磺脲类药物是一类常用的口服降糖药物，被广泛用于Ⅱ型糖尿病的治疗，其主要作用机制为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而达到降低血糖的目的，常作为对二甲双胍不耐受或有禁忌症人群的一线备选药物及二甲双胍控制血糖不理想时的联合药物。目前常见的磺脲类药物包括格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等，它们虽然名称相似，但降糖疗效、不良反应、药物特点等方面均存在一定差异，具体我们一一来看。
01
格列本脲（优降糖）
适应症：适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
药物概述：格列本脲是最早应用的第二代磺脲类药物，目前常见的制剂有格列本脲片、二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)、二甲双胍格列本脲片(Ⅱ)，中成药消渴丸中亦含有格列本脲。
药物特点：口服吸收快、作用时间长、降糖作用强、价格便宜。
注意事项：格列本脲通过肝脏代谢，代谢后产物依然具有降糖活性，低血糖发生风险高，使用期间应严格监测血糖；老年人不宜使用；存在心血管高危风险因素或既往心肌梗死病史者，不宜使用。
02
格列吡嗪
适应症：适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病患者。
药物概述：格列吡嗪为应用较多的第二代磺脲类药物，常见的制剂包括格列吡嗪片、格列吡嗪缓释片、格列吡嗪控释片、二甲双胍格列吡嗪片等。其中普通片剂根据患者使用情况，每日剂量超过15mg，需要分3次服用，餐前30分钟服用；缓控释剂型每日服用1次，早餐前30分钟服用。
药物特点：普通片剂代谢及灭火时间快，为短效制剂；高峰持续时间短、肝脏代谢后产物无降糖活性，发生低血糖风险低，对餐后血糖调控作用好，适合老年人及餐后血糖控制不佳人群；控释片可调控胰岛素“按需分泌”。
注意事项：老年患者应从小剂量开始，逐渐调整剂量。
03
格列喹酮
适应症：用于治疗Ⅱ型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。
药物概述：格列喹酮为短效磺胺类药物，常见制剂为格列喹酮片及格列喹酮分散片。格列喹酮通常日剂量为30mg以内者可于早餐前一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。
药物特点：口服吸收迅速；格列喹酮代谢物仅5%经肾脏排出，其他大多数经胆道排出，适用于肾功能轻中度不全者。
注意事项：重度肾功能不全者不宜选用格列喹酮。
04
格列齐特
适应症：当单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病（Ⅱ型）。
药物概述：格列齐特为第二代磺脲类药物，目前常见的制剂有格列齐特片及格列齐特缓释片。
药物特点：半衰期长，普通片每日给药1～2次，早晚餐前30分钟服用，缓释片每日1次，24小时平稳有效控制血糖；格列齐特可降低血液黏稠度、减少血小板凝聚，预防糖尿病血管并发症；格列齐特可减少严重心血管事件的发生率。
注意事项：格列齐特禁止联合应用咪康唑（全身途径，口服凝胶）。
05
格列美脲
适应症：适用于饮食控制、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的Ⅱ型糖尿病。
药物概述：格列美脲为第三代磺脲类口服降糖药物，除了与上述药物相同的刺激胰岛β细胞分泌胰岛素作用外，格列美脲还能改善胰岛素的敏感性和促进餐后胰岛素第二时相分泌作用，常见的制剂包括格列美脲片和格列美脲胶囊。
药物特点：吸收率高，单次口服1mg可完全吸收；作用时间长，每天仅需服用一次，即可降低血糖；促胰岛分泌作用具有血糖依耐性，血糖高时作用增强，血糖低时降糖作用减弱；低血糖发生率低。
注意事项：1mg小剂量开始，最大初始剂量不超过2mg。
总体来说，磺脲类药物可作为Ⅱ型糖尿病治疗的优先选择，但也应注意磺脲类的不良反应，常见的不良反应如皮肤过敏、胃肠反应、嗜睡及神经痛等，肝肾功能不全者禁用或慎用，Ⅱ型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用，妊娠及哺乳期女性禁用，而且还应警惕低血糖风险。
本文为中国药店原创/整理，
图片来源：品牌方提供
联系客服
