组胺受体拮抗剂

• 问： 什么是组胺H2受体拮抗剂？

  答：组胺H2受体拮抗剂：组胺H2受体拮抗剂选择性竞争结合H2受体，从而使壁细胞内AMP产生及胃酸分泌减少，故对治疗消化性溃疡有效。已进入市场的品种有西咪替丁（商品名泰胃美）、雷尼替丁（商品名善胃得）、法莫替丁（商品名盖舒特）、尼扎替丁和罗沙替丁等。

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• 问： 组胺H2受体拮抗剂有哪些副作用？

  答：H2受体拮抗剂是相当安全的药物，严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时，易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。

  答：西咪替丁是第一代H2受体拮抗剂，长期使用西咪替丁治疗可以出现副作用。西咪替丁对雄激素受体有亲和力，因此可以产生男子乳腺发育和阳痿。西咪替丁可延缓某些药物，如华法林、安定、氯氮（利眠宁）、吲哚美辛（消炎痛）、普萘洛尔(心得安）、茶碱、苯妥英钠的清除，在老年患者应减少剂量以防中毒性精神错乱的发生。雷尼替丁是第二代H2受体措抗剂。它的抗分泌效能是西咪替丁的5?10倍，且作用时间长，因而用药剂量和频度均较西咪替丁少。副作用亦少。它不具有抗雄性激素的作用，不影响肾功能。它通过血脑屏障的量小，从而不导致精神错乱。可影响药物代谢。雷尼替丁对十二指肠溃疡的治疗效果与西咪替丁相似。法莫替丁是第三代组胺H2受体拮抗剂。法莫替丁抑制酸分泌的效能较雷尼替丁强7倍多，较西咪替丁强30倍以上。因此，其用量更小。多中心双育研究表明，治疗2周和4周十二指肠溃疡的愈合率为64%和94%。法莫替丁不抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，因而不产生明显的药物相互作用。副作用轻微，包括头痛、头晕、便秘、腹泻、口干、恶心、呕吐、腹胀腹部不适等。尼扎替丁是一个新型组胺H2受体拮抗剂。大部分以药物原形经肾排出。因年龄并不显著影响血浆半存留期，老年人应用此药不需调整药物剂量。本品短期治疗十二指肠溃疡的愈合率超过90%，胃溃疡的愈合率大致相同（87%)。维持治疗：每晚一次150mg，应用12月以上可以防止78%的溃瘍病病例复发。没有严重副作用，不影响华法林、茶碱、安定和美托洛尔的代谢和活性，与内分泌系统无相互作用，亦不改变性功能。罗沙替丁是另一个新型组胺H2受体拮抗药。该药对组胺诱导的胃酸分泌的抑制能力大于西咪替丁，而和雷尼替丁大致相同。口服后几乎自胃肠道完全吸收（大于95%)。它的生物利用度不受进食影响，因此不需空腹用药。其生物利用度亦不受抗酸药影响，因此为了尽快缓解疼痛，同时应用抗酸药亦无顾虑，不产生重要的药物相互作用。长期维持治疗的副反应轻微，包括便秘和腹泻。

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