整理：月下荷花
来源：肿瘤资讯
虽然如今免疫治疗、靶向治疗一时风头无二，不过成就癌症治疗史，至今其基石地位尚无法撼动的仍是细胞毒药物化疗，现在一起来看看那些为癌症治疗立下汗马功劳的化疗药物吧。抗肿瘤药物有多个分类，此文主要介绍传统意义的化疗药物。（注：不同厂家生产的同一药品在各方面会有些微差异，实际应用时请参照原厂说明）。
一、抗生素类化疗药
1.药品名称：多柔比星(Doxorubicin [Adriamycin])
适应症：急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
用法用量：缓慢静脉注射或动脉注射，单药50-60 mg/m^2，每3-4周1次，联合用药40 mg/m^2，每3周1次，总剂量不超过400 mg/m^2。
不良反应：脱发、骨髓抑制、心脏毒性、胃肠道反应、局部反应。
注意事项：（1）过去曾用过足量柔红霉素、表柔比星及本品者不能再用；（2）外渗后可引起局部组织坏死，需确定静脉通畅后才能给药；（3）用药后1-2日内可出现红色尿；（4）有肝功能不全者用量应予酌减。
2.药品名称：表柔比星 (Epirubicin[Pharmorubicin])
适应症：白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤，乳腺癌 、肺癌、软组织肉瘤、胃癌、肝癌、结直肠癌、卵巢癌等。
用法用量：单药60-90 mg/m^2，联合用药50-60 mg/m^2静脉注射，每3周1次。
不良反应：心脏毒性和骨髓抑制毒性较多柔比星低，脱发、胃肠道反应、局部反应等。
注意事项：（1）注意心脏毒性，尤其是胸部放疗患者；（2）中度肝功能受损者药量减少50％，重度肝功能受损者药量减少75％，中度肾功能受损者无需减少剂量；（3）用药后1-2日内可出现红色尿；（4）静脉给药终浓度不超过2 mg/ml，建议中心静脉输注减少药物外溢危险，不可肌肉注射和鞘内注射。
3.药品名称：丝裂霉素(Mitomycin )
适应症：胃癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。
用法用量：静脉注射，每次6-8 mg，生理盐水溶解，每周1次，也可10-20 mg/次，每6-8周1次；动脉注射的剂量与静脉注射同；腔内注射时每次6-8 mg。
注意事项：（1）总量＞60mg时易发生溶血性贫血；（2）长期应用抑制卵巢及睾丸功能；（3）局部刺激严重，不可作肌肉或皮下注射，外漏后停止注射并以1%普鲁卡因局封；（5）与阿霉素同时应用增加心脏毒性。
4.药品名称：米托蒽醌(Mitoxantrone )
适应症：淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病，对肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈癌也有一定疗效。
用法用量：溶于50 ml以上生理盐水或5%葡萄糖滴注，时间＞30分钟。单用每次12-14 mg/m^2,每3-4周1次；或每次4-8 mg/m^2,一日1次，连用3-5日，间隔2-3周。联合用药时每次5-10 mg/m^2。
不良反应：骨髓抑制、心悸、早搏及心电图异常、消化道反应、乏力、脱发、皮疹、口腔炎。
注意事项：（1）心脏疾病史、用过蒽环类药物或胸部照射者，密切注意心脏毒性；（2）避免药液外溢，不宜与其它药物混合注射；（3）遇低温可能析出晶体，安瓿置热水中加温，晶体溶解后使用。
二、抗代谢类抗肿瘤药物
1.药品名称：氟尿嘧啶(Fluorouracil )
适应症：抗瘤谱较广，包括消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。
用法用量：单药10-20 mg/kg/日×5-10日静脉注射，每疗程5-7克（甚至10克）；300-500 mg/m^2/日×3-5日静脉滴注，滴注时间＞6-8小时，也可输液泵连续24小时给药；治疗原发性或转移性肝癌时多动脉插管注药；腹腔内注射500-600 mg/m^2，每周1次，2-4次为1疗程。
不良反应：消化道反应、骨髓抑制、咳嗽、气急或小脑共济失调、长期应用可导致神经系统毒性、偶见用药后心肌缺血（停用）。
注意事项：（1）致畸和致癌性；（2）作放射增敏剂；（3）水痘或带状疱疹时禁用；（4）下列情况慎用：肝功能明显异常、白细胞＜3.5×10^9/L、血小板＜50×10^9/L、感染、出血或发热超过38℃、明显胃肠道梗阻、脱水或（和）酸碱、电解质平衡失调、老年；（5）不宜饮酒或同用阿司匹林类药物。
2.药品名称：替加氟片 (Tegafur )
适应症：消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效，也可用于乳腺癌、肺癌和肝癌等，还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。
用法用量：800-1200 mg/日，3-4次口服，总量30-50 g为1疗程；小儿4-6 mg/kg/次,一日4次。
不良反应：骨髓抑制、胃肠道反应、乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。
注意事项：（1）出现骨髓抑制、胃肠道反应，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药；（2）肝肾功能障碍酌情减量。
3.药品名称：吉西他滨(Gemcitabine )
适应症：中、晚期非小细胞肺癌。
用法用量： 1000mg/m^2静脉滴注30分钟，每周1次，连续3周，每4周重复1次。配制好的吉西他滨室温贮存并24小时内使用，不得冷藏以防结晶析出。
不良反应：骨髓抑制、肝酶异常、蛋白尿和血尿、肾衰、过敏、流感表现、水肿/周围性水肿、肺水肿、脱发、嗜睡、腹泻、口腔溃疡及红斑、便秘。
注意事项：（1）滴注药物时间延长和增加用药频率增大药物毒性；（2）高敏反应；（3）孕妇及哺乳期妇女应避免使用；（4）证实有骨髓抑制时应将化疗延期或修改治疗方案；（5）尚无吉西他滨与治疗剂量放疗配合进行综合治疗的合适方案；（6）治疗期间禁止驾驶和操纵机器；（7）65岁以上患者不需调整剂量，未研究过儿童使用吉西他滨。
4.药品名称：甲氨蝶呤 (Methotrexate )
适应症：广谱抗肿瘤，单独或与其它药物联用，包括乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎、急性白血病、Burkitt淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤和晚期蕈样霉菌病，大剂量治疗成骨肉瘤、急性白血病、肺癌或头颈部上皮癌。
用法用量：可肌注、静脉给药。
绒毛膜癌及类似滋养层疾病时15-30 mg/日×5日肌注为1疗程， 3-5个疗程；乳腺癌时与环磷酰胺、氟尿嘧啶联用，甲氨蝶呤40 mg/m^2，第1、8日静脉给药；白血病时与皮质类固醇等联用，3.3 mg/m^2/日口服，缓解后改为维持量，每次30 mg/m^2口服或肌注，每周2次；蕈样霉菌病时50 mg每周1次或25mg每周2次肌注。
不良反应：骨髄抑制、胃肠道反应、口腔粘膜溃疡、皮肤红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈，肾功异常、影响生殖、中枢神经系统异常、肺炎、代谢改变、糖尿病加重、骨质疏松。
注意事项：（1）大剂量鞘内注射可致神经系统异常；（2）感染、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、体弱、年龄太小或年老慎用，出现不良反应可降低剂量或停药；（3）大剂量治疗时应采用”甲酰四氢叶酸解救”，不用于肾功能受损、腹水或大量胸腔积液者；（4）监测肾功能和甲氨蝶呤水平，碱化尿液及增大尿量；（5）证实的免疫缺陷患者禁止使用甲氨蝶呤；（6）治疗期间免疫接种可能无效。
5.药品名称：培美曲塞(Pemetrexed)
适应症：接受一线化疗后进展的局部晚期或转移性非鳞状细胞非小细胞肺癌、恶性胸膜间皮瘤。
用法用量：与顺铂联用治疗恶性胸膜间皮瘤，500 mg/m^2静脉输注10分钟以上，21日一周期，顺铂75 mg/m^2在培美曲塞给药结束约30分钟后再给予；单药治疗非鳞状细胞型非小细胞肺癌，500 mg/m^2静脉输注10分钟以上，21日一周期。
不良反应：乏力、消化道反应，与顺铂联用时增加不良反应，发生感染、脱水、肝肾功受损、结膜炎、心律失常、胸痛、神经-运动神经病变、脱发、瘙痒等。
注意事项：（1）预服药物，首次培美曲塞给药前7日至少5日口服叶酸，末次给药后21日应继续口服叶酸，首次给药前1周接受1次维生素B12肌肉注射，此后每3个周期注射1次，叶酸剂量350-1000 μg，维生素B12为1000 μg；（2）补充皮质类固醇，培美曲塞给药前1日、给药当日和给药后1日地塞米松4mg，2次/日口服；（3）培美曲塞外渗处理可按照非起疱剂外渗处理的常规进行；（4）适用于聚氯乙烯给药装置和静脉输液袋；（5）发生骨髓抑制时，应根据前1个周期最低ANC、血小板计数和最严重非血液学毒性确定后续周期的剂量调整；（6）肌酐清除率≥45 ml/min不需要剂量调整，＜45 ml/min不应接受培美曲塞；（7）肝功能损害时剂量调整；（8）女性避免妊娠，男性治疗期间以及此后6个月内不要生育；（9）出现具有临床意义的第三间隙积液时，应考虑在培美曲塞给药前进行积液引流；（10）与顺铂合用时充分镇吐治疗以及适宜的水化治疗。
6.药品名称：紫杉醇脂质体 (Paclitaxel Liposome )
适应症：卵巢癌、非小细胞肺癌等。
用法用量：135-175mg/m^2，5%葡萄糖250-500 ml溶解后静脉滴注3小时。为预防过敏反应，使用前30分钟静脉注射地塞米松5-10 mg，肌肉注射苯海拉明50 mg，静脉注射西米替丁300 mg。
不良反应：过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、低血压和无症状的短时间心动过缓、肌肉关节疼痛、胃肠道反应、肝脏毒性、脱发、局部反应。
注意事项：（1）只能用5%葡萄糖溶解和稀释，室温和室内灯光下24小时内稳定；（2）肝功能不全者慎用。
三、烷化剂类抗肿瘤药物
1.药品名称：环磷酰胺(Cyclophosphamide )
适应症：广泛应用的抗癌药，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定疗效。
用法用量：（1）成人：单药静脉注射500-1000mg/m^2，加生理盐水20-30ml，每周1次，连用2次，休息1-2周重复，联合用药500-600mg/m^2；（2）儿童：静脉注射10-15 mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1-2周重复，也可肌内注射。
不良反应：骨髓抑制、胃肠道反应、泌尿道反应致出血性膀胱炎、脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
注意事项：（1）本品的代谢产物对尿路有刺激性，应多饮水，大剂量时应水化、利尿、使用美司钠。（2）大剂量用药尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等；（3）肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺减量至1/2-1/3；（4）腔内给药无直接作用；（5）水溶液仅能稳定2-3小时。
2.药品名称：异环磷酰胺(Ifosfamide )
适应症：睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。
用法用量：单药静脉注射每次1.2-2.5g/m^2，连续5日为1疗程；联合用药静脉注射每次1.2-2.0g/m^2，连续5日为1疗程。
不良反应：骨髓抑制、影响肝肾功、胃肠道反应、泌尿道反应致出血性膀胱炎、
中枢神经系统毒性、脱发、静脉炎、免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤
注意事项：（1）鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿、给予美司钠；（2）低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用；（3）本品水溶液不稳定，须现配现用。
3.药品名称：甘磷酰芥(Glyfosfin )
适应症：肺癌、恶性淋巴瘤、头颈部癌、子宫颈癌及癌性腔内积液。
用法用量：静脉注射时20-40 mg/次，生理盐水40 ml溶解后注射,一日或隔日1次，总量200-400mg；动脉注射与静脉注射同。
不良反应：胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、乏力、皮疹等。
注意事项：（1）新鲜配制使用；(2)用药期间应密切随访白细胞和血小板；(3)下列情况慎用:骨髓抑制,严重感染,肿瘤细胞浸润骨髓,肝、肾功能不全,以前曾接受过化学治疗或放射治疗。
4.药品名称：洛莫司汀(Lomustine)
适应症：脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
用法用量：100-130mg/m^2，顿服，每6-8周1次，3次为1疗程。
不良反应：消化道反应、胃肠道出血及肝功能损害、骨髓抑制、皮疹、致畸、影响生殖功能。
注意事项：（1）致畸，孕妇及哺乳期妇女应禁用；（2）干扰诊断；（3）骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗或有白细胞低下史者慎用；（4）用药当日不能饮酒；（5）治疗前和治疗中应检查肺功能。
5.药品名称：尼莫司汀(Nimustine )
适应症：脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌）、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
用法用量：比例为每5mg溶于注射用水1ml，静脉或动脉给药，每次2-3mg/kg，间歇4-6周重复给药。
不良反应：骨髓抑制、间质性肺炎及肺纤维化、过敏症、消化道反应、肝肾功能受损、发热、头痛、痉挛、脱发、低蛋白血症。
注意事项：（1）下列患者慎用：肝肾功能损害、合并感染、水痘、小儿；（2）长期用药会加重不良反应迁延性推移，应慎重给药；（3）小儿及育龄患者用药应考虑对性腺的影响；（4）不得用于皮下或肌肉注射，避免与其他药物混合使用；（5）水溶液不稳定；（6）避免药液外漏造成组织损害。
6.药品名称：六甲蜜胺(Altretamine )
适应症：卵巢癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、子宫内膜癌。
用法用量：10-16 mg/kg/日，分4次口服，21日为1疗程或6-8 mg/kg/日，90日为1疗程；联合治疗时总量150-200 mg/m^2，连用14日。
不良反应：胃肠道反应、骨髓抑制、中枢或周围神经毒、脱发、膀胱炎、皮疹、瘙痒、体重减轻等。
注意事项：用药期间应定期查血象及肝功能，严重骨髓抑制和神经毒性忌用。
7.药品名称：甲氧芳芥(Methoxymerphalan)
适应症：慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、骨转移性癌、乳腺癌、肺癌等。
用法用量： 25-50 mg/日(和碳酸氢钠1g同服) 口服，剂量达500 mg以上时应逐渐减量至25 mg/日,总量1000 mg为1疗程，维持量25 mg,1周1-2次。慢性粒细胞白血病起始量50-100 mg/日，白细胞降至正常时给予维持量。
不良反应：骨髓抑制。
注意事项：(1)应用本品期间中止哺乳；(2)下列情况慎用:骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化学治疗或放射治疗。
8.药品名称：硝卡芥(Nitrocaphanefor )
适应症：癌性胸水和腹水、恶性淋巴瘤、肺癌、精原细胞瘤、多发骨髓瘤、鼻咽癌及食道癌。
用法用量：20-40 mg加生理盐水或5%葡萄糖40 ml静注，或加5%葡萄糖静滴，每周1-2次，连续2周，休息1-2周；胸腹腔注射，40-60 mg生理盐水30 ml溶解，每周1次。
不良反应：胃肠道反应、骨髓抑制、脱发，乏力、偶有血栓性静脉炎。
注意事项：肝肾功能异常或恶液质者慎用，注射剂应新鲜配制，腔内注射时应尽可能抽尽积液后注射。
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