失眠一般分为短暂、短期和长期失眠。临床上大多数医生可能未加以区分就按照自己的经验千篇一律使用同一种药,以至于有时候用药效果欠佳。其实,根据失眠的表现形式和原因不同所选药物也是不同的:
短效苯二氮卓类,起效快,1~2 h 后在血浆中达峰值,缩短入睡时间,作用可持续 6 h,无明显后遗效应。
不良反应:常见口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
非苯二氮卓类催眠药,催眠作用迅速,1 h 后在血浆中达峰值,半衰期短(6 h),较适用于不能耐受次晨残留作用的患者。
不良反应:与剂量和患者敏感性有关,偶见嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态。长期服药后突然停药会出现戒断症状。
咪唑吡啶类,缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数,增加总睡眠时间,改善睡眠质量;血浆药物浓度达峰时间为 0.5~3 小时之间,维持 3~5 小时;FDA 妊娠分级 B。
不良反应:常见:幻觉、兴奋、噩梦、嗜睡、头痛、头昏、失眠症加剧、顺行性遗忘 (遗忘反应可能引起不适当的行为)、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、疲劳。。
早醒和惊醒后难以再入睡者——宜选起效快、作用时间长的药物
长效苯二氮卓类,起效快(15~45 min),作用时间长(半衰期为 30~100 h),缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。
不良反应:最常见的不良反应是醒后有思睡的后遗症状,较常见的不良反应是嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
中效苯二氮卓类,作用也较迅速,2 小时后在血浆中达峰值,半衰期为 24~30 小时,可引起近似生理性的睡眠,且无明显后遗效应。
不良反应:常见嗜睡,可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制。
长效苯二氮卓类,0.5~2 小时血药浓度达峰值,也可用于入睡困难,但半衰期长(1-2 天),肌肉松弛的作用明显,醒后有时感觉下肢无力,容易跌倒。
睡眠浅易醒,噩梦频频兼有入睡困难者——宜选作用时间中等的药物
短 - 中效苯二氮卓类,吸收比较缓慢,达峰时间 1~2 h,半衰期中等(8~15 小时),更适合作为维持睡眠困难的催眠药物。白天残留损害作用最小,最适合治疗老年人的失眠。
不良反应:精神混乱,情绪抑 郁,头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。
短 - 中效苯二氮卓类,达峰时间 2 h,半衰期中等(10~20 小时),治疗剂量时可干扰记忆通路的建立,从而影响近期记忆。
不良反应:最常见的不良反应是镇静(15.9%),其次是眩晕(6.9%)、乏力(4.2%)和步态不稳(3.4%)。镇静和步态不稳的发生率随着年龄的增长而增加。
短 - 中效苯二氮卓类,达峰时间 1~2 h,半衰期中等(11~15 小时),对老年人不适用,不良反应多。
不良反应:常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。易出现戒断综合征,表现为严重焦虑、惊恐发作、睡眠障碍等,个别出现人格解体和知觉障碍,还可诱发躁狂样发作、失控行为和敌对性增加、癫痛大发作、肝损害等。