作者:gcplive
来源:药评中心
目前,国内使用的磷霉素制剂有注射制剂(磷霉素钠)和口服制剂(磷霉素钙和磷霉素氨丁三醇)。临床合理使用磷霉素,必须掌握磷霉素、磷霉素钙、磷霉素氨丁三醇之间的区别。
一、磷霉素的抗菌机制
细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖。
肽聚糖的合成可分为胞质内、胞质膜和胞质膜外三个阶段。
磷霉素可在细胞质内抑制肽聚糖的早期合成,与万古霉素、β-内酰胺酶类抗生素均具有协同杀菌作用。
二、磷霉素的抗菌谱
磷霉素抗菌谱广:
对革兰阳性菌(葡萄菌属、链球菌属)、革兰阴性菌(大肠埃希菌、克雷伯菌、铜绿假单胞菌)等均具有杀菌作用。
需要注意的是:
磷霉素注射剂与口服剂的抗菌谱有所区别。
三、药代动力学和临床应用
1.药代动力学
磷霉素在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高,可通过胎盘和血-脑脊液屏障。
磷霉素主要经肾排泄。
磷霉素静脉给药后24小时内约90%自尿排出。
磷霉素钙口服给药后约1/3于24小时经尿中排出,1/3在72小时内随粪便排出。
磷霉素氨丁三醇口服给药后维持尿中杀菌浓度在36小时以上。
磷霉素的消除半衰期约为3~5小时。
2.临床应用
磷霉素静脉给药可用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染等。
磷霉素钙口服主要用于肠道感染。
磷霉素氨丁三醇口服主要用于急性单纯性膀胱炎,亦可用于预防尿路感染。
四、磷霉素氨丁三醇的主要特点
磷霉素氨丁三醇口服后,在体内迅速分解为磷霉素和氨丁三醇。
氨丁三醇是一种弱渗透性利尿药,可碱化尿液,有效减轻尿路刺激症状。磷霉素氨丁三醇特别适用于急性膀胱炎的治疗。
五、用法用量和用药交待
注射用磷霉素钠、磷霉素钙可用于成人和儿童。
磷霉素氨丁三醇对12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
磷霉素氨丁三醇的用药交待:
每包(3g)加水(50~70ml)溶解后即服。
食物会降低药物吸收,须在餐前或餐后2~3小时服用,最好在睡前排尿后服用。
温馨提示:
磷霉素常见恶心、胃灼热、腹泻等胃肠道反应。
偶可引起血管神经性水肿、再生障碍性贫血、哮喘、黄疸、肝坏死、中毒性巨结肠等严重不良反应。
磷霉素的化学结构简单,无抗原性,偶可引起过敏性皮肤反应等。
联系客服