相信每个接触过药学知识的人都对阿托品感到并不陌生，它是一种典型的高选择性M胆碱受体（毒蕈碱受体）拮抗药。
首个0.01%硫酸阿托品滴眼液院内上市
近期，山东省眼科医院的官方微信公众号发布消息称，0.01%硫酸阿托品滴眼液正式作为山东省内首个获批的0.01%硫酸阿托品滴眼液院内制剂上市使用。
图源：山东省眼科医院官网截图
这无疑是给广大近视儿童青少年提供了一种新的药品选择，可以帮助控制眼轴增长、延缓近视进展，减少近视相关并发症。
在此之前，许多人前往海外代购低浓度阿托品滴眼液，甚至被许多人奉为控制近视的“神药”。
不是“神药”是“老药”，临床应用众多[1]
阿托品的临床应用众多（详见表1），可竞争性地阻断乙酰胆碱能受体对平滑肌、心肌、分泌腺细胞、外周自主神经节和中枢神经系统的作用，包括有机磷中毒引起的过量的乙酰胆碱[2]。
表1 阿托品的常见临床应用[1]
除此之外，由于阿托品阻断眼部所有M胆碱受体表现为扩瞳、眼压升高和调节麻痹，在眼科也有广泛应用。
高浓度的阿托品眼用制剂可用于虹膜睫状体炎、检查眼底前的散瞳、验光配镜屈光度检查前散瞳[3]。
摘眼镜有希望？阿托品真能“治疗”近视吗？
目前中国青少年近视发生率逐年升高，且呈现低龄化趋势[4]。近视是白内障、青光眼、视网膜脱离和黄斑变性等退行性眼病的主要危险因素，而且不仅限于高度近视[5]。
目前，国内外已有众多临床研究证实了0.01%硫酸阿托品滴眼液对近视的控制效果[6-8]。
但要注意的是，0.01%的阿托品虽然可以延缓近视的进展，但并非是用来“治疗”近视的，更不可以替代眼镜。并且低浓度的阿托品滴眼液用于减缓近视进展，属于超说明书用药，只是在合理配镜基础上滴用可以辅助控制近视的加深。
而山东省眼科医院上线的0.01%硫酸阿托品滴眼液作为院内制剂，主要针对年龄范围为6周岁至青春期的儿童青少年，尤其是有高度近视家族史（早期发病）者可进行较早干预。
医院提醒，虽然大量临床研究已经证明该药对儿童青少年近视控制的有效性，但是并不是所有人都适合使用其延缓近视进展，需要医生指导下使用。
在使用阿托品的时候，要注意给患者配戴太阳镜或变色镜片以及戴帽子的方式来保护眼睛[9]。
不能“治疗”近视，那延缓近视效果如何？
目前，阿托品具体控制近视的作用机制尚不明确。但作为一种非特异性M胆碱能受体拮抗剂，阿托品滴眼液仍被公认为有效减缓近视发展和控制眼轴增长的首选药物[8]。
2011年，Song YY等[10]从6个随机对照试验中提取数据，采用Meta分析的方法系统评价了对照组（安慰剂）与试验组（不同浓度阿托品滴眼液）近视儿童的屈光度改变（年进展率）。
结果显示，与安慰剂比较，使用阿托品滴眼液儿童的屈光度变化为0.773D/年；0.05％、0.1％、0.25％阿托品的屈光度变化分别为－0.665D、－0.606D、－0.442D，提示阿托品滴眼液能有效减缓近视进展。
用于青少年儿童，那治疗的安全性有保障吗？
阿托品滴眼液的治疗安全性确实是个值得关注的问题。在中国台湾省，约50%的进展性近视患者使用阿托品时，发现不良反应的发生率与阿托品浓度呈正相关[11]。
■瞳孔散大、畏光和视近模糊
有研究发现，阿托品浓度越高，不良反应症状越明显；使用0.01％阿托品时，一般不会出现明显的不良反应。使用0.5％、1％阿托品滴眼液，出现的主要不良反应为畏光、眩光和复发性过敏性睑缘炎。
■对眼压的影响
阿托品滴眼液对正常眼压无明显影响，但对眼压异常或窄角、浅前房眼患者，使用后可使眼压明显升高而出现青光眼急性发作的风险，因此对于此类患者不推荐使用阿托品滴眼液[12]。
■停药后视力反弹
长期规律使用阿托品滴眼液可以有效地控制近视进展，但停药后会有不同程度地视力反弹，且反弹现象可随阿托品浓度的增加而越明显。Galvis等[13]认为5年持续观察发现0.01%阿托品近视反弹最小。
■过敏
使用阿托品后可发生局部过敏反应，特别在高含量（1%、0.5%）情况下更易发生，其主要包括过敏性结膜炎、睑缘炎、眼睑水肿和皮炎等。同时药物可通过鼻泪管吸收，部分用药者出现严重的全身不良反应，尤其是年幼儿童[14]。SHIH等[15]研究发现，应用低含量0.01%阿托品滴眼液鲜有过敏病例出现。
由此可见，0.01％阿托品不仅保有延缓近视进展的有效性，使用的安全性也相比较高浓度阿托品滴眼液显著提升。
小结
最后，近视的防控决不能一味地依赖药物，需要养成良好的用眼习惯，不要长时间盯着亮度高的电子屏幕，长时间用眼后要注意让眼睛休息一下，做一做眼保健操。
如果还有什么想补充的，欢迎各位老师在评论区留言讨论~
参考文献：
[1] 杨宝峰. 药理学(第9版)(十三五普通高等教育本科国家级规划教材)[M]. 人民卫生出版社, 2018.
[2] Product Information: ATROPEN(R) intramuscular injection, atropine sulfate intramuscular injection. Meridian Medical Technologies Inc (per FDA), Columbia, MD, 2020.
[3] Product Information: ISOPTO ATROPINE- atropine sulfate solution, Alcon Laboratories, Inc.Updated October 28, 2020.
[4] 宋逸，胡佩瑾，董彦会，等 . 2014 年全国各省、自治区、直辖市汉族学生视力不良现况分析［J］． 北京大学学报( 医学版) ，2017，49( 3) : 433-438．
[5] Cheng D，Woo GC，Drobe B，et al． Effect of bifocal and prismatic bifocal spectacles on myopia progression in children: Three-year results of a randomized clinical trial［J］． JAMA Ophthalmol，2014，132( 3) : 258-264．
[6] Zou L，Liu R，Zhang X，et al． Upregulation of regulator of G-protein signaling 2 in the sclera of a form deprivation myopic animal model［J］． Mol Vis，2014，20: 977-987．
[7] 贺美男,魏瑞华.阿托品控制近视增长的研究进展[J].中华眼视光学与视觉科学杂志,2016,18(10):632-635.
[8] 韩雯婷,徐蔚,荣翱.阿托品在儿童及青少年近视治疗中应用的研究进展[J].同济大学学报：医学版,2016,37(1):120-123.
[9] 王新梅.如何正确应用低浓度阿托品控制近视?[J].中国眼镜科技杂志,2019(2):92-93
[10] SONG YY，WANG H，WANG BS，et al. Atropine in ameliorating the progression of myopia in children with mild to moderate myopia：a meta-analysis of controlled clinical trials[J]. J Ocul Pharmacol Ther，2011，27（4）：361-368.
[11] Fang YT，Chou YJ，Pu C，et al． Prescription of atropine eye drops among children diagnosed with myopia in Taiwan from 2000 to 2007: a nationwide study［J］． Eye ( Lond) ，2013，27 ( 3 ) : 418-424．
[12] 白志玲,吴晖.阿托品滴眼液用于减缓儿童近视的超说明书用药合理性的研究进展[J].中国药房,2019,30(6):862-864.
[13] Galvis V，Tello A，Parra MM，et al． Re: Chia et al． Five-year clinical trial on atropine for the treatment of myopia 2: myopia control with atropine 0. 01% eyedrops ( Ophthalmology，2016，123: 391-9) ［J］． Ophthalmology，2016，123( 6) : 40-41．
[14] American Academy of Ophthalmology.Basic and clinical science course 6 (2016-2017) : pediatric ophthalmology and strabismus［M］.San Francisco:American Academy of Ophthalmology,2017:27-34
[15] Shih K C , Chan C Y , Ng L K , et al. Use of Atropine for Prevention of Childhood Myopia Progression in Clinical Practice[J]. Eye & contact lens, 2016, 42(1):16-23.
本文首发：医学界临床药学频道
联系客服
