地平类是目前临床应用最为广泛的一类降压药,硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片(拜新同)、苯磺酸氨氯地平(络活喜)等都是大家熟悉的品种,那么硝苯地平和氨氯地平有什么不同吗?
地平类又称为二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,按照上市的时间及作用特点共分为三代,第一代为短效制剂,代表药物为硝苯地平片。第二代通过剂型改造达到中长效,代表药物为硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片。第三代为药物本身具有长血浆半衰期和长组织半衰期,代表药物为氨氯地平(长血浆半衰期)、乐卡地平和拉西地平(长组织半衰期)。由于第一代作用时间短,生物利用度低, 药物血浆浓度波动大, 用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活, 易引起反射性心动过速、 心悸和头痛。并且血压波动会对靶器官造成损害,故目前已基本不用其来降压。下面就着重说一下硝苯地平缓释片、控释片和氨氯地平的区别。
硝苯地平缓释片Ⅰ、Ⅱ需要一日给药2次,硝苯地平缓释片Ⅲ、硝苯地平控释片、氨氯地平仅需要一日给药一次。
氨氯地平血浆浓度在达到稳态后可维持较长时间, 漏服一次后48小时仍能控制血压。而硝苯地平控释片因药物半衰期短,漏服一次后即24小时失去其降压效应。
硝苯地平控释片和氨氯地平作用较硝苯地平缓释片更加平稳,故引起反射性心动过速、 心悸、面部潮红和头痛更少些。
硝苯地平主要通过细胞色素P450 3A4系统代谢消除,对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物如利福平、红霉素、葡萄柚汁都会影响其血药浓度,因此,应用硝苯地平控释片期间,避免和利福平联用,避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。而氨氯地平和其他药物相互作用较少。
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