【104-106】
洛美沙星结构如下
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40ug.h/ml和36ug.h/ml。
104.基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是
A.相对生物利用度为55%
B.绝对生物利用度为55%
C.相对生物利用度为90%
D.绝对生物利用度为90%
E.绝对生物利用度为50%
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正确答案:D
解析：试验制剂与参比试剂的药-时曲线下面积的比率称为相对生物利用度。当参比试剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度。故能算出该药的绝对生物利用度36/40=0.9=90%，故选D。
105、根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关健药效基团是
A、1-乙基3-羧基
B、3-羧基 4-酮基
C、3-羧基 6-氟
D、6-氟 7-甲基哌嗪
E、6、8-二氟代
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正确答案:B
解析：在喹诺酮类抗菌药分子中的关健药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合起至关重要作用
106、洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星
A、与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3-4小时，需一日多次给药
E、水溶性增加，更易制成注射液
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正确答案:C
解析：在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子并在7为引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服利用度，可达到95%-98%。口服吸收迅速、完全且稳定性强，口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢，60%-80%的药物以原形从尿液中排除，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7-8h，可一天给药一次。
【107-108】
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图(硝苯地平的结构式)
二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
107，本类药物的两个羧酸酯结构不同时。可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是：
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
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正确答案:C
解析：1，4-二氢吡啶类药物上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。
108.本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是：
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
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正确答案:D
解析：氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧甲基取代，3，5位羧酸酯结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋和左旋体。
109.西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度:
A.代谢速度不变
B.代谢速度减慢;
C.代谢速度加快
D.代谢速度先加快后减慢;
E.代谢速度先减慢后加快
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正确答案:B
解析：肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制，称酶抑制剂。该酶被抑制的结果，将使另一种药物的代谢减慢，因而加强或延长其作用。西咪替丁为肝药酶抑制剂。
110. 控释片要求缓慢地恒速释放药物，并在规定时间内以零级或接近零级速度释放，下列由五个药厂提供的硝苯地平控释片的释放曲线，符合硝苯地平控释片释放的是
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正确答案:D
解析：Michaelis-Menten方程的另一极端为药物浓度远大于Km。此时式可以简化为-dC/dt=Vm.这种情况下，药物浓度下降的速度与药物浓度无关。即以一个恒定的速度Vm消除。如下图，它接近于Vm，基本上是一条水平线。
111、提高药物稳定性的方法有
A对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂
B为防止药物因受环境中的氧气、光线等影响，制成微囊或包合物
C对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂
D对不稳定的有效成分，制成前体药物
E对生物制品，制成冻干粉制剂
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正确答案:ABCDE
解析：稳定化的其他方法：1.改进制剂和工艺：①制成固体制剂：凡在水中不稳定的药物，制成固体制剂可显著改善其稳定性。②制成微囊或包合物：采用微囊化和包合技术，可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分、光线的影响而降解，或因挥发性药物挥发而造成损失，从而加强药物稳定性。③采用直接压片或包衣工艺：对一些遇湿热不稳定的药物压片时，可采用粉末直接压片、结晶药物压片或干法制粒压片等工艺。2.制备稳定的衍生物：对不稳定的成分进行结构改造，如制成盐类、酯类、酰胺类或高熔点衍生物，可以提高制剂稳定性。将有效成分制成前药，也是提高稳定性的一种方法。3.加入干燥剂及改善包装：易水解的药物可与某些吸水性较强的物质混合压片，这些物质起到干燥剂的作用，吸收药物所吸附的水分，从而提高了药物稳定性。那些对热特别敏感的药物，如某些抗生素、生物制品，则采用无菌操作及冷冻干燥。
112、属于第Ⅱ相生物转化的反应有
A对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应
B沙丁胺醇和硫酸的结合反应
C白消安和谷胱甘肽的结合反应
D对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E肾上腺素的甲基化结合反应
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正确答案:ABCDE
解析：第II相生物转化反应：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。
113.按分数系统分类，属于非均相制剂的有
A低分子溶液
B 混悬剂
C乳剂
D高分子溶液
E溶胶剂
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正确答案: BCE
解析：在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。
114.某药物首过效应大，适应的制剂有
A.肠溶片
B.舌下片
C.泡腾片
D.经皮制剂
E.注射剂
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正确答案:BDE
解析：经皮制剂，泡腾片不可以口服、舌下片，注射剂
115.多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型有：
A.G蛋白偶联受体
B.配体门控离子通道受体
C.酶活性受体
D.电压依赖性钙离子通道
E.细胞核激素受体
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正确答案:ABCE
解析：受体的类型：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体。
116.药物的物理化学因素和患者的生理因素均影响药物吸收，属于影响药物吸收的物理化学因素有：
A.溶出速度
B.脂溶性
C.胃排空速率
D.在胃肠道中的稳定性
E.解离度
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正确答案:ABDE
解析：影响药物吸收的理化因素：1.脂溶性和解离度。2.溶出速度。3.药物在胃肠道中的稳定性。
117、引起药源性心血管系统损害的药物是
A 地高辛
B安碘酮
C新斯的明
D奎尼丁
E利多卡因
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正确答案:ABCDE
解析：有些药物可引起心血管系统损害，如能引起心律失常的药物有强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐等，肾上腺素可引起室性期前收缩，新斯的明可引起心动过缓、血压下降或休克，肼屈嗪可引起窦性心动过速或心绞痛。其他药物如麻黄碱、多巴胺、去氧肾上腺素、苯丙胺、酚妥拉明、异丙肾上腺素等均可引起心动过速。
还有些药物可引起尖端扭转型室性心动过速，如奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安博律定、溴苄胺、硝苯地平、阿米替林及一些新型的H1受体阻断药，如阿司咪唑等。
118.三种药物的血药浓度时间曲线如下图，对ABC三种药物的临床应用和生物利用度分析，正确的是
A. 制剂A的吸收速度最慢
B.制剂A的打峰时间最短
C.制剂A可能引起中毒
D.制剂C可能无治疗作用
E.制剂B为较理想的药品
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正确答案:BCDE
119.以下为左氧氟沙星的部分报告书
检验项目 标准 检验结果
液相色谱
紫外光谱 应在226、294nm波长处有最大吸收， 在226、294nm波长处有最大吸收，
在263nm波长处有最小吸收 在263nm波长处有最小吸收
杂质A ≤0.3% 0.3%
其它单杂 ≤0.3% 0.2%
其它总杂 ≤0.7% 0.8%
含量测定 标示量为90.0-110.0% 110.1%
以下合格的项目有
A.紫外光谱
B.杂质A
C.其它单杂D.其它总杂
E.含量测定
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正确答案:ABC
解析：abc都在正常范围内!小于等于正常值!de选项超过正常值标准了!
120.属于非核苷的抗病毒药
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正确答案:ABD
解析：非核苷类抗病毒药有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。齐多夫定为核苷类抗病毒药，更昔洛韦为开环核苷类抗病毒药。
患者，男，因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松入气雾剂控制哮喘症状，建议使用2周，患者凝虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用，就此咨询药师。
丙酸氟替卡松的化学结松如下
104、依据丙酸氯替卡松的结构和制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释是 (1.0 分)
A. 丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用
B. 丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素
C. 丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排泄，能避免发生全身性糖皮质激素副作用
D. 丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
E. 丙酸氟替卡松结构中的17位B羟酸酯具有活性，在体内水解产生的B羟酸失活，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
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正确答案: E
105、下列关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用方法和注意事项，错误的是 (1.0 分)
A. 使用前需摇匀储药罐，使药物充分混合
B. 使用时用嘴唇包饶住吸入器口，缓慢吸气并同时按动气阀给药
C. 丙酸氟替卡松吸入结束后不能漱口和刷牙
D. 吸入气雾剂常用特殊的耐压给药装置，需避光、避热，防止爆炸
E. 吸入气雾剂中常使用抛射剂，在常压下沸点低于室温，需安全保管
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正确答案: C
106、丙酸氟替卡松作用的受体属于 (1.0 分)
A. G蛋白偶联受体
B. 配体门控例子通道受体
C. 酪氨酸激酶受体
D. 细胞核激素受体
E. 生长激素受体
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正确答案: D
盐酸多柔比星，又称阿霉素，是蒽醌类抗肿瘤药物。其化学结构如下：
临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将期制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPRE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。
107、盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是 (1.0 分)
A. 抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
B. 与DNA发生烷基化
C. 拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D. 抑制二氢叶酸还原酶
E. 干扰肿瘤细胞的有丝分裂
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正确答案: A
108、盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是(1.0 分)
A. 在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢物具有较大毒性
B. 在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性
C. 在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应
D. 在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应
E. 在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性
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正确答案: C
无题干2016年执业药师药学专业知识一真题分析题四
109、脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是 (1.0 分)
A. 具有靶向性
B. 降低药物毒性
C. 提高药物的稳定性
D. 组织相容性
E. 具有长效性
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正确答案: D
110、PEG-DSPE是一种PEG花脂质材料，常用语对脂质体进行PEG话，降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为脂质体属于 (1.0 分)
A. 前体脂质体
B. Ph敏感脂质体
C. 免疫脂质体
D. 热敏脂质体
E. 长循环脂质体
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正确答案: E
111、药品 是由活和药用辅料的作用有 (1.0 分)
A. 赋形
B. 高药物稳定性
C. 降低药物不良反应
D. 提高药物疗效
E. 增加患者用药依从性
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正确答案:ABCDE
112、当药物分子结构中引入手性中心后得到对映异构体，称为手性药物，属于手性药物的有 (1.0 分)
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正确答案:ABC
113、缓释、控释制剂的释药原理有 (1.0 分)
A. 扩散原理
B. 溶出原理
C. 溶蚀与溶出、扩散结合原理
D. 渗透压驱动原理
E. 离子交换原理
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正确答案:ABCDE
114、下列剂型给药可以避免“首过效应”的有 (1.0 分)
A. 注射剂
B. 气雾剂
C. 口服溶液
D. 舌下片
E. 肠溶片
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正确答案:ABD
115、临床常用的血药浓度测定方法 (1.0 分)
A. 红外分光光度法(IR)
B. 薄层色谱法(TLC)
C. 酶免疫法(ELISA)
D. 高相液相色溶法(HPLC)
E. 液相色谱-质谱联用法(LG-MS))
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正确答案:CDE
116、药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状外，还载有(1.0 分)
A. 鉴别
B. 检查
C. 含量测定
D. 药动学参数
E. 不良反应
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正确答案:ABC
117、属于受体信号转导第二信使的有
C钙离子(Ca2+) (1.0分)
A. 环磷酸腺苷(cAMP)
B. 环磷酸鸟苷(cGMP)
C. 一氧化氢(NO)
D. 乙酰胆碱(ACh)
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正确答案:ABCD
118、药物的协同作用包括 (1.0 分)
A. 增敏作用
B. 脱敏作用
C. 增强作用
D. 相加作用
E. 拮抗作用
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正确答案:ACD
119、在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药 (1.0 分)
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正确答案:ABCDE
120、通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的比激素类药物是 (1.0 分)
A. 雌三醇
B. 苯甲醛雌二醇
C. 尼尔雌醇
D. 炔雌醇
E. 炔诺酮
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正确答案:BC
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