前言：
其中
中药一：共48节 药一：49节
中药二：共83节 药二：57节
中药综合：56节 药学综合：95节
药事法规：40节
第五节 药物相互作用
【要点提示】
一般考试占3 -4分。重点掌握药动学方面和药效学方面的相互作用。影响药物吸
收的5个方面及例子；药物效应的协同作用中的相加作用、增强作用、拮抗作用和相
对应的例子；了解药物相互作用的预测。
一、联合用药与药物相互作用
联合用药目的：提高疗效，减少或降低不良反应，延缓耐受性或耐药性，缩短疗
程，提高治疗作用。
药物相互作用：一种药物对其他药物产生的影响。三种方式：体外药物相互作用、
药动学方面的相互作用、药效学方面的相互作用。
1．药动学方面的药物相互作用
(1)影响药物的吸收。①pH的影响：水杨酸类、磺胺类、氨苄西林等，同服碳酸
氧钠、H2受体阻断剂、质子泵抑制剂，将减少这些弱酸性药物的吸收；②离子作用：
考来烯胺是一种阴离子交换树脂，对酸性分子有较强的亲和力；③胃肠运动的影响：
如溴丙胺太林减慢胃排空，使对乙酰氨基酚吸收减慢；④肠吸收功能的影响：如新霉
素、对氨基水杨酸、环磷酰胺损害肠黏膜功能；⑤间接作用：抗生素抑制肠道细菌，
减少维生素K的合成。
(2)影响药物的分布。①竞争血浆蛋白结合部位，药物与血浆蛋白结合：不呈现
药理活性、不能通过血一脑屏障、不被肝脏代谢、不被肾脏排泄。阿司匹林、保泰松、
引哚美辛、氯贝丁酯、水合氯醛、磺胺类具有蛋向质置换作用，使某些药物游离型数
量增多。如阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝脏毒性、保泰松和水合氯醛使华法林作用增强、
磺胺类使甲苯磺丁脲作用增强，另外，血浆蛋白低，结合药物量少。②改变组织血流
量，去甲肾上腺素减少肝脏血流星，异丙肾上腺素增加肝脏血流量。
(3)影响药物代谢。①酶诱导：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙胺酯、苯
妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯。②酶抑制：氯
霉素、西咪替丁、异烟胼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、
咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。
(4)影响药物的排泄。肾小球滤过、肾小管分泌（丙磺舒与青霉素合用，使青霉
素作用持久）、肾小管重吸收（碳酸氢钠碱化尿液，增加弱酸性药物的排泄）。
2．药效学方面的药物相互作用
(l)药物效应的协同作用：有相加作用、增强作用和增敏作用。
①相加作用：两药作用的代数和。如阿替洛尔与氢氯噻嗪、阿司匹林可待因片等。
氨基糖苷类合用耳、肾毒性增加。
②增强作用：大于单用时的作用之和。磺胺甲嗯唑与甲氧苄啶（抗菌作用增加10
倍）等。
③增敏作用：组织或受体对药物敏感性增强。
(2)药物效应的拮抗作用：作用相反，效果小于单用效果之和。
CD生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体，如组胺
和肾上腺素合用。
②药理性拮抗：一种药物与特异性受体结合，阻止激动剂与之结合。苯海拉明可
拮抗H一受体激动剂的作用，又称抵消作用；克林霉素与红霉素合用，作用减小，称为
相减作用；肝素过量出血，用鱼精蛋白注射液解救，强大阳电荷与肝素形成复合物，
称化学拈抗；苯巴比妥诱导肝药酶，使避孕药代澍加快，避孕失败，称生化性拮抗。
3.药物相互作用的预测
(1)体外筛查。
(2)根据体外代谢数据预测：【I】／K是预测体内药物的一种简化方法，【I】为
给予最大剂量后的血药浓度，K为体外试验中抑制剂的解离常数，【I】/K小于0.1，
药物相互作用风险很低，免体内试验；【I】/K,大于0.1．小于l，药物相互作用风险
低，推荐做体内试验，【I】／K大于l，药物相互作用风险高，应进行体内实验。
(3)根据患者个体的药物相互作用预测：药物特异性预测、个体差异预测。
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