新增加了11个代表药
分四类:核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类
核苷由碱基和糖两部分组成。由五种 天然碱基(尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤)中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。
两类:
一、非开环核苷类抗病毒药物
二、开环核苷类抗病毒药物(无糖环)
一、非开环核苷类抗病毒药物
此考点的学习方法:
1、共4个代表药(1个新增加)
2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是 “夫定 ”
3、重点掌握 齐多夫定的结构、稳定型、作用机制,其它3个比对学习
二、开环核苷类无糖环
此考点的学习方法:
1、共6个代表药(5个新)
2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是 “昔洛韦”
3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制,其它比对学习
补充药化基本原理:生物电子等排体(非考点)
药物设计常用的方法
生物电子等排体( Bioisosterism):指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相同或相反的生物活性。
常见的生物电子等排体有:
一价等排置换:-H、 -F、-OH、-NH 2、-CH3
二价:-O-、-S-、-CH 2- ………
三价:-CH=、-N=、-P= …….
芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换
如:更昔洛韦的O被次甲基取代,得到喷昔洛韦,具相同的抗病毒活性
第二节均为治疗艾滋病(人免疫缺陷病毒HIV)的药物,治疗艾滋病的药物分两类:
1.逆转录酶抑制剂(第二节)
2.蛋白酶抑制剂(第三节)
非核苷类共同特点:
1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同,不需要磷酸化活化,直接与病毒逆转录酶结合
2、易产生耐药性,不单独使用,和核苷类药物一起使用
此考点的学习方法:
1、共3个代表药(2个新)
2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病
3、词干是“那韦”
4、结构特点:多肽衍生物或拟肽类,考结构式的可能性极小,故本节略去了药物的结构式,直接讲考点
(一)沙奎那韦(新)
考点:结构是多肽衍生物,为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂,第一个用于治疗HIV感染的此类药物。
(二)茚地那韦
考点:
1、同沙奎那韦,多肽类,蛋白酶抑制
2、药物相互作用:不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用
与酶诱导剂利福平不能合用
(三)奈非那韦(新)
考点:
1、非肽类蛋白酶抑制剂
2、药物相互作用,与茚地那韦相同(不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利)
(一)利巴韦林
1、结构特点:呋喃核糖和 三氮唑的苷
2、作用特点:广谱,包括艾滋病前期,在体内磷酸化产生活化
3、毒性:有较强的致畸作用,故禁用于孕妇和预期要怀孕的妇女(在体内消除很慢)
(二)金刚烷胺
(三)金刚乙胺(新)
(四)奥司他韦
(五)膦甲酸钠(新)
1、结构特点: 无机焦磷酸盐的有机类似物
2、机制:不需要被磷酸化激活
3、作用:可抑制巨细胞病毒(CMV)、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒
联系客服