地高辛是一种从毛地黄属植物中提取的强心苷，被广泛用于治疗心脏病。地高辛能有效地加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导。特点是排泄快，蓄积性较小。主要用于充血性心力衰竭，室上性心动过速，心房颤动和扑动。

 

 

基本信息

地高辛

名称：地高辛（狄戈辛）

英文名：Digoxin（Davoxin）

化学名：3β-[[O-2,O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄

分子量：780.95

规格：0.25mg

性状：本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。

溶解度：本品在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在氯仿中极微溶解，在水或乙醚中不溶。

熔点：本品的熔点为235～245 ℃，熔融时同时分解。

比旋度：取本品，精密称定，加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml 中约含20mg的溶液，依法测定，比旋度为+9.5°至+12.0 °。

医学应用

本品为中效强心甙，能有效地加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导。排泄快，蓄积性较小。用于充血性心力衰竭，室上性心动过速，心房颤动和扑动 。

适应症

1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B₁缺乏症的心功能不全疗效差；

2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

用法用量

成人口服：饱和量1-1.5mg。速给法，未用过强心甙的患者，首服0.25-0.5mg，以后每6-8小时口服0.25mg，于2-3d内获全效；近期内已用过强心甙者，则宜在4-7d内，分次小量服完饱和量，在获全效后，维持量：0.125-0.25mg/d，分1-2次服。

儿童口服： 小儿常用量①口服：洋地黄化总量，早产儿按体重0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿按体重0.03-0.04mg／kg；1月～2岁，按体重0.05-0.06mg／kg；2-5岁，按体重0.03-0.04mg/kg；5-10岁，按体重0.02-0.035mg／kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分3次或每6-8小时给予。维持量为洋地黄化总量的1/5-1/3，分2次每12小时1次或每日一次。②静脉注射；按下列剂量分3次或每6～8小时给予，洋地黄化，早产新生儿，按体重0.015-0.025mg/kg；足月新生儿，按体重0.02-0.03mg/kg；1月～2岁，按体重0.04-0.05mg／kg；2-5岁，按体重0.025-0.035mg/kg；5-10岁，按体重0.015-0.03mg／kg；10岁或10岁以上，照成人常用量。维持量：洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿，为洋地黄化总量的20-30％，分2-3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿，为洋地黄化总量的25-35％，分2-3次等份给予；10岁和10岁以上，洋地黄化总量的25-35％，一日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

药代动力学

地高辛分子式

地高辛药代动力学的一般说法如下：地高辛接上心脏细胞外的钠钾帮浦的α亚基，降低钠钾帮浦的功能。这直接导致心脏细胞内的钠大量提升，钙的含量也因此非间接性的被提高，这造成心脏周期的第4和第0阶段延长。因为该药也对副交感神经也起正面作用，故其结果是降低心脏的跳动速度。该药因为造成钙在心脏细胞的含量提升，多余的钙便被贮存在内质网，下次心跳的时候，这些钙便被释放出来，钙的含量与心脏细胞的紧缩成正比，故钙药除了降低心速外，也提高的心脏的压缩能力。

服用地高辛后并不会全部被肠胃道吸收，一旦吸收进入血液循环，地高辛大部分会被肾脏排出体外。

药代动力学性质

生物利用度：60-80%（片剂）

蛋白结合：25%

代谢：肝（16%）

半衰期：36-48小时（肾功能正常）

3.5-5日（肾功能不全）

不良反应

地高辛

（1） 常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。

（2） 少见的反应包括：视力模糊或"色视"，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。

（4）在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P－R间期延长。

药物相互作用

新霉素、对氨基水杨酸会减少地高辛的吸收。红霉素、奎尼丁、维拉帕米则能使地高辛血中浓度提高。用药期间禁服钙剂。禁与酸碱药物配伍 。

禁忌症

① 与钙注射剂合用；

② 任何洋地黄类制剂中毒；

③ 室性心动过速、心室颤动；

④ 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；

⑤ 预激综合征伴心房颤动或扑动。

各类群体用药

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。

儿童用药

新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。

老年患者用药

老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量 。

注意事项

1、低血钾症、不完全性房室传导阻滞、高血压、甲低、缺血性心肌病、心梗、心肌炎、肾功能不全、近期使用过其它洋地黄类药物者慎用 。

2、可能导致嗜睡；和酒精并用会更加强其嗜睡。

3、不宜与酸、碱类配伍。

4、以下情况慎用：

①低钾血症；

②不完全性房室传导阻滞；

③高钙血症；

④甲状腺功能低下；

⑤缺血性心脏病；

⑥心肌梗死；

⑦心肌炎；

⑧肾功能损害。

5、用药期间应注意随访检查：

①血压、心率及心律；

②心电图；

③心功能监测；

④电解质尤其钾、钙、镁；

⑤肾功能；

⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1－2天中毒表现可以消退。

6、应用时注意监测地高辛血药浓度。

7、应用本品剂量应个体化。

误服后抢救与护理

抢救措施

（1）立即予以吸氧，建立静脉通路，心电图监护，血压监护，急查血心肌酶谱，血生化及血常规。无高钾血症，即在血钾监测下补充钾，给予苯妥英钠0.1g口服，并以125～250mg加注射用水适量使其溶解，再用5%葡萄糖液稀释，缓慢静脉注射。由于患者房室传导阻滞，予阿托品1mg口服。

（2）针对地高辛同血浆蛋白结合后能使血药浓度降低的特点，予以静滴白蛋白，提高血浆蛋白的浓度，以促进血清中游离的地高辛与血浆蛋白结合，降低地高辛血药浓度，减轻不良反应。

（3）及时联系血液透析，加强腹透超滤，避免静滴白蛋白后血容量增加加重心脏负担。

护理

如患者出现胃肠道的反应，应注意防止呕吐物误吸。若出现视力及精神方面的症状，应注意保护患者，免受意外伤害