这篇文章我们一起来学习下抗心力衰竭药----强心苷类正性肌力药
作用特点
强心苷类药主要是通过对衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶的抑制,可致使细胞内Na+水平升高,促进Na-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平,从而发挥正性肌力作用。
目前强心苷类中使用最广的有:
①地高辛:是一种中效强心苷。
②甲地高辛:是由地高辛最后一个洋地黄毒糖C4位羟基被甲基化而成。与地高辛的作用相似,但效应较强,且安全性高。
③洋地黄毒苷:本品主要经肝脏代谢,受肾功能影响小,可用于肾功能不全患者
④毛花苷丙(西地兰C):是一种速效强心苷,作用毒毛花苷K稍慢,但比洋地黄、地高辛快。
⑤去乙酰毛花苷(西地兰D)
⑥毒毛花苷K
地高辛作为心力衰竭治疗的辅助药,在目前的治疗上,更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。一般情况下,除非伴有快速心室率的心房颜动,否则急性心力衰竭不为地高辛的应用指征。
典型不良反应
大剂量应用时可有不良反应(其中毒症状),当血清地高辛浓度>2ng/ml时最常出现,地高辛水平较低时也可见,尤其是老年患者和低血钾、低血镁、甲状腺功能减退者。主要表现为心律失常,室性早搏、室上性心动过速最多见,很少能引起心房颤动或心房扑动。
禁忌症
①顶激综合征伴心房颤动或扑动者。
②伴窦房传导阻滞、二度或三度房室传导阻滞又无起搏器保护者。
③梗阻性肥厚性心肌病、单纯的重度二尖瓣狭窄伴窦性心律者。
④室性心动过速、心室颤动者。
⑤急性心肌梗死后患者,特别是有进行性心肌缺血者,应慎用或不用地高辛。
药物相互作用
由于强心苷类药具有治疗指数窄的特点,容易发生中毒。因此即使血浆药物浓度发轻微的变化,也会导致很严重的结果。
①地高辛与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%~100%
②由于噻嗪类和袢利尿剂可引起低钾血症和低镁血症,使洋地黄中毒的危险增加,应注意监测并及时纠正电解质紊乱。
③普罗帕酮可致地高辛的肾脏以及肾脏外的清除率减少,从而导致血清地高辛浓度加30%~40%。所以,合用时需减少地高辛用量。
④维拉帕米可抑制地高辛的转运蛋白,导致地高辛的肾和非肾脏清除率降低,血清地高辛浓度增加70%-100%。合用时需监测本品血浆浓度,并按需要酌情调整,剂量减半或选用其他钙通道阻滞剂。
⑤洋地黄化时静脉应用硫酸镁可发生心脏传导阻滞,尤其是同时静脉注射钙盐时。
⑥环孢素可使地高辛的血浆浓度增加而致中毒。
药物的选择和患者用药依从性
用药前后及用药时应关注心电图、血压、心率及心律、心功能的变化等。
关注患者中毒的易感因素
①肾功能损害
②肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛,
③电解质紊乱尤其是高钙血症、低镁血症、低钾血症可使地高辛中毒的危险加大,发生心律失常。
④老年患者伴随年给的增加,分布容积加大,消除半衰期延长。
⑤甲状腺功能减退者,由于基础代谢降低,洋地黄易在患者体内蓄积。
监护临床中毒症状
①胃肠道症状是洋地黄中毒的信号,用药患者出现恶心、呕吐、腹痛或厌食等消化道症状。
②各种心律失常均有发生的可能,但提示洋地黄中毒特异性较高的是阵发性房性心动过速伴传导阻滞、非阵发性结性心动过速、双向性室性心动过速。
③药物过量时可有心力衰竭症状,需注意鉴别,以免误以为用药未达足量而继续加量,从而导致症状进一步加重,甚至发生致命的危险。
④对地高辛过量者进行及时地救治,对轻度中毒者及时停药及使用利尿剂;对严重心律失常者静脉滴注射氯化钾、葡萄糖注射液;静脉注射苯妥英钠可用于异位心律者,剂量为100~200mg:静脉注射阿托品0.5~2mg或异丙肾上腺素0.5~Img可用于心动过缓者。
辩证对待治疗药物浓度监测
洋地黄的选择与剂量调整不能仅凭治疗药物监测来判断,应该以临床症状、体征改善为依据。药物浓度测定不能作为临床上指导剂量的选择,其仅有助于洋地黄中毒的评估。血清地高辛相对安全的浓度为0.5-1.0ng/ml。
1.地高辛
适应证:用于急、慢性心力衰竭,控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上性心动过速。
2.去乙酰毛花苷
适应证:用于急性心力衰竭,慢性心力衰竭急性加重,控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。
联系客服