如何合理选择肿瘤分子靶向药物（表1、表2）
（李前文）
摘要：分子靶向药物主要根据肿瘤组织在基因、信号传导以及酶等分子生物学上与正常组织的差异表达，通过靶向作用来抑制肿瘤细胞的增殖并促进其凋亡，从而发挥抗肿瘤作用，由于药物选择靶向性强（识别肿瘤细胞），对患者的伤害较小，已经成为当前肿瘤治疗的主要研究方向之一。
主要分类：（1）抑制VEGF的靶向药物：贝伐单抗、西妥昔单抗、曲妥珠单抗、帕尼单抗、恩度等；（2）抑制EGFR，主要为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，吉非替尼、埃罗替尼等；（3）针对其他靶点或多靶点的靶向药物，如PD-1的纳武单抗、索拉菲尼等。
如何合理选择靶向药物，参阅表1、表2。
表1、按病种选择靶向药物
疾病
靶向药
作用靶点
中国上市
肺癌
吉非替尼
EGFR（HER1/ERBB1）
是
厄洛替尼
EGFR（人表皮生长因子受体）
是
阿法替尼
HER2-TKI（酪氨酸激酶抑制剂）
克唑替尼
MET、ROS1、ALK
是
贝伐珠单抗
VEGF（血管内皮生长因子）
是
纳武单抗
PD-1（针对其他靶点）
乳腺癌
曲妥珠单抗
HER2
是
拉帕替尼
EGFR（HER1）
是
依维莫司
P-mTOR
是
结直肠癌
西妥昔单抗
EGFR（HER1）
是
贝伐珠单抗
VEGR
是
恶性淋巴瘤
多发性骨髓瘤
硼替佐米（万珂）
Proteasome
是
利妥昔单抗
CD20
是
胃癌、贲门癌
曲妥珠单抗
HER2
是
雷莫芦单抗
VEGFR2
肝癌
索拉非尼
VEGFR、PDGFR、KIT、RAF
胰腺癌
厄洛替尼
EGFR
是
依维莫司
mTOR
是
妇科肿瘤（卵巢癌、宫颈癌）
贝伐珠单抗
VEGF
是
软组织肿瘤
帕唑帕尼
VEGFR、PDGFR、KIT
头颈部癌
西妥昔单抗
HER1
是
胶质膜细胞瘤
贝伐珠单抗
VEGF
是
表2、靶向药物的用法与注意事项
通用名
英文名
规格
适应证
用法
注意事项
阿法替尼片
Afatinib
40mg
20mg
EGFR突变的NSCLC；头颈部肿瘤
单药方案：40mg 1/d；
直至疾病进展或毒性不可耐受；
联合方案：20mg 1/d
使用前检测EGFR突变检测；发生3级腹泻暂停并积极治疗；有肺部疾患者增加间质性肺病发生率；定期复查肝功；孕妇和哺乳期禁用；对本品过敏者禁用。P-糖蛋白（P-GP）抑制剂增加本品血药浓度。
甲磺酸阿帕替尼片
（艾坦）
Apatinib
425mg
250mg
主要用于晚期胃贲门腺癌；也可用于肺癌、肝癌、结直肠癌、乳腺癌、GIST等肿瘤治疗
单药方案：850mg 1/d或425mg 2/d ；
直至疾病进展或毒性不可耐受；
不良反应主要有：出血、高血压、蛋白尿、手足综合征，心脏毒性，肝脏毒性，定期复查相关指标，对症处理。
盐酸埃克替尼片
（凯美纳）
Icotinib
125mg
EGFR突变的NSCLC；
单药方案：125mg 3/d；
直至疾病进展或毒性不可耐受；
使用前检测EGFR突变检测；有肺部疾患者增加间质性肺病发生率；定期复查肝功；孕妇和哺乳期禁用；对本品过敏者禁用。其他不良反应有腹泻、皮疹转氨酶升高。
贝伐（珠）单抗
（安维汀）
Avastin
注射剂
100mg
400mg
转移性大肠癌，NSCLC（鳞癌除外），宫颈癌，卵巢癌，胶质母细胞瘤，肾癌
单药方案：3-10mg 1/kg，1/2w；
直至疾病进展或毒性不可耐受；
高血压、出血、血栓、蛋白尿，胃肠穿孔，充血性心力衰竭等。过敏、胃肠道反应，影响切口愈合，手术前后至少停药4周以上。
厄洛替尼
（特罗凯）
Erlotinib
100mg
150mg
EGFR突变的NSCLC；贲门胃癌、晚期胰腺癌
单药方案：150mg 1/d；
直至疾病进展或毒性不可耐受；
联合方案：100-150mg 1/d
皮疹、腹泻、食欲减退、乏力、呼吸困难、口腔炎、恶心呕吐，严重的有间质性肺炎（0.8/%）
吉非替尼
易瑞沙
Gefitinib
250mg
EGFR突变的NSCLC；
单药方案：250mg 1/d；
直至疾病进展或毒性不可耐受；
联合方案：250mg 1/d
皮疹、腹泻、食欲减退、瘙痒、座疮、皮肤干燥，有间质性肺炎病史者不推荐使用，查肝功
索拉菲尼
多吉美
Sorafenib
100mg
晚期原发肝细胞癌，晚期肾细胞癌，其他有甲癌、乳腺癌、大肠癌、卵巢癌
400mg 2/d；
皮肤毒性（手足综合症、皮疹），高血压，出血，
西妥昔单抗注射液
爱必妥
Cetuximab
Solution for Infusion
100mg
EGFR突变经伊立替康治疗失败的转移性结直肠癌，头颈癌和NSCLC；
单药方案：400mg/m2 1/w，以后250mg/m2/w；
直至疾病进展或毒性不可耐受；
皮肤反应，低镁血症，肝酶升高，输液反应，头痛，恶心，呕吐等。
利妥昔单抗注射液
美罗华
CD20（ ）的非霍奇金氏淋巴瘤（滤泡性，弥漫大B）
375mg/m2 1/w*4次，以后维持375mg/m2，每2个月1次*4次；
感染、输液反应，心血管事件（高血压、低血压）
注射用曲妥珠单抗
赫赛汀
440mg
HER2高表达的乳腺癌、胃癌
4mg/kg 1/w，90min，以后维持2mg/ kg ，或者440 mg,3周1次，直至疾病进展或毒性不可耐受；
发热、恶心、输液反应、腹泻、感染、血细胞减少、呼吸困难、心功能不全
重组人血管内皮抑制素注射液
恩度
Endostar
15mg/3ml
NSCLC，恶性黑色素瘤，胃肠道癌，骨肉瘤，胸腹水
15mg，第1-14天，休1周（3周方案），一般给予4个周期
心脏反应（心悸、胸闷、ST-T改变），消化道反应（腹泻、黄疸、肝酶升高），皮肤反应（皮疹、瘙痒）
注射用硼替佐米
万珂
1.0mg
3.5mg
多发性骨髓瘤；恶性淋巴瘤
1.0或1.3 mg，第1、4、8、11天，休1周（3周方案），可给予8个周期
乏力、腹泻、血小板减少，发热、恶心、周围神经病变，肿瘤溶解综合征
主要参考文献：
《肿瘤内科学》、《新版抗肿瘤药物手册》，以及部分临床研究报告、产品说明书；
特别说明：
1、临床选择分子靶向药物之前应针对作用的分子靶点进行相关检测；
2、分子靶向药物应该在有经验的肿瘤科医师指导下使用；
3、靶向药物目前大部分属于丙类药物，不在医保、农合报销范围；
4、本资料仅供医护人员参考，肿瘤患者及其亲属也可以根据上表内容咨询肿瘤科医务人员；
5、在使用靶向药物过程中，注意不良反应的观察，及时与自己的临床医生沟通。
（李前文编辑整理）
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