根含三萜类化合物,如大戟酮（Euphorbon）、大戟二烯醇（Euphadienol,α-Euph- ol）、α-大戟醇（α-Euphorbol,Euphorbadienol）、表大戟二烯醇（20-Epi-Euphol,Tirucallol）．尚含有棕榈酸、柠檬酸、草酸、鞣质、树脂、葡萄糖、蔗糖、淀粉及维生素B1． 还发现根内有20-去氧巨大戟萜醇（20- Deoxyingenol）、巨大戟萜醇（Ingenol）和13-氧化巨大戟萜醇（13-Oxyingenol）的若干种衍生物和甘遂萜酯（Kansuinine）A、B．
1。泻下作用 甘遂泻下作用的有效成分存在于酒精浸膏内， 其有效成分是将甘遂的乙醇浸膏剂在水浴上蒸干后得到的一种不溶于水的黄色树脂物质．动物实验证明：生甘遂或炙甘遂的乙醇浸膏给予小鼠口服10～50g（生药）/kg,约半数见明显泻下作用，前者作用较强，毒性也较大，58只小鼠服药后死亡11只，后者则无死亡．小鼠口服生甘遂或炙甘遂粉剂的混悬液6～9g/kg， 有泻下作用，但无死亡．提取乙醇浸膏后的残渣或甘遂的煎剂则无泻下作用．
2． 其他作用 生甘遂小剂量能增强离体蛙心的收缩力，然不改变其频率，大剂量则起抑制作用．甘遂萜酯A、B 有镇痛作用．
甘遂煎剂对大鼠无利尿作用．健康人口服亦无明显利尿作用．但临床实践表明： 用炙甘遂末内服治疗肾脏性水肿，或是用甘遂散外敷治疗不同疾病引起的小便不利,皆有通利小便之效果．有报道指出，加热处理可使甘遂毒性及一般药理活性（包括利尿）均降低．传统的种种加工炮制方法，虽可减轻腹泻和中枢神经系统抑制，却增强其利尿性．
用甘遂的乙醇浸出物给妊娠豚鼠作腹腔或肌肉注射医学教|育网整理，均呈现一定的抗生育作用．其引产效果与给药剂量有密切关系．当剂量为10mg/kg时即可发生引产效果．
3。甘遂配伍甘草应用的研究 一些研究认为， 甘遂与甘草配伍应用，可产生不良反应；但也有与此不同的结论．曾有报道，豚鼠单用甘遂煎剂约 2g/kg,无异常反应，若加服甘草煎剂约 6.5g/kg,部分动物出现烦躁不安、呼吸困难、轻度痉挛或抽搐，个别发生死亡．因此认为二者不能配伍应用．
亦有报道认为，如将甘遂与醋共煮，或与甘草及桔梗二者共煮，不仅疗效好，而且比较安全．但与大豆共煮，则毒性增强．家兔单服甘草煎剂2。2g/kg，呼吸、心跳、体温、瞳孔、大便均无异常反应，加用甘遂煎剂6.6g/kg， 仍无异常反应，因此认为未能证明二者不能配伍应用．
尚有报道，大鼠实验甘遂与甘草配伍时，如甘草的用量与甘遂的用量相等或低于甘遂的用量，无相反作用，有时可能解除甘遂的副作用；如甘草的用量大于甘遂则有相反作用．甘遂乙醇浸出液给予小鼠腹腔注射的实验表明：与甘草配伍时， 甘遂的毒性大大增加,且配伍的甘草愈多，毒性亦愈大．
甘遂配伍牵牛子：甘遂泻水逐饮；牵牛子逐水消肿．二者合用可加强逐水消肿之功效 用于治疗水肿腹满、二便不利等．
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