二甲双胍和另一种叫格列齐特的药物，是世界卫生组织推荐的基本药物中，仅有的两个口服降糖药。二甲双胍应用广泛，以英国为例，在2013年有83.6%的2型糖尿病患者服用了二甲双胍。近年来，二甲双胍的应用已经超出糖尿病范围，在多种疾病防治中的作用获得研究肯定。但也许您想不到，就像阿司匹林源于柳树皮一样，二甲双胍也是植物源药物，它来自紫丁香。
早在中世纪的时候，欧洲人就发现法国紫丁香，可以用来缓解糖尿病患者的多尿症状并减少尿糖，并了解到起作用的是紫丁香中的胍类成分。其后，又观察发现甲状旁腺切除后，也会产生降血糖的效果，而且胍水平是升高的，这样，胍类与降血糖就紧紧地被绑定啦。
法国紫丁香，也叫西班牙三叶草或山羊芸香，这种植物当初被当作牧草引入美国，但人们发现，紫丁香可以使牲畜出现肺水肿、低血压、麻痹、死亡，因此有35个州将紫丁香列为A类有害杂草。后来，经研究确认，紫丁香的“副作用”是因含有3个氮原子的碱性极强的小分子化合物。这种叫胍的物质，也是人体蛋白质代谢的产物，并存在于人的尿液中。
1918年科学家成功地从紫丁香中提取了胍类物质，但因其对肝的毒性较大，而无法应用。于是，科学家开始把目光瞄向胍类的衍生物，比如山羊豆碱。1927年，给兔和狗注射山羊豆碱，证实动物出现类似低血糖的症状。这带来了合成胍类衍生物的热潮，研究确认，双胍类化合物降糖潜力和安全性更好，其中，十烷双胍被发现有较好耐受性和疗效，开始被应用于糖尿病治疗的临床实践中。
在20世纪的20到50年代，有许多胍类衍生物被相继合成，这包括苯乙双胍、丁双胍、二甲双胍等，但是，由于当时降糖界的巨星是胰岛素，胍类降糖药并不被重视。不过，胰岛素的相关问题也随着应用的增多而暴露出来，比如严重低血糖发生率较高、体重增加、使用不便等。于此同时，二战期间研究磺胺类药物的抗菌作用时，发现有引起意外低血糖的现象，这个发现带来了磺脲类口服降糖药的出现，也激发了在更大范围内糖尿病药物的研究。
1957年法国科学家斯特恩发表了他的研究成果，并将有降血糖活性的紫丁香提取物山羊豆碱，命名为二甲双胍，Glucophage，意为噬糖者。自此，二甲双胍开始征战降糠战场，而苯乙双胍和丁双胍因乳酸酸中毒风险而淡出。二甲双胍犹如冷艳绽放的紫丁香，在1994年被美国FDA正式批准用于2型糖尿病。
如今，二甲双胍已经是糖尿病治疗中的核心用药，这是糖尿病治疗领域的里程碑，也因为曾经历过近40年扎实研究，成为医学史上耗时最长的纪录。作为久经考验的药物，二甲双胍也因同时具有价格低廉的优势，而被列入多国的糖尿病防治指南中的首选药，据估计全球目前使用者超过1.2亿。
二甲双胍近年来还展现了“第二春”风采，开始各种“跨界串演”，已有的研究成果证实，二甲双胍在降血糖的同时还具有心血管保护作用，这一效应在超重患者中更为明显；研究还发现二甲双胍有中枢降压作用，可降低体重，改善胰岛素抵抗，也可促进血脂水平的改善，抑制脂肪在肝脏中的蓄积；二甲双胍还可防治葡萄膜炎，加强对大脑修复功能而改善老年痴呆症状；二甲双胍还打入妇科界，被用于多囊卵巢综合征治疗；更神奇的是，二甲双胍还被发现可用于抗衰老和预防癌症。
爱谁，就把健康传给谁。
你的健康，我的关注。专业人员制作，以科学与人文视角多维度观察生命健康，包括医事、史话、日常、展望、心理、房内等系列，内容为作者魏宏岭及团队原创作品。拒绝未经许可的一切形式的盗用、盗链及转载，否则将依据相关法律予以追究。
联系客服
