对于药物的补泻性能，早在《内经》已有许多论述。如在“阴阳应象大论”中有“形不足者，温之以气；精不足者，补之以味。……其实者，散而泻之。……血实宜决之，气虚宜掣引之”等论述。在“脏气法时论”中，更对五脏之苦欲，提出了用五味补泻的治疗法则。如谓“肝欲散，急食辛以散之，用辛补之，酸泻之。……心欲软，急食咸以软之。用咸补之，甘泻之。……脾欲缓，急食甘以缓之，用苦泻之，甘补之。……肺欲收，急食酸以收之，用酸补之，辛泻之。……肾欲坚，急食苦以坚之，以苦补之，咸泻之。”后世医家对于药物的补泻性能论述更多。如张子和谓：“五脏各有补泻，五味各补其脏。……五谷、五菜、五果、五肉皆补养之物也。实则泻之，诸痛为实，痛随利减，芒硝、大黄、牵牛、甘遂、巴豆之属，皆泻剂也。”由上可见，《内经》言补泻，是以脏腑苦欲论补泻，而后世言补泻，则是以扶正祛邪论补泻。明清医家对于药物的补泻性能，论述更多：如李时珍的“脏腑虚实标本用药式”更系统地论述了各脏腑的补泻药物。可见历代医家，都很重视药性的补泻。
补泻的药性作用，甚为广泛复杂，但简而言之，仍可从两方面加以概括：
补性药物的作用：主要是补益人体的亏损，增强机体的功能，提高机体的抗病机能，改善虚弱症状。诸如益气、补血、滋阴、壮阳、生津、安神、填精、益髓等类药物，都是属于补性的药物。
泻性药物的作用：主要是祛除外邪与致病因子，调整机体和脏腑功能，以制止病势的发展。诸如解表、泻下、行气、活血祛瘀、利水渗湿、祛痰、消导等类药物，都是属于泻性的药物。
然而，药物的补泻作用，并非单补单泻，往往是错综复杂的。一种药物往往有多种作用，其中有些作用属补性作用，而有些作用属泻性作用。随着不同的配伍应用，而显现不同的补泻作用。如桂枝，发汗解肌属于泻性作用，而温阳、通阳则属于补性作用。又如茯苓，利水渗湿属于泻性作用，而健脾安神则属于补性作用。
在中医的治法中，补泻是两大治疗法则。药物补泻作用在临床的应用，首先辨清病情的虚实，一般虚证用补性的药物，实证用泻性的药物。如气虚、血虚的虚证，当用补气、补血的补益药来治疗；而气滞、血瘀的实证，则当用理气、活血祛瘀等泻性的药物来治疗。同一寒证，有阴盛的实证和阳衰的虚证之别，阴盛的实证，当用祛散寒邪的泻性药物来治疗；而阳衰的虚证，则又当用扶助阳气的补性药物来治疗。同一热证，也有阳盛与阴虚的不同，阳盛的实热证，当用清热泻火的泻性药物治疗，而阴虚的虚热证，则当用养阴生津的补性药物来治疗。但是疾病的虚实并非单一的，往往虚中挟实，或实证兼虚，临床治疗又当虚实兼顾，补泻并用。或扶正兼以祛邪，或祛邪兼以扶正。总之，当根据邪正的消长，虚实的变化而酌性应用。此外，临床上又有“虚则补其母，实则泻其子”， 以及“以泻为补”，或“以补为泻”的用法，这又是补泻药性在临床上的灵活应用。
中医讲解“虚实补泻”
·泻子：例如肝木生心火，肝木是母，心火是子，如果出现肝实证，不直接泻肝，而泻肝木所生的心火。如肝有实火证，头痛眩晕，耳鸣，急躁易怒，面红目赤，胁肋灼痛，小便黄赤，口苦，大便秘结，苔黄，脉弦数，可用泻心法。针灸方面：肝有实火，就剌“行间”穴，用泻法。“行间”是肝的荣穴，荣者火，火者心。这些治法，是脏腑病变的间接治疗。
