“一针管半年”,英克司兰开打,你至少需要知道这5点!
作者:Gcplive
来源:药评中心
LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇) 是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)主要致病性危险因素。近日,全球首款用于降低LDL-C的小干扰RNA(siRNA)药物英克司兰钠注射液,已在上海、北京等地开打,“一针管半年”,为患者提供了更便捷的长期血脂管理方式。关于英克司兰钠,你至少需要知道以下五点。
单次皮下注射284mg(1支),第一次给药后,在3个月时再次给药,然后每6个月给药一次。LDL-C与肝细胞表面的LDL受体(LDLR)结合,然后被LDL受体转运至肝细胞内清除。PCSK9(前蛋白转化酶谷草杆菌蛋白酶),可与LDL受体结合,降解LDL受体,减少LDL受体数量。LDL受体可理解为“好蛋白”;PCSK9可理解为“坏蛋白”。PCSK9(前蛋白转化酶谷草杆菌蛋白酶)是一种蛋白质。小干扰核糖核酸(siRNA),可引起mRNA的降解,阻断PCSK9的合成。PCSK9合成减少→LDL受体数量增加→LDL-C降低。通过抑制PCSK9的活性,阻止PCSK9介导的LDL受体的降解,从而增加LDL受体数量,降低LDL-C水平。通过降解mRNA, 进而减少PCSK9的合成,降低LDL-C水平。英克司兰与PCSK抑制剂的降脂效果相当(>50%)。阿利西尤单抗,皮下注射,每2周1次;依洛尤单抗,皮下注射,每月1次。英克司兰钠,皮下注射,第一次给药后,在3个月时再次给药,然后每6个月给药一次。英克司兰是一种经化学修饰的小干扰核糖核酸(siRNA)。经化学修饰的英克司兰,对肝脏具有选择性,可被肝脏高度摄取,并能增加其对核酸酶的稳定性,延长在肝细胞内的存活时间,从而实现“一针管半年”的超长疗效。英克司兰钠注射液,最常发生的不良事件为注射部位疼痛、红斑和丘疹。基于现有数据,英克司兰与其他药品不存在具有临床意义的相互作用。
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