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史上最全降糖药物大盘点,基层医师必备!


来源:基层医师公社根据中国医学博士联络站、三诺讲糖、老百姓大药房执业药师俱乐部等公众号整理


糖尿病药物虽然品种有限,但是在选择使用过程中,却有很多值得注意的地方。


小编系统整理了关于各类降糖药物的适用人群、不良反应、使用注意,并把常见品种做成了表格,供大家参考。文末还有联合用药的常见组合。实用性很强,建议收藏!


首先将降糖药物分类做一个简单介绍,如下图所示,简单明了。


其中口服降糖药分为以下几种:


下面,分别从三大块分别介绍几类降糖药物的知识点。




口服降糖药


一、磺胺类


适用人群


尚保留部分胰岛功能的 2 型糖尿病患者,而对胰岛功能已经完全衰竭的1 型糖尿病患者以及病程较长、病情较重的 2 型糖尿病患者无效。


品种介绍



不良反应


使用不当可导致低血糖,特别是老年患者及肝肾功能不全者;体重增加


使用注意


肝肾功能不全的糖尿病患者原则上禁用磺脲类药物,但糖适平(格列喹酮)代谢产物主要自胆道排泄,仅有5% 从肾脏排泄。所以,该药可用于早期糖尿病肾病、轻度肾功能不全者。


二、格列奈类


适用人群


进食时间不规律伴餐后高血糖的2型糖尿病患者。此类药物是一种理想的降低餐后血糖药物,可使糖化血糖蛋白降低0.5-1.5%,显著改善糖尿病患者预后。


品种介绍



不良反应


低血糖和体重增加,但低血糖风险和程度较磺脲类轻。


使用注意


作用维持时间较短,对空腹血糖控制效果欠佳。服药期间避免饮酒,同时此类药物尽管发生低血糖的机率较低程度也较轻,需要定期监测血糖。


三、DPP-4抑制剂


适用人群


成人2型糖尿病患者


品种介绍



不良反应


胃肠道不良反应,如恶心,程度多为轻到中度,主要见于刚开始治疗时,随治疗时间延长逐渐减少。


使用注意


孕妇及哺乳期妇女建议不用(阿格列汀明确注明妊娠分级是B级)

18岁以下儿童使用安全性及有效性不确定。


老年患者(≥65岁)使用与较年轻患者(<65岁)使用的安全性与有效性相当。建议75岁及以上老年患者慎用维格列汀


四、双胍类


适用人群

2型糖尿病患者首选和全程治疗药物。


品种介绍



不良反应

胃肠道反应,如腹胀、腹泻、恶心等;罕见乳酸性酸中毒。


使用注意


二甲双胍的降糖效果与剂量呈正相关,但在用药过程中不可随意调整剂量。


二甲双胍可用于10岁及以上儿童,65岁以上老年糖尿病患者不推荐使用最大剂量。


二甲双胍在患者血清转氨酶超过3倍正常上限时应避免使用,血清转氨酶轻度升高患者使用时应密切监测肝功能;对于肾功能不好的患者,通过估算肾小球滤过率水平调整用药。


长期服用患者注意细节


小剂量开始,逐渐增量,可有效减少初期胃肠道不良反应。


一般建议:起效最小剂量推荐为500mg/d,最佳有效剂量为2000mg/d,成人可用最大剂量为2550mg/d,1-2周后加量至最大有效剂量2000mg/d或最大耐受剂量。


五、噻唑烷二酮类


适用人群


主要适用于较肥胖(尤其腹型肥胖)、胰岛素抵抗较严重的 2 型糖尿病患者。


品种介绍



不良反应


体重增加和水肿,尤其与胰岛素联用时更明显;骨折;心衰风险


使用注意


原则上,心衰及肺水肿患者忌用,用药后出现心功能不全症状者须立即停用。


在服用此类药物期间,要定期(每 2~3 个月查一次)监测肝功能。有活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限 2.5 倍的患者禁用本类药物。


此类药物可导致骨折风险增加,有严重骨质疏松和骨折病史的患者禁用此类药物。


妊娠和哺乳期妇女禁用。


此类药物有促排卵作用,可使合并“多囊卵巢综合征”的糖尿病女性增加怀孕机会,故不宜或不愿受孕的糖尿病患者要注意避孕。


噻唑烷二酮类药物经肝肾双通道排泄,因此,肾功能不全的患者单用本药时无需调整剂量,不会造成药物蓄积。此外,老年患者服用本药时无需因年龄而调整用药剂量。


六、α糖苷酶抑制剂


适用人群


以餐后血糖升高为主要特点的2型糖尿病患者,尤其是肥胖患者及老年人;单纯应用饮食疗法控制血糖得不到满意结果的糖尿病患者。


品种介绍



不良反应


胃肠道反应,如腹胀、排气。


使用注意


当患者在服用α-糖苷酶抑制剂同时合用其他降糖药物出现血糖降低时应根据血糖监测结果调整药物剂量,必要时停用一种降糖药物。


对该类药物或药物赋形剂过敏,或应用后患者出现皮肤瘙痒或皮疹等过敏反应时需要停药。应用该药后出现肝功能异常时也应停用该类药物。


阿卡波糖引起的肝脏毒性是代谢性特异质性的,可通过其原形或代谢产物(一甲基邻苯三酚)引起损害,虽发生率很低,但是后果严重。严重消化道不良反应不能耐受时也应停用该类药物。


GLP-1受体激动剂


适用人群


成人2型糖尿病患者


品种介绍



不良反应


胃肠道反应,如恶心、呕吐,多为轻到中度,见于治疗初期,随治疗时间延长而逐渐减轻


使用注意


不能替代胰岛素,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗;严重胃肠道疾病患者、妊娠期和哺乳期妇女以及儿童不推荐使用;若怀疑发生胰腺炎,应该立即停用。


不推荐艾塞那肽用于终末期肾病或严重肾功能不全(肌酐清除率<30毫升/分)的患者;有甲状腺髓样癌既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者不能使用利拉鲁肽。


胰岛素


适用人群


所有的1型糖尿病患者;2型糖尿病患者出现以下情况时:存在口服降糖药使用禁忌时;口服降糖药失效时;新诊断但血糖很高时,尤其是体重下降明显者。


品种介绍



不良反应


包括低血糖、水肿、注射部位脂肪增多或收缩、体重增加、屈光度改变、过敏反应等。


使用注意


很多药物对胰岛素的效用是有影响的,如口服避孕药、噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、甲状腺激素等升高血糖,联用需要增加胰岛素的用量。


而像水杨酸类药物、磺胺类药物、口服降糖药等可以降低血糖,联用需要减少胰岛素用量。


“联合用药”常见组合


二甲双胍+磺脲类(“格列XX”)

特点:协同加强降低血糖的强度,是最常见也最价廉的组合。


单用二甲双胍一般不会产生低血糖,但因为磺脲类药物常常会发生低血糖反应,所以组合后虽然降血糖的能力得到加强,但同时也意味着低血糖的发生率可能会更高。


第三代磺脲类药物格列美脲低血糖的发生相对较少,所以目前它与二甲双胍的组合值得提倡。


另外,二甲双胍可以减轻体重,磺脲类可以加重体重,两者联合对体重有平衡的作用,这就是取长补短,相互制约。


二甲双胍+胰岛素增敏剂(“XX格列酮”)

特点:两者联合对于肥胖的以胰岛素抵抗为主要病因的2型糖尿病患者针对性极强。


两者合用降糖作用增强,并且二甲双胍具有降低体重,降低异常血脂,抑制动脉粥样硬化形成的作用,对糖尿病的远期并发症具有保护作用。


二甲双胍+胰岛素促泌剂(“XX列奈”)

特点:格列奈类降低餐后血糖,二甲双胍降低空腹血糖,两者可以更好地全面控制血糖,使血糖水平全面达标,低血糖发生率也很低。


二甲双胍+阿卡波糖

好处是可以抑制食欲,全面控制血糖和体重。但临床上最大的忧虑是胃肠道反应明显比单药使用时加重,以致部分患者耐受不了而停药。


二甲双胍+胰岛素

可以平衡体重的变化,减少血糖的波动。


胰岛素+胰岛素增敏剂或阿卡波糖

可减少胰岛素的用量。


磺脲类(“格列XX”)+阿卡波糖

磺脲类起作用较慢、半衰期较长,可用于控制全天空腹及餐后血糖,糖苷酶抑制剂为葡萄糖依耐性降糖药,可用于控制餐后高血糖,两者联用能达到平稳控制血糖的目标。


磺脲类(“格列XX”)+ DPP-4抑制剂(“XX格列汀”)或肠促胰素受体激动剂(“XXX肽”)

能显著降低糖化血红蛋白水平,并伴有体重的下降。


肠促胰素受体激动剂(“XX肽”)+磺脲类(“格列XX”)和/或双胍类(“XX双胍”)

有些糖尿病患者如果用了最大剂量降糖药都无法降低血糖,同时又不愿意使用胰岛素时,可联合使用利拉鲁肽及艾塞拉肽。


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