1克2万美元！台州药企攻破“药物合成的珠峰”

本报记者 沈海洲 文/摄

人们常说贵如黄金，而台州一家制药企业出产的药物活性成分，却让黄金黯然失色，其每克价格为2万多美元。因为太过昂贵，销售一般都是以毫克来计量。

这种药叫曲贝替定，台州的生产企业为浙江中科创越药业有限公司。日前，该企业已经成功实现高效抗肿瘤药物曲贝替定以及鲁贝替定商业化生产。尽管该企业成立还不到两年，但已经取得了骄人的成绩，今年产值预计达到5000万元。

中科创越药业公司由中科院上海有机化学研究所与上市企业联化科技共同发起成立，2018年10月落户黄岩科创园。中科院上海有机化学研究所研究员、中科院院士马大为担任董事长。目前，该企业已柔性引进两名院士，以及5名国家级领军人才、30多名优秀硕博士人才，开展高技术壁垒药物的创新工艺研究及产业化。

中科院上海有机化学研究所实力雄厚、人才辈出，曲贝替定新合成工艺实现商业化生产，源于该所马大为团队科研成果的转化。

中科创越药业公司总经理甘建刚介绍，曲贝替定是世界上首个来源于海洋的抗肿瘤药物，自上市以来已取得数十亿美元的销售。原先的工艺是从加勒比海鞘中分离，由于含量低，分离纯化过程十分复杂，每吨海鞘只能提取不到一克的曲贝替定。由于分子结构异常复杂，因此曲贝替定被称为“药物合成的珠穆朗玛峰”。马大为院士历时三年，另辟蹊径，采用全合成的路线，从天然易得的酪氨酸出发，仅经过26步反应，就得到了这个药物分子，且总收率达到1.6%。同时该线路第24步的中间体，再通过两步反应，又可得到另一种抗肿瘤药物鲁贝替定。马大为的合成策略已经申请了中国专利，拥有完全的知识产权。

在中科创越药业公司成立之后，研发人员又历时一年半对曲贝替定每一步的合成线路进行详细的工艺研究，总结技术参数，最终实现商业化生产。

甘建刚说，随着工艺的完善、产量的提高，未来，曲贝替定的“可及性”将大大提高，科技创新将造福更多肿瘤患者。