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话说辅酶Q10:作用到底有多大?

辅酶Q10(CoenzymeQ10)现在成了一个“热门”的东西,这与广大保健品厂商的大力宣传是分不开的。满眼见到的都是辅酶Q10能够保护心脏、降压降脂、抗衰老、抗癌、提高人体免疫力、增强人体活力等等,听起来相当神。

辅酶Q10史话

现已知体内细胞的线粒体,是细胞能量产生的地方(通过葡萄糖和脂肪酸制造能量),是细胞进行有氧呼吸的主要场所,被称为'power house'。至少有3种线粒体所需要的非常重要的酶离不开CoQ10因子。

辅酶Q10最早于1957年由美国威斯康星大学的弗雷得里克-克雷恩(Frederick Crane,1925–2016)教授在牛的心脏细胞的线粒体中发现。当时克雷恩对“什么物质为心脏跳动提供能量”很感兴趣。以牛心为原料,他成功分离出一种参与细胞能量产生的维生素类似物Ⅲ,是人类首次发现辅酶Q10的存在。同年,英国的Moton教授也在大鼠肝脏脂质中找到同样的物质,属于脂溶性醌类化合物,并命名为泛醌(ubiquinone,意即“无所不在的醌”)。

1958年,卡尔-福克斯(Karl Folkers,1906-1997)博士和他的默克公司(Merck,Inc.)的同事们确定了CoQ10的准确化学结构并开始通过发酵手段人工合成CoQ10。卡尔.福克斯被称为辅酶Q10研究之父,并因此获得了美国化学学会的最高荣誉——普里斯特利奖(Priestly Medal)。日本人在20世纪70年代中期完善了这一技术,因此现在人们已经能够大量生产纯净的CoQ10。

1961年,英国爱丁堡大学的生化学家彼得·丹尼斯·米切尔(Peter Dennis.Mitchell,1920-1992)博士提出ATP (三磷酸腺甙-细胞能量) 的化学渗透假说(chemiosmotic hypothesis),也就是关于氧化磷酸化的机理(其中包括辅酶Q10的作用)。米切尔对生物体内能量转换机理的杰出研究,使他获得1978年诺贝尔化学奖。Mitchell这个诺贝尔奖被一些公司大肆宣传为是由于他发现了辅酶Q10的作用,如果真那样的话,克雷恩和福克斯为什么没有分享诺贝尔化学奖呢?

彼得·丹尼斯·米切尔(Peter Dennis.Mitchell)

何谓辅酶Q10?

辅酶素Q10又称泛醌,是存在于人体所有细胞中的脂溶性醌类化合物。辅酶Q10名字里的“ Q”是指该化合物结构中的醌 (quinone) 化学基团。辅酶Q分子中一般含有6-10个异戊二烯单位组成的侧链,哺乳动物含10个,因此被称为CoQ10。辅酶素Q10在人体内的总含量为0.5~1.5mg,在心脏、肝及胰中的水平相对较高,且在细胞内的分布以线粒体最多(45~50%),在细胞浆中最少 (5~10%)。

辅酶Q10在体内主要有两个作用,一是对能量产生的过程至关重要,如果没有它,就无法产生ATP。二是有明显的抗脂质过氧化作用。自由基是高度反应性的化学物质,通常含有氧原子,能够破坏重要的细胞成分。

辅酶Q10是机体中的重要辅酶,是生物细胞呼吸链中的重要递氢体,在线粒体氧化呼吸链中承担着质子转移和电子传递的作用,可促进氧化磷酸化及能量载体 ATP 的生成。简单地说,辅酶Q10参与了一系列复杂的反应,可以帮助细胞将食物中获取的碳水化合物转化为重要的能量分子——三磷酸腺苷(ATP)。

辅酶Q10存在还原型和氧化型两种状态,其中还原型辅酶Q10易被氧化,能阻止脂质和蛋白质的过氧化,清除自由基。辅酶Q10清除自由基的作用机制是通过传递氢给自由基后,在抗氧化酶的作用下发生反应,抑制自由基对生物膜的损伤。

辅酶Q10的临床应用 

美国FDA一直未批准CoQ10作为药物,在美国CoQ10作为食品补充剂上市。而在我国CoQ10是经CFDA批准上市的药物。由卫材(中国)药业有限公司生产的辅酶Q10片(商品名:能气朗),为处方药(国药准字H10930021),每片30mg,。其药物说明书阐明:本品用于下列疾病的辅助治疗(而不是替代治疗):

1、心血管疾病,如:病 毒性心肌炎、慢性心功能不全。

2、肝炎,如:病毒性肝炎、亚急性肝坏死、慢性活动性肝炎。

3、癌症的综合治疗:能减轻放疗、化疗等引起的某些不良反应

辅酶Q10用于心血管疾病的治疗的证据较弱。充血性心力衰竭患者的心肌细胞中的辅酶Q10水平明显比健康人的低很多。这个事实本身并不能证明补充辅酶Q10能帮助充血性心力衰竭患者。当前美国心脏病学会基金会/美国心脏协会特别工作组没有建议心力衰竭患者额外补充辅酶Q10。

一些药物会干扰体内辅酶Q10的合成。最有力的证据是某些他汀类降胆固醇药物,可使体内辅酶Q10的水平降低20-40%,但并没有证据证明辅酶Q10的减少会直接导致任何不良的影响。另一方面,用于确定补充辅酶Q10是否能避免他汀类药物导致的不良反应而设计的研究,所得的结论是相互矛盾的。现有的科学证据也不足以支持辅酶Q10可以减轻他汀类降药物引起的肌肉疼痛。

尽管辅酶Q10已经被广泛宣传用于治疗帕金森病,事实上,只有很少的证据支持,有些证据表明它并不起作用。美国国立卫生研究院 (NIH) 资助了一项大型的临床III期试验,期望能够澄清事实。最新的研究结果表明,即使在远高于正常标准的剂量下,辅酶Q10也无法改善帕金森氏症早期患者的症状。

辅酶Q10能够减轻癌症治疗引起的不良反应吗?这种证据是薄弱的,而且至今不能明确辅酶Q10有实际性帮助。但有一个例外。一些癌症化疗药物——包括阿霉素 (doxorubicin) 在内的蒽环类药物(anthracycline)——可能会造成心脏损伤,而辅酶Q10可以降低由这些药物引起的心脏损伤的风险。美国食品药品监督管理局 (FDA) 尚未批准辅酶Q10用于治疗癌症或任何其他医学疾病。

研究发现,有牙龈病的人,在他们的牙龈中辅酶Q10普遍不足。有人声称辅酶Q10对牙周病有疗效,甚至市场上还有辅酶Q10的牙膏。然而,这些研究所基于的想法太有缺陷以致于没有实际意义。辅酶Q10已经用于治疗亨廷顿舞蹈症,但没有发现有效果。不过初步研究高度表明,辅酶Q10可能对肌萎缩性脊髓侧索硬化症有用。

强度大的体育锻炼可能会减少辅酶Q10的血液含量,那么补充辅酶Q10是否能够改善运动员的技能,而被作为一种提高运动成绩的强化剂呢?对25名高强度训练的越野滑雪运动员的双盲研究表明有一些好处,但绝大多数对使用辅酶Q10作为运动补充剂的研究来看,其结果是消极的而不是积极的。

不知道您是否注意到了关于辅酶Q10用途的最关键措辞--“辅助治疗”,在上述疾病的相关指南中,它没有一线药物地位,甚至连前三线都算不上。

辅酶Q10作为保健品使用可行吗?

一个人血液里大约有1/4的辅酶Q10来自饮食。美国心脏协会建议每周至少吃两次5盎司烹调过的多脂鱼肉。这种新主食不仅能提升辅酶Q10的浓度,也能提供心脏健康的奥米加-3脂肪酸。不是只有海洋性蛋白质才含有辅酶Q10,牛肉甚至鸡肉中也有。但以同样份量而言,牛肉所提供的辅酶Q10是禽肉的两倍。

坚果和种籽也能提供辅酶Q10。虽然它们的含量不如多脂鱼和牛肉那么多,但坚果的含量仍不可忽视。可考虑用坚果当作工作时的午间点心,或在青菜色拉中加一些芝麻或开心果来获得额外的营养。

体内生物合成CoQ10是其主要来源。一个人血液里大约有3/4的辅酶Q10是人体自身产生的。对于大部分普通人群来说,自身合成的辅酶Q10的量足够大, 不会有缺乏的问题。然而,体内自然产生的辅酶Q10的水平会随着年老而减少,这是因为需求增加,合成降低,或合成所需的化学前体摄入不足。人类在20岁时,自主合成的辅酶Q10能力达到顶峰,维持至50岁左右,以后会逐年下降。比较有意思的是辅酶Q10在血液中的含量会随着年龄的增长而增加(在未服用任何增加辅酶Q10的保健品和药物的情况下)。这可能是由于骨骼肌由于衰老造成细胞消耗,细胞内的辅酶Q随着细胞死亡而向血液排出的后果

辅酶Q10基本上无法在任何物质中融解,因为缺少极性(电荷),也无法穿越细胞壁。这是因为辅酶Q10这个分子是线粒体内产生的,本来就应该只呆在线粒体生物膜内。所以口服辅酶Q10很难真正由外部进入线粒体生物膜并达到它的作用。

2019年3月,国家市场监管总局发布《关于公开征求辅酶Q10等5种保健食品原料目录意见的公告》,将辅酶Q10功效归纳为两点:增强免疫力和抗氧化。所谓“保护心脏”没有得到管理规定的认可;孕妇更是相关公告明确提到的不适宜人群。

药用辅酶Q10的纯胶囊里面含有30到50mg不等的辅酶Q10,大多为化学合成的。市面上有很多保健品辅酶Q10,以一款叫做“紫一”的产品为例,每粒胶囊含辅酶Q10 22.8mg。

国家食品药品监督管理局曾明文规定:辅酶Q10的每日推荐食用量不得超过50mg; 否则其安全性无法保障;因此,为了自身安全,在选购辅酶Q10的时候,一定要注意它的含量问题。

如果有临床适应症,对于那些宁愿多花十倍钱去购买保健品辅酶Q10,也不愿买药用辅酶Q10的消费者,需要明白所有的药品在流入市场前必须进行足够数量的临床试验以及经过严格的GMP审核认证,相比之下,保健品是不需要药政部门审核认证的,更谈不上临床试验了。

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