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1 辉瑞新冠药Paxlovid 是由什么成分组成的?
答:Paxlovid这个药是一个复合药剂。与传统复方制剂不同,它并非是把多个药物成分压缩在一个片子里或灌装在一个胶囊里,而是由两种不同颜色的药片组合作为一次给药剂量。
(Paxlovid实物药品图 素材来源:百度图片)
2 为什么辉瑞把这奈玛特韦和利托那韦两个药物捆绑在一起呢?
答:因为奈玛特韦和利托那韦的药物组合有点类似于中药方剂配伍中的一君一臣,一主一辅的搭配设计。具体来说,奈玛特韦属于3CL蛋白酶抑制剂,它负责对付新冠病毒的转录酶靶点,但它有个小缺陷,就是容易被肝药酶CYP3A快速代谢降解,导致体内快速失去药效活性。
而利托那韦呢,尽管没有实验证明其抗新冠病毒的作用,但是其具有相当强力的抑制肝药酶CYP3A活性的能力,于是就正好拿来去保护奈玛特韦在体内不被快速代谢掉,让奈玛特韦发挥药效时间更长,药效更强。
3 Paxlovid的所批准的适用人群是怎么描述的?
答:根据我国国家卫健委发布第九版《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》,其中关于Paxlovid的适用人群的描述是:
4 所谓的“进展为重症的高风险因素”怎么理解?
答:这个风险因素根据第九版《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》的资料显示,主要包括以下几个因素:
5 Paxlovid这个药,可以新冠核酸阴性人群预防性使用吗?
6 Paxlovid的发挥药效的机制是什么?
答:这两个问题,看似无关,但是请允许我放在一块回答。
首先我可以明确地说,目前没有任何资料中建议核酸阴性人群预防性使用Paxlovid。其次,从药效机制上讲,上文中我曾提到奈玛特韦是具有抗新冠病毒能力的,但是深究它的机理机制,就会发现它并不能阻止新冠病毒侵染健康细胞,也没办法像手撕敌人一样直接把病毒砍得七零八落。实质上简单的说,它是通过阻断病毒侵入人细胞之后的转录复制过程,压制病毒在体内的数量,为您的免疫系统产生足够数量的抗体争取一个缓冲时间。真正消灭撕碎病毒的过程终归还是要靠自己的免疫抗体来完成。
7 Paxlovid这个药的安全性如何?
答:利托那韦在上文中有提过是强力的肝药酶抑制剂,但是对于那些需要被肝药酶适度代谢以保证安全性的药物而言,利托那韦的肝药酶抑制能力是一把不折不扣双刃剑。
药师建议:因为利托那韦的存在,Paxlovid不得与高度依赖肝药酶CYP3A进行清除且其血浆浓度升高可能导致严重和/或危及生命的不良反应的药物联用,如哌替啶、胺碘酮、秋水仙碱、氯氮平、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非、三唑仑、咪达唑仑等。也不得与肝药酶CYP3A强诱导剂联用,如阿帕鲁胺、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣约翰草(贯叶连翘)等。
上海浦东医院药剂科在其发表的论文中提出:
阿托伐他汀虽然对肝药酶CYP3A的依赖程度较低,但联用利托那韦时其血药浓度增加,可能是转运蛋白受抑制的原因,从而导致患者不良反应发生率的提高(包括横纹肌溶解症),说明书及指南均推荐与Paxlovid联用应予最低剂量或治疗期间暂停联用。所以您看,即便是对肝药酶CYP3A依赖程度较低的阿托伐他汀,仍然不被建议在Paxlovid治疗期间内正常使用。
8 要注意的相互作用药物这么多记不住怎么办?
答:确实有太多的药物可能需要正常的肝药酶活性,面对茫茫药海,给大家普及一个国外的快速查询抗新冠药物相互作用的网站,https://www.covid19-druginteractions.org/checker
提示一下,左边【COVID Drugs】这栏没有Paxlovid选项,需要选择Nirmatrelvir/ritonavir(奈玛特韦/利托那韦),中间【Co-medications】这栏选择同时期需要使用的其他药物英文名。之后右侧【Drug Interactions】这一栏就会自动弹出联用分析意见。大家可以借助在线翻译软件查询使用。
9 吃了Paxlovid核酸检测转阴就万事大吉了?
答:非也。
请看下面的资料No.1。(来自中新社的报道)
10 特殊的肝肾异常患者及妇幼患者该如何用Paxlovid ?
肝功能异常者:轻度( Child-Pugh A 级)或中度(Child-Pugh B级)肝功能损害患者不需调整剂量。严重肝功能损害(Child-Pugh C 级)不建议严重肝功能损害的患者使用该药。(这个Child-Pugh分级请您向内分泌科或肝胆科医生咨询)
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