目前已上市的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂主要有西地那非(sildenafil,万艾可)、伐地那非(vardenafil)和他达拉非(tadalafil)。
PDE5抑制剂的作用机制为:男性在受到性刺激时,副交感神经、非肾上腺素能非胆碱能神经(NANC)末梢和血管内皮细胞,在一氧化氮合酶(NOS)作用下释放NO,并激活鸟苷酸环化酶(GC),后者作用于三磷酸鸟苷而产生环磷酸鸟苷(cGMP)。cGMP的蓄积是阴茎勃起的关键。
可溶性PDE5抑制剂通过选择性抑制PDE5活性,抑制环磷酸鸟苷(cGMP)的降解和失活,产生cGMP的蓄积作用。cGMP可降低阴茎海绵体血管平滑肌细胞内的钙离子水平,从而产生强力的血管舒张作用,使血管平滑肌松弛,导致阴茎海绵体内血流量增加而引起勃起。因此,提高阴茎海绵体平滑肌内cGMP水平,可以起到治疗ED的效应。
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