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【西药师】2017年《西药一》高频考点14-28条—考前必背
考点14、胶囊剂(主要囊材:水溶性明胶)
特点:
优点
掩味、稳定、生物利用度高、液固化、缓释、控释、定位
不足
受温、湿度影响大 生产成本较高、小儿老人
部分药物:易风化、易吸湿、醛类、挥发性及小分子有机液体药物。
考点15、固体制剂临床应用的注意事项
临床应用  注意事项
散剂  外用:局部、外伤用  内服:不宜过急、不宜多饮水
外用:撒敷
内服:温水服
温胃止疼药直接吞服
颗粒剂
老年、小儿用  普通颗粒溶解完全
缓控释、肠溶保证释药完整
温水冲服
混悬不溶解药物一并服用
中药颗粒忌铁器
胶囊剂  站服  40C,温水100ml  避免干吞,整粒吞服  水温不宜过高
片剂  临床应用  注意事项
口服片  裂痕片和分散片可分开使用     包衣片、缓控释片不能分开
肠衣:双层糖衣和普罗帕酮片不能嚼服
白开水服药
坐位或站位
口腔片
舌下片急救
口腔片不能长期服用
舌下片不能掰开、吞服。10分钟内禁止饮水
口含片至于舌底自然溶化
阴道片  严格按照医嘱  用药前清洗。睡前,2h不排尿  避免性生活
考点16、液体制剂
1.分散度大、吸收快、作用迅速
2.服用方便、便于分剂量
3.适用于婴老年人
4.提高生物利用度
5.减少药物刺激性
但:贮存、运输、携带不方便
不稳定、易霉变、需加防腐剂
考点17、液体制剂的溶剂和附加剂
1、作用:溶解、分散
极性:水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)
半极性:乙醇、丙二醇、PEG300~600
非极性:脂肪油、液体石蜡(口服、搽剂)
乙酸乙酯
2、附加剂
附加剂  机理
增溶
表面活性剂
聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯
形成胶束
助溶
加无机盐
有机酸及钠盐、酰胺或碘类、PVP
形成可溶性复合物
潜溶
使用混合溶剂
乙醇、丙二醇、甘油
形成氢键
3.常用防腐剂
1)对羟基苯甲酸酯类(或称为尼泊金类)
2)苯甲酸与其钠盐: 最佳pH值为4
3)山梨酸:使用时pH应为4
4)苯扎溴铵(新洁而灭):阳离子表面活性剂
考点18、表面活性剂
1.分类:
阴:肥皂、硫酸、磺酸
阳:新、旧洁尔灭
两:豆、卵磷脂
非:司盘亲油油包水,吐温卖泽水包油
2.表面活性剂的毒性/刺激性
阳>阴>非
3.溶血性
聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯
>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80
考点19、液体制剂
液体类型  大小  特 征
真溶液  以小分子或离子状态分散,均相澄明溶液,体系稳定,也称溶液剂
高分子溶液 1~100   高分子化合物以分子状态分散,均相溶液,体系稳定,也被称为亲水胶体溶液或胶浆剂
溶胶剂  1~100   以胶粒分散,形成多相体系,有聚结不稳定性
乳剂  >100   以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性
混悬剂  >500   以固体微粒状态分散形成多相体系,有聚结和重力不稳定性
高分子溶液
性质
带电性、黏稠液体
稳定性:盐析、陈化、絮凝、凝胶
溶胶剂
性质:丁泽尔效应、双电层结构
布朗运动、热力学不稳定
混悬剂
难溶性药物制成液体制剂
服用方便长效
掩盖药物的不良气味
(1)微粒大小的测定
(2)沉降容积比的测定
(3)絮凝度的测定
(4)再分散试验
(5)流变学测定
乳剂
特点
1.发挥作用快,生物利用度高
2.可掩盖药物不良臭味
3.乳剂可减少刺激性
4.增加难溶性药物溶解度
5.外用乳剂改善药物对皮肤的渗透性
6.靶向性:O/W型iv靶向肝和脾
乳剂的稳定性
分层           密度差造成                      可逆
絮凝           电位降低                         可逆
合并破裂    微生物、温度、乳化剂    不可逆
转相           乳化剂的性质改变           不可逆
酸败           外界及微生物影响           不可逆
考点20、注射剂
按分散系统分类分为四类
1.水中易溶且稳定的药物——溶液型注射剂
2.水中难溶且稳定的药物——混悬型注射剂
3.油中易溶且稳定的药物——乳剂型注射
4.水中易溶且不稳定的药物——注射用无菌粉末
特点
1.药效迅速、剂量准确、作用可靠
2.适用于不宜口服的药物和病人
3.可以产生局部定位作用
不足:使用不便、疼痛、不安全、成本高
质量要求
无菌、无热源、无可见物、渗透压、
PH=4-9,安全稳定、降压物质符合规定
考点21、溶剂与附加剂
1.制药用水:
纯化水:不得用于注射剂的配制和稀释。
注射用水:为配制注射剂、滴眼剂等用的溶剂或稀释剂。
灭菌注射用水:注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
2.注射用油
3.注射用其他溶剂
乙醇、甘油、丙二醇、PEG300-400
4、注射剂的附加剂
1.抗氧剂:
水溶性:亚硫酸氢钠  焦亚硫酸钠(酸性)
硫代硫酸钠  亚硫酸钠   (碱性)
2.螯合剂:EDTA-NA2
3.抑菌剂:酚类、三氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯脂
4.渗透压调节剂:氯化钠、葡萄糖、甘油
5.填充剂:乳果糖、甘露醇、甘氨酸
6.保护剂:乳糖、蔗糖、人血白蛋白
考点22、热源
致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原
1、热原的性质
①耐热性:
②可滤过性
③易被吸附性
④不挥发性——蒸馏法制备注射用水除去热原的方法;
⑤水溶性
⑥不耐酸碱性和强氧化剂(高锰酸钾、过氧化氢)
2、热原的除去方法
①高温法:
②酸碱法;
③吸附法:
④滤过法-超滤膜;
⑤离子交换法;
⑥凝胶滤过法;
⑦反渗透法
考点23、输液
概念:由静脉滴注输入人体内的大剂量注射液
分类
电解质类---纠正电解质紊乱,调节酸碱平衡
营养输液---糖类(补充热量)
氨基酸类(补充蛋白质)
静脉脂肪乳(补充高热量)
胶体输液----维持血容量防止休克
考点24、注射用无菌粉末
1.分类:无菌粉末分装制品:青霉素
注射用冻干制品:辅酶类
2.特点:用于水溶液中不稳定、对湿热敏感的药物
考点25、植入剂
特点:定位、次数少、剂量小、恒速
适用于半衰期短、代谢快、不能口服的药物
考点26、临床应用与注意事项
临床应用  注意事项
注射剂
1.给药途径:皮内、皮下静脉等
2.口服障碍、病情严重、恶化、没有合适口服药
能口服不注射,能肌注不静脉
减少次数掌握剂量和疗程
粉针  适用于水中不稳定(青霉素)  对热敏感的药物(酶)  控制原料防止吸潮
眼用剂  单独用,或间隔10分钟    半固体—按摩眼球  液体—轻压泪囊
考点27、乳膏剂
乳膏剂基质
水相
油相:凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇
乳化剂
O/W:钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)、聚山梨酯
W/O:钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇
水杨酸乳膏
处方:
水杨酸 ------------------- ------主药
白凡士林、液体石蜡、硬脂酸-------油相
羟苯乙酯-------------------------防腐剂
甘油-----------------------------保湿剂
十二烷基硫酸钠、硬酯酸甘油酯-----混合乳化剂
本品为O/W型乳膏,避免铁器,防水杨酸变色。
忌用于糜烂或继发性感染等部位。
考点28、气雾剂
药物+抛射剂+耐压容器+阀门系统
⑴按分散系统分:
①溶液型
②混悬型
③乳剂型
⑵按处方组成分:
二相气雾剂(溶液型)、
三相气雾剂(混悬型、乳剂型)
2、特点
①便携、耐用、多剂量
②无首过,起效快
③剂量均一
④气溶胶形成与病人的行为无关
⑤操作方法相似
⑥高压下内容物防止病原体侵入
不足:使用不当:剂量低或不均一、肺部吸入少、
不宜传递大剂量药物、大多MDIs无法计量。
3、抛射剂与附加剂
⑴ 抛射剂:
是药物喷射的动力,有时兼有药物溶剂的作用.
①氢氟烷烃:
四氟乙烷(HFA134-a)和七氟丙烷(HFA227)应用较多,用于吸入型。
②碳氢化合物:
③压缩气体:
⑵潜溶剂:常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
⑶润湿剂:蒸馏水、乙醇。
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