一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
通过抑制环氧酶(COX) ,减少炎症介质----抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成----镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加----解热。
COX有两种同工酶: C0X-1 和C0X-2。C0X-2----引起炎症反应。
C0X-1----在人体组织存在，具有生理作用。.
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸。保护胃黏膜不受损伤。
②血小板C0X-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有C0X-1和C0X-2，共同维护生理功能。
1.水杨酸类一阿司匹林、 贝诺酯。
2.乙酰苯胺类----对乙酰氨基酚---- 轻中度骨性关节炎首选。 抗炎效果较弱，还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类- --吲哚美辛、双氯芬酸、蔡美丁酮
①吲哚美辛----风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛、高热。
②双氯芬酸----急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等，解热。痛经及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸类----布洛芬、 恭普生、布洛芬，用于
①慢性关节炎的关节肿痛;
②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛； ③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛; ④解热。
5.1, 2-苯并噻嗪类----又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性----吡罗昔康、 美洛昔康。
6.选择性Cox -2抑制剂----塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
(二)典型不良反应
1.最常见一一胃肠道反应，包括:胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等----C0X1有关。 2.凝血障碍一一血小板减少、再性障碍性贫血 3. 阿司匹林一一 水杨酸反应。 4.过敏反应一一阿司匹林哮喘。
5.肝坏死、肝衰竭一一瑞夷综合征。
阿司匹林五大不良反应：1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏5.瑞夷综合征
6.肾功能受损----由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一 过性肾功能不全。
7.塞来昔布----磺胺过敏反应一一易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
8. C0X-2选择性抑制剂----可避免置肠道损害，但促进血栓形成----心血管不良反应。
9.尼美舒利----肝损伤:肝酶升高、黄疸。
(三)禁忌证
1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2. 消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。
用药监护
(一)发热首选对乙酰氨基酚;
镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用奈普生。
(二）权衡利弊
(1)有胃肠道病史者----选择性C0X- -2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。
(2)一种药足量使用12周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。
(3)不宜空腹服用，服药期间应戒酒一一乙醇可致出血和出血时间延长;
(4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。
(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)----中枢神经系统镇痛药。 对急性疼痛----对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。
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