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《药一》药剂学高频考点


今天我们继续总结药学专业知识一中药剂学部分的高频考点。

胶囊剂(★★★★★)  

1、胶囊剂的优点:

a.掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性;

b.起效快、生物利用度高;

c.帮助液态药物固体剂型化;

d.药物缓释、控释和定位释放

2、不适宜制备成胶囊剂的药物:

a.会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物;

b.会导致囊壁软化的风化性药物;会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物;

c.导致明胶变性的醛类药物;

d.会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物;

e.会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。(★★★)(多在X型题或A型题)

3、胶囊剂的装量差异的检查(★★)(B型题考察的多)

 

胶囊剂装量差异限度要求

平均装量或标示装量

平均装量或标示装量

0.30g以下

±10%

0.30及0.30g以上

±7.5%(中药±10%)

4、胶囊剂的崩解时限的检查

凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂,不再进行崩解时限的检查。中药硬胶囊水分含量不得过9.0%  。

硬胶囊,应在30分钟内全部崩解。软胶囊,应在1小时内全部崩解(可改在人工胃液中)。肠溶胶囊、结肠肠溶胶囊,l小时应全部崩解。(★★★) 

5、胶囊剂的临床应用与注意事项

  胶囊剂所用的水一般是温度不能超过40℃的温开水,水量在l00ml左右较为适宜。胶囊剂须整粒吞服。

  固体制剂总结到现在,重点是片剂和胶囊剂,复习时要重点记忆。

液体制剂相关知识点(★★★★)

1、液体制剂的分类(★★★)

液体类型

分散相大小

特征

低分子溶液剂

<1

真溶液;无界面,热力学稳定体系;扩散快,能透过滤纸和某些半透膜。

高分子溶液剂

 

真溶液;热力学稳定体系;扩散慢,能透过滤纸,不能透过半透膜。

溶胶剂

1~100

胶态分散形成多相体系;有界面,热力学不稳定体系;扩散慢,能透过滤纸而不能透过半透膜。

混悬剂

>500

固体微粒分散形成多相体系,动力学和热力学均不稳定体系;有界面,显微镜下可见;为非均相系统。

乳剂

>100

液体微粒分散形成多相体系,动力学和热力学均不稳定体系;有界面,显微镜下可见;为非均相系统。

2、液体制剂的溶剂和附加剂(★★★) 

a.液体制剂的常用溶剂按极性大小分为:极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

b.增溶剂:增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。增溶剂的最适HLB值为 15~18,常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 

c.助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。碘中加入碘化钾、咖啡因中加入苯甲酸钠。

d.潜溶剂:系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为10% (W/V),使用水—乙醇混合溶剂,则溶解度提高5倍。 

e.防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类(亦称尼泊金类)、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵(又称新洁尔灭,为阳离子型表面活性剂)  ?

3、表面活性剂(★★★★★) 

a.阴离子表面活性剂:?高级脂肪酸盐(系肥皂类)?硫酸化物:十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠,O/W型乳化剂)等,其乳化性很强,且较肥皂类稳定,主要用作外用软膏的乳化剂。?磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠是目前广泛应用的洗涤剂。 

b.阳离子表面活性剂:苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵 (商品名为新洁尔灭)

c.两性离子表面活性剂:?卵磷脂(豆磷脂和卵磷脂)卵磷脂是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂,也是制备脂质体的主要原料?氨基酸型和甜菜碱型 

d.非离子表面活性剂:

1、脂肪酸山梨坦类,商品名为司盘。HLB值在1.8~8.6之间,亲油性较强,故一般用作W/O型乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。

2、聚山梨酯,商品名为吐温 (Tween)。聚山梨酯常用于O/W型乳剂的乳化剂,也可用作增溶剂、分散剂和润湿剂。

3、蔗糖脂肪酸酯,简称蔗糖酯。主要用作水包油性乳化剂、分散剂。

4、聚氧乙烯脂肪酸酯,商品名为卖泽 (Myrj)类。

5、聚氧乙烯脂肪醇醚类,商品名为苄泽 (Brij)类。

6、聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物,又称泊洛沙姆,商品名为普朗尼克。

e.表面活性剂的毒性顺序为:

阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。

4、表面活性剂的应用

a.增溶剂(HLB 15—18)

b.乳化剂:一般来说,亲水亲油平衡值(HLB)值在 3~8的表面活性剂适用作W/O型乳化剂;HLB值在8~16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。

c.润湿剂:润湿剂的最适HLB值通常为7~9。

d.常用作起泡剂和稳泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂等。

执业药师考试的高频考点之后还会陆续更新,大家可以多多关注。鸭题库衷心祝愿广大考生取得好成绩!

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