头孢菌素类抗生素

根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性，可分为五代。

1.第一代

（1）对革兰阳性菌抗菌作用较第二、三代强，但对革兰阴性菌的作用差。

（2）可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。

（3）主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。

（4）供注射用的

头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ）、头孢唑林（先锋霉素V）、头孢乙氰(先锋霉素Ⅶ)、头孢匹林(先锋霉素Ⅷ) 、头孢硫眯(先锋霉素18）、头孢西酮等。

（5）供口服用的

头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)、头孢羟氨苄等。

（6）供口服和注射用的

头孢拉定(先锋霉素Ⅵ)。

2.第二代

（1）对革兰阳性菌作用略逊于第一代，对革兰阴性菌有明显作用。

（2）对厌氧菌有一定作用。

（3）对铜绿假单胞菌无效。

（4）对多种β-内酰胺酶比较稳定。

（5）可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等。

（6）供注射用的

头孢吹辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等。

（7）供口服用的

头孢呋辛酯、头孢克洛等。

3.第三代

（1）对革兰阳性菌的作用不及第一、二代，对革兰阴性菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。

（2）对β-内酰胺酶有较高的稳定性。

（3）可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。

（4）供注射用的

头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶等。

头孢菌素类一般经肾排泄，头孢哌酮、头孢曲松则主要经肝胆系统排泄。

（5）供口服用的

头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹酯等。

4.第四代

（1）对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有高效。

（2）对β-内酰胺酶高度稳定，可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

（3）供注射用的：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定等。

5.第五代

（1）对革兰阳性菌的作用强于前四代，对革兰阴性菌的作用与第四代相似。

（2）对大部分β-内酰胺酶高度稳定，但可被大多数金属β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶水解。

（3）主要用于复杂性皮肤与软组织感染以及革兰阴性菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。

（4）供注射用的头孢洛林、头孢吡普等。

5.不良反应

（1）常见的是过敏反应，多为皮疹、荨麻疹等，过敏性休克罕见，但与青霉素类有交叉过敏现象。

（2）口服给药可发生胃肠道反应。

（3）静脉给药可发生静脉炎。

（4）第一代部分品种大剂量使用时可损害近曲小管细胞而出现肾毒性，二代减轻，三代对肾脏基本无毒，四代无肾毒性。

（5）与乙醇同时应用可产生“双硫仑＂样反应，故本类药物在治疗期间或停药3天内应忌酒。