比索洛尔 VS 美托洛尔，抗心衰该怎么选？

提问：

 治疗慢性心力衰竭

比索洛尔 or 美托洛尔，该怎么选？

问题解析：

2018 年版《中国心力衰竭诊断和治疗指南》中将美托洛尔、比索洛尔作为 β 受体阻滞剂中的推荐用药。

同为高选择性 β 受体阻滞剂的美托洛尔、比索洛尔，在实际应用中又有何不同？

1. 首过效应

美托洛尔口服后具有明显的首过效应， 其生物利用度较低。而比索洛尔生物利用度更高，可达 90% 。

2. 服药时间及剂量

3. 对 β1 受体的选择性

美托洛尔与比索洛尔，前者对 β1 与 β2 受体的亲和力之比为 75:1，后者为 120:1。因此比索洛尔对 β1 受体的阻滞作用明显高于美托洛尔。 

同时在剂量增大时，美托洛尔 β1 受体的选择性降低，而比索洛尔在超出剂量后仍具有选择性 β1 受体阻滞作用。

4. 对肝肾的影响

美托洛尔主要在肝脏代谢，肾功能损害患者无需调整剂量，仅在肝功能非常严重损害时才需考虑减少剂量。

比索洛尔既要在肝脏中代谢又要经过肾脏排泄，严重肝、肾功能不全均需调整剂量。

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