据有关数据统计，我国患有高胆固醇血症的人数逐年增加，而年龄分布越来越趋向于中年人甚至青年人，20岁以上的人群中，高胆固醇血症的患病率将接近9%，达到临界高胆固醇的患病率为22.5%，这些数据显示我国患有高胆固醇血症的人数庞大。
大量的临床数据表明，胆固醇的升高与动脉粥样硬化性疾病密切相关，尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL）水平的升高是冠心病的致病性危险因素。
因此，降低血清胆固醇尤其是降低LDL的水平是有效降低冠心病、脑卒中等心血管事件的发生率。
目前，国内临床应用降胆固醇的药物主要是他汀类药物，如强效的瑞舒伐他汀、阿托伐他汀以及中效的辛伐他汀等。虽是长效类一天服用一次，但是需要每天按时坚持服用，并存在部分患者不耐受或者降脂达不到目标值。
今天给大家介绍一种降脂新型药物—英克西兰，是一种注射制剂，患者首次注射后3个月再注射第二针，之后每年仅需2次注射，即可达到全年降脂作用，并可长效降脂50%以上。那么它到底是什么呢？如何起到降脂作用？疗效和安全性又如何？
一、英克西兰是什么？
英克西兰是诺华公司研发的一种新型降脂药，英文名inclisiran，商品名是Leqvio。也是心血管领域有史以来全球首个用于降低LDL-C的siRNA(小干扰RNA)疗法药物。
该药于2020年12月获得欧盟批准上市，并在2021年12月获得美国FDA批准上市，英国也批准用于部分患者。而我国已有2家医院引进应用。
在初次注射和第三个月注射治疗后，每年仅需注射2次就能达到全年降脂作用。可以说给降脂治疗带来了突破性的进步，因此也被称为“降脂疫苗”。
目前的价格应该在一针1.8万左右，未进入医保。
二、英克西兰为何能降低LDL？
英克西兰采用小干扰RNA疗法降低胆固醇，药物进入肝细胞后降解转化酶枯草菌蛋白酶9（PCSK9）的mRNA，，从而抑制了PCSK9的产生。
PCSK9可与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合,增加了低密度脂蛋白受体（LDLR）的溶酶体的降解，从而减少了低密度脂蛋白受体（LDLR）的数量。
LDLR的作用是清除LDL-c，其过程是LDLR俘获血浆中的LDL-C后，将其送入溶酶体中降解，之后LDLR再返回干细胞表面继续进行清除LDL-C，此过程循环进行。
因此，抑制PCSK9的产生，可增加LDLR的颗粒数量，也就是增加了LDL-C的清除，即降低了LDL-C的数量。从而达到降脂的作用。
三、适用人群
用于治疗成人原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性和非家族性，或混合型血脂异常：
1，英克西兰联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法，以治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者；
2，英克西兰联合其他降脂疗法，用于治疗他汀类药物不耐受或者他汀类药物禁忌症的患者。
四、疗效和安全性
1，疗效：在ORION-9、ORION-10和ORION-11的三项系列实验中，结果显示：英克西兰的降脂作用持久性、有效性和安全性得到了验证。
在中在ORION-9的试验中，在482名杂合子型FH成人患者中展开，并随机分组，在1、90、270和450天接受皮下注射英克西兰300mg或安慰剂。试验结果显示，与安慰剂组比较，LDL-C水平变化组间差异47.9%。因此可显著降低LDL-C水平。
2，安全性，与安慰剂组相当，常见的不良反应是皮下注射引起的疼痛、发红或皮疹（发生率小于5%），多为轻度或自限性。
五、如何使用
1，规格： 284mg/1.5ml。
2，皮下注射给药，在0、3个月各给药一次后，每6各月给药一次，一年仅需注射2次。
3，注射部位：腹部皮下注射，替代部位包括上臂或大腿。
4，每284mg剂量使用一个单一的预充注射器，本品仅由专业医护人员管理和使用。
六、注意事项
1，注射时不应在活性性皮肤病或损伤部位注射，如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。
2，注射前目视检查注射液，溶液应透明、无色或淡黄色，没有微粒。如发现异常，则不应使用该注射液。
3，特殊人群的使用：老年人、轻中度肾或肝功能异常的不需要调整剂量；尚未确定18岁以下人群的安全性和有效性；孕妇避免使用；尚未确定是否进入母乳。
联系客服
