维生素D是人类不可或缺的一种脂溶性维生素，它可以调节钙、磷吸收，保持骨骼的强健，提高骨密度，儿童缺乏维生素D可导致佝偻病，成人缺乏维生素D可导致骨质软化和骨质疏松。维生素D需经肝脏和肾脏转化才能转化为活性维生素D，在临床上维生素D主要用于预防骨质疏松，而活性维生素D能够促进肠钙吸收，增加肾小管对钙的重吸收，促进骨的形成和矿化，抑制骨的吸收，增加老年人的肌肉力量和平衡能力，降低跌倒和骨折风险，可用于各种骨质疏松的治疗。
人体的皮下储存着很多能够合成维生素D3的原料，我们称之为维生素D3原，在日光（紫外线）的照射下，转化为维生素D3，这些维生素D3进入血液首先被运送至肝脏，被肝脏中的25-羟化酶转化为25-羟基维生素D3，25-羟基维生素D3是维生素D3在肝脏中的主要储存形式，也是血浆中维生素D3的主要存在形式。随后，25-羟基维生素D3随着血液循环被运送到肾脏，被肾脏中的1-α羟化酶转化为1,25-二羟基维生素D3，也就是维生素D3的活化产物骨化三醇，最终被人体吸收利用。
维生素D治疗的目标是骨密度保持稳定或增加，没有新发骨折和骨折进展的风险，有临床研究证实，一旦停用维生素D，其疗效会快速下降，骨折风险明显增加，所以维生素D的治疗应至少坚持1年。常规剂量服用骨化三醇总体上是安全的，长期使用时，应在医生或药师的指导下使用，不宜同时补充较大剂量的钙剂，治疗期间应定期监测血钙和尿钙，以免发生高钙血症，治疗过程中如果出现呕吐、头痛、食欲减退等症状，应立即停用，及时就医。在最初3-5年治疗期后，应全面评估患者发生骨质疏松骨折的风险，包括患者的骨折史、身高变化、骨密度变化等。
目前临床上常用的活性维生素D有阿法骨化醇和骨化三醇，其中骨化三醇是维生素D经过肝脏和肾脏两次转化而得到的活性产物，因此骨化三醇无需经过肝肾转化，可以直接发挥作用，可用于肝肾功能不全的骨质疏松患者，而阿法骨化醇则需要经过肝脏代谢才能转化为骨化三醇，适用于肾功能不全而肝功能正常的骨质疏松患者，因此肝功能不全的患者使用阿法骨化醇通常是无效的，必须使用骨化三醇才有效。
总之，维生素D是人体必需的脂溶性维生素，骨质疏松的患者需要长期服用，总体安全性和耐受性良好，用药期间应定期监测血钙和尿钙，以免引起高钙血症，骨化三醇和阿法骨化醇都是活性维生素D，骨化三醇不需要转化，可直接发挥疗效，尤其适用于肝肾功能不全的骨质疏松患者，阿法骨化醇需要经肝脏转化才能生成骨化三醇，尤其适用于肾功能不全而肝功能正常的骨质疏松患者。
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