高胆固醇血症
原发性高胆固醇血症患者包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意应用本品可治疗其总胆固醇升高低密度脂蛋白胆固醇升高载脂蛋白B升高和甘油三酯升高在纯合子家族性高胆固醇血症患者阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时)以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇本品主要成份为阿托伐他汀钙
铝铝水泡眼包装
mg片/盒病人在开始本品治疗前
应进行标准的低胆固醇饮食控制在整个治疗期间也应维持合理膳食应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整本品最常见的不良反应为便秘
胃肠胀气消化不良和腹痛通常在继续用药后缓解胃肠道功能异常
肝脏影响
开始治疗前应做肝功检查并定期复查
本品禁用于以下患者
对本品所含的任何成份过敏者禁用活动性肝病患者血清转氨酶持续超过正常上限倍且原因不明者肌病孕期哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙片
育龄妇女应采取适当的避孕措施阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实(见【禁忌】)动物试验证实HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育产生影响当服用阿托伐他汀剂量超过mg/kg/日(相当于临床人给药剂量)时大鼠后代发育迟缓出生后存活率下降大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳汁中的浓度相同该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚(见临床前安全性资料)本品应只由专科医生在儿童中使用
本品在儿童的治疗经验仅限于少数(到岁) 患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者本品在这一患者人群的推荐起始剂量为mg/日根据患者的反应和耐受性剂量可增加至mg/日尚无本品对该人群生长发育的安全性资料在年龄
岁以上的老年人使用推荐剂量的阿托伐他汀钙其疗效及安全性与普通人群没有区别在应用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗期间
与下列药物合用可增加发生肌病的危险性如环孢菌素纤维酸衍生物大环内酯类抗生素包括红霉素咪唑类抗真菌药HIV蛋白酶抑制剂或盐酸在极罕见情况下可导致横纹肌溶解肌球蛋白尿而后继发肾功能不全在这些药与阿托伐他汀必须合用的情况下应当仔细考虑联合治疗的获益与风险当患者正在接受可增加阿托伐他汀血浆浓度的药物治疗时建议从较低剂量开始阿托伐他汀治疗合用环孢菌素克拉霉素和依曲康唑时应当考虑降低阿托伐他汀的最大剂量同时建议对这些患者进行适当的临床检测(见【注意事项】)细胞色素P A抑制剂阿托伐他汀经细胞色素P A代谢本品与细胞色素P A的抑制剂(环孢菌素大环内酯类抗生素如红霉素或克拉霉素和咪唑类抗真菌药如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制剂)合用时可能发生药物相互作用合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加所以当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应注意(见【注意事项】)载体抑制剂阿托伐他汀及其代谢产物是OATPB载体的底物阿托伐他汀 mg与环孢菌素. mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的暴露增加.倍在阿托伐他汀与环孢菌素必须合用的情况下阿托伐他汀的剂量不应该超过 mg红霉素克拉霉素红霉素和克拉霉素是已知的细胞色素P A的抑制剂阿托伐他汀 mg每日次与红霉素( mg QID)合用可使阿托伐他汀的全部活性暴露增加%阿托伐他汀 mg/日与红霉素( mg BID)合用可使阿托伐他汀的暴露增加.倍在阿托伐他汀与克拉霉素必须合用的情况下建议服用较低的阿托伐他汀维持剂量对于服用超过 mg剂量的患者建议进行适当的临床监测伊曲康唑阿托伐他汀 mg至 mg与依曲康唑 mg/日合用可使阿托伐他汀的暴露增加.-.倍在阿托伐他汀与依曲康唑必须合用的情况下建议服用较低的阿托伐他汀维持剂量对于服用超过 mg剂量的患者建议进行适当的临床监测蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂为已知的细胞色素P A抑制剂与阿托伐他汀合用时360docimg_501_增加其血药浓度360docimg_502_盐酸地尔硫卓360docimg_503_阿托伐他汀360docimg_504_360docimg_505_ mg与地尔硫卓360docimg_506_360docimg_507_360docimg_508_ mg合用可使阿托伐他汀的暴露增加360docimg_509_360docimg_510_%360docimg_511_在开始地尔硫治疗或其剂量调整后360docimg_512_建议对这些患者进行适当的临床监测360docimg_513_单独使用依哲麦布治疗与肌病的发生相关360docimg_514_因此360docimg_515_依哲麦布与阿托伐他汀联合使用时可能增加肌病的危险性360docimg_516_柚子汁360docimg_517_包含抑制细胞色素P360docimg_518_360docimg_519_360docimg_520_ 360docimg_521_A360docimg_522_的一种或更多成分360docimg_523_可增加经过该酶代谢的药物血浆浓度360docimg_524_摄入360docimg_525_360docimg_526_360docimg_527_ mL柚子汁使阿托伐他汀AUC增加360docimg_528_360docimg_529_%360docimg_530_活性对羟基代谢物AUC降低360docimg_531_360docimg_532_.360docimg_533_%360docimg_534_但是360docimg_535_摄入大量柚子汁(每天饮用超过360docimg_536_.360docimg_537_ 升360docimg_538_连续360docimg_539_天)可使阿托伐他汀和HMG-CoA还原酶抑制剂活性( 阿托伐他汀和代谢物)的AUC分别增加360docimg_540_.360docimg_541_倍和360docimg_542_.360docimg_543_倍360docimg_544_所以360docimg_545_建议服用阿托伐他汀患者不应同时摄入大量柚子汁360docimg_546_细胞色素P360docimg_547_360docimg_548_360docimg_549_ 360docimg_550_A360docimg_551_诱导剂360docimg_552_细胞色素P360docimg_553_360docimg_554_360docimg_555_ 360docimg_556_A360docimg_557_诱导剂(如依非韦伦360docimg_558_利福平360docimg_559_贯叶连翘)联合应用360docimg_560_可以使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低360docimg_561_由于利福平的双重相互作用机制( 诱导肝细胞细胞色素P360docimg_562_360docimg_563_360docimg_564_ 360docimg_565_A360docimg_566_ 和抑制肝细胞摄取载体OATP360docimg_567_B360docimg_568_)360docimg_569_因为在利福平给药后延迟阿托伐他汀的给药与阿托伐他汀血浆浓度的显著降低有关360docimg_570_ 因此建议阿托伐他汀与利福平同时给药360docimg_571_维拉帕米和胺碘酮360docimg_572_尚未进行与维拉帕米和胺碘酮的药物相互作用研究360docimg_573_维拉帕米和胺碘酮已知均可抑制CYP 360docimg_574_A360docimg_575_活性360docimg_576_与阿托伐他汀合用可使阿托伐他汀的暴露增加360docimg_577_其他联合治疗360docimg_578_吉非贝齐/纤维酸衍生物360docimg_579_单独应用贝特类药物有时与肌病的发生有关360docimg_580_阿托伐他汀与纤维酸衍生物合用360docimg_581_ 发生肌病的危险性可能增加( 见【注意事项】)360docimg_582_与吉非贝齐360docimg_583_360docimg_584_360docimg_585_ mg BID合用可使阿托伐他汀的暴露增加360docimg_586_360docimg_587_%360docimg_588_地高辛360docimg_589_本品360docimg_590_360docimg_591_ mg与多个剂量的地高辛联合用药时360docimg_592_地高辛的稳态血浆浓度不受影响360docimg_593_本品360docimg_594_360docimg_595_ mg/日与地高辛联合用药时360docimg_596_地高辛浓度增加约360docimg_597_360docimg_598_%360docimg_599_这是由于细胞膜转运蛋白P-糖蛋白受到抑制360docimg_600_同时服用地高辛的患者应予以适当临床监测360docimg_601_口服避孕药360docimg_602_本品与口服避孕药合用时360docimg_603_炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高360docimg_604_选用口服避孕药时应注意其浓度增高360docimg_605_考来替泊(消胆胺)360docimg_606_考来替泊与本品合用时360docimg_607_阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约360docimg_608_360docimg_609_%360docimg_610_但二药合用的降脂效果大于单一药物使用的降脂效果360docimg_611_抗酸剂360docimg_612_本品与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药混悬剂合用时360docimg_613_阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约360docimg_614_360docimg_615_% 360docimg_616_但其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用未受影响360docimg_617_华法林360docimg_618_本品与华法林合用360docimg_619_凝血酶原时间在最初几天内轻度下降360docimg_620_360docimg_621_360docimg_622_天后恢复正常360docimg_623_即便如此360docimg_624_服用华法林的患者加服本品时应严密监测360docimg_625_氨替比林360docimg_626_本品多个剂量与氨替比林联合用药时未发现对氨替比林清除的影响360docimg_627_西咪替丁360docimg_628_有关本品与西咪替丁相互作用的研究未发现二者之间存在相互作用360docimg_629_氨氯地平360docimg_630_在健康受试者中进行的药物相互作用研究中360docimg_631_阿托伐他汀360docimg_632_360docimg_633_ mg和氨氯地平360docimg_634_360docimg_635_ mg合用可使阿托伐他汀的暴露增加360docimg_636_360docimg_637_%360docimg_638_其它360docimg_639_本品与降压药物或降糖药物合用的临床研究中360docimg_640_未发现有临床意义的药物相互作用360docimg_641_联系客服