图一 会议现场
HMS5552—全球首创糖尿病治疗新药临床研究
HMS5552 是华领医药自主研发的全球首创全新机制的口服糖尿病治疗新药—GK 激活剂。
HMS5552 是第四代 GK 激活剂，通过调节作为被称为「葡萄糖感应器」 的葡萄糖激酶 GK 靶点，控制人体血糖代谢稳态平衡而起效。
其具体机制为：GKA 通过激活 GK，产生可葡萄糖浓度依赖性的调节效果，促进 T2DM 患者的肝脏葡萄糖转化及胰腺胰岛素分泌，并通过激活肠道 GK 调控 GLP-1 分泌而发挥多重降糖作用。
HMS5552 的 II 期临床研究结果已于去年 10 月在全球公布，统计结果显示疗效显著，并具有优异的耐受性和安全性，较低的低血糖风险，多数糖尿病治疗的常见副作用风险在此次研究中也较低。
在这项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、多剂量组的平行研究中，研究团队将 258 名糖尿病患者分为：安慰剂组和 4 种不同 GK 激活剂药物剂量组（75 mg QD、100 mg QD 组、50 mg BID 组、 75 mg BID 组）。
入选患者在被随机分组前，将先经过 4 周安慰剂导入期，再在各自组内进行持续 12 周的双盲治疗。
图二 朱大龙教授在会上发表演讲
为期 12 周的 HMS5552 全球首个 II 期临床试验由朱大龙教授领导，在全国 22 家临床中心开展。
在 12 周治疗期结束时，HMS5552 75 mg BID 组糖化血红蛋白（以下简称 HbA1c）在第 4 周、第 8 周、第 12 周与基线相比分别降低 0.68%，1.08% 和 1.25%，HbA1c 的下降与安慰剂相比具有统计学显著差异（P<>
与基线相比，空腹血糖、餐后血糖和 HbA1c 水平都显示出明显的剂量依赖性降低。此外，HMS5552 也显示出优异的耐受性和安全性，以及相当低的低血糖风险。总体不良事件发生率与安慰剂相似。
肝酶，血脂或其他实验室参数与安慰剂相比无显著变化，也无体格检查、 生命体征、 或心电图异常的显著发现。
GK 激活剂—糖尿病患者体内的 「恒糖器」 的维护者
HMS5552 II 期临床结果在业内看来是糖尿病患者的一缕新的治疗曙光，而对于研究中所使用的 GK 激活剂其在患者体内所发挥的作用，更是被专业人士生动地比喻为糖尿病患者体内「恒糖器」的维护者。
对于「恒糖器」这个「昵称」，朱大龙教授是这样介绍的：「GK 是人体内的血糖传感器。它分布在肝脏、肠道和胰腺这些控糖器官中，能感应人体血糖变化，自动启动升糖激素（胰高糖素）或者降糖激素（胰岛素）的分泌，从而控制血糖平衡，具有人体「恒糖器」的作用。
而 2 型糖尿病患者的 GK 功能仅有正常人的 40%－60%，造成控糖器官对血糖变化不敏感，传感器失灵，最终从而形成高血糖。
而 GK 激活剂可以提升患者体内 GK 的活性，提高患者控糖器官对血糖变化的敏感性和调控能力，从而平衡胰岛素和胰高糖素的作用，所以被称为「恒糖器」的维护者。
图三 会后朱大龙教授接受丁香园专访
HMS5552 II期结果——有效性、安全性兼备
朱大龙教授在介绍 HMS5552 的 II 期临床研究时自豪地说道，虽然全球已有好几家公司在进行同类药物的研究，但目前仅有 HMS5552 顺利完成 II 期，且即将开启第 III 期研究。
而对于 HMS5552 这项 GK 激活剂的临床研究来说，无论是 I 期，还是 II 期，在 4 年时间里，朱教授作为 HMS5552 中国临床研究主要负责人，在其中付出了诸多心血。
朱教授也坦言新药的开发实属不易，在面对同类型其它药物研究受挫的阴云下，与华领医药的陈力博士顶住压力，坚持以糖尿病患者健康为福祉。
无论对于初期入选患者标准，还是中期研究过程，乃至后期患者随访结果，研究团队始终严格按照方案执行，通过不懈探索收获了药物有效性和安全性的第一手数据。
本次 II 期研究结果也从药物安全性角度初步验证了 GK 激活剂的应用前景。
研究结果显示该药物耐受性良好，无药物相关性严重、重度及死亡等不良事件发生，无严重低血糖事件发生，患者生命体征平稳，未发现心血管、肝肾功能相关的安全性信号。研究结论得到了国内外的专业机构认证支持。
HMS5552 II 期临床结果的发表，除了在全球范围内首次验证了 GK 激活剂有效治疗 2 型糖尿病这一科学概念以外，对于朱教授团队和华领医药而言，更重要的莫过于该研究给广大糖尿病患者带来的健康获益预期。
在谈及此点时，朱教授愉快地说道，其关键意义必然是希望可以造福于广大糖尿病患者——使患者们多一条在安全中平稳降低血糖的治疗之路。
HMS5552 Ⅲ期研究—在更多期待中驶出港湾
5 月 14 日，HMS5552 III 期临床启动会将在南京隆重召开。
据悉 III 期将分为两项研究进行，将分别纳入 450 余例及 700 余例 2 型糖尿病患者，进行单药治疗研究以及与二甲双胍联用的研究，预计 III 期临床研究结果将最早于 1 年后开始公布。
究竟中国的全球首创糖尿病治疗新药——GK 激活剂 HMS5552 临床研究将为中国甚至是乃至全球的糖尿病患者带来怎样的新期望？
让我们共同期待 HMS5552 谱写出美好旋律，这或将开启中国药物研发史及糖尿病治疗史上的全新篇章。
联系客服
