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普拉克索,可以抗抑郁的抗帕金森病药
#药事健康超能团#
帕金森病(PD)在老年社会中已越来越多地被大家所熟悉,它已经成为仅次于阿尔茨海默病的第二大类神经退行性疾病。

[打脸]对帕金森病的熟悉与重视,使得抗帕金森病症药物的销量节节攀升,其中大家熟知的便是左旋多巴苄丝肼(美多巴),其通过补充脑内多巴胺的不足而起作用,称为多巴胺类抗PD药物。但随着用药时间的延长,其剂末效应、“开-关效应”等也明显增加,医学家们不得不提出了左旋多巴的“细水长流”用法的对策。
[可爱]用拟似剂刺激多巴胺受体也可以治疗PD。多巴胺受体激动剂分为麦角碱类和非麦角碱类,前者代表药物有溴隐亭、培高利特等,但因对心脏、肺的明显副作用而退市了。非麦角碱类的代表药物便是普拉克索。
[可爱]普拉克索是一种完全性非麦角类多巴胺受体激动剂,选择性作用于多巴胺D2受体亚家族,对D3受体亲和力尤其强,这与其抗焦虑、抑郁的作用有关。本药对突触前和突触后受体均有显著作用。
本药口服吸收良好,吸收迅速、完全,生物利用度高。以原形经肾脏排泄,与其他药物相互作用很少,因此多不必担心与其他药物共用时的副作用。
[机智]普拉克索可以治疗哪些帕金森病呢?
[看]可以治疗早期PD。初期诊断的PD,症状不甚明显,用左旋多巴类药物治疗有耗竭多巴胺神经递质的顾虑,可以使用本药。在2014年中国PD诊疗指南中已将其列为早期PD治疗的一线用药,且可单药治疗,在预防运动并发症方面有良好效果,而异动症和剂末现象均显著低于左旋多巴类药物。
[看]可以与左旋多巴类药物合用治疗晚期PD,可显著改善患者的运动并发症,并减少左旋多巴用量。
[看]众所周知,PD患者多会出现抑郁、焦虑等症状,严重影响患者及家庭的生活质量。普拉克索可明显缓解PD患者伴随的抑郁、焦虑症状,与抗抑郁剂舍曲林比较,其副作用则少得多,患者耐受性良好,这几乎是唯一一种既能治疗PD又能治疗伴发抑郁、焦虑的药物了。
[看]不安腿综合征也是PD患者常见并发症,普拉克索对此也能明显缓解。
[看]普拉克索对PD和老年痴呆患者具有多巴胺神经细胞的脑保护作用,可延缓相应的脑细胞损害。但此学说也有争议。
[委屈]普拉克索也有副作用。
[衰]最常见的不良反应主要与多巴胺受体过度激活有关。这些反应通常被分为外周反应(胃肠道反应,如恶心呕吐)和心血管反应(如体位性低血压、下肢水肿)或者中枢反应(如精神行为症状、过度镇静)。胃肠道和心血管不良反应在开始多巴胺能药物治疗时也比较常见,系由于药物激动外周多巴胺受体所致,通常随着服药时间的延长而逐渐耐受。这些反应在任何多巴胺受体激动剂或者左旋多巴中都能观察到。
[衰]普拉克索的中枢不良反应应当引起重视,主要表现为幻觉、嗜睡、睡眠发作和冲动控制障碍等。
[晕]这些副作用大多轻微,只要逐步缓慢增加剂量大都可以减少或避免。
[马思纯的微笑]普拉克索的剂型有两种:速释剂型与缓释剂型,速释型的规格有0.25mg/片和1mg/片,缓释剂型规格为0.75mg/片。
[胡瓜]普拉克索两种剂型的疗效与安全性相当。无论在早期PD还是晚期PD,两种剂型药物均基本相同,但缓释剂型更加方便,由于每天1次的服药,患者的依从性更好。
[胡瓜]两种剂型药物的本质是一样的,只不过缓释剂型是普拉克索加上了一些特殊的药物基质,从速释类型转化成了凝胶骨架扩散型,使药物在肠道中的吸收延缓且平稳。即使在释放过程中做了改进,但使用起来也同样方便:在任何时候两种剂型大都可以按相同剂量互相转换使用,如速释型普拉克索(普通型)每天用量为2mg,分次服用,可以改为缓释型普拉克索2mg,1日1次,不影响其疗效,安全性也完全相同。
[点亮平安灯]普拉克索具体用法:初始剂量为每日0.375mg,逐步增加剂量,如患者可以耐受,应增加剂量达到最大疗效。大概每周加量1次,每次日剂量增加0.75mg ,每日最大剂量为4.5mg。然而应注意的是,日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加。大多病人有效剂量1-2mg/天。维持治疗:个体剂量应在每日0.375~4.5mg。
#揭阳头条#
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