作者：上海市第一人民医院 主管药师 钱凤丹
医生，我爸爸快90岁了，睡觉一直不好，然后社区就给开了氯硝西泮，吃了几年了。一开始效果很好，然后越来越差，最近一直摔跤，摔了好几跤了，现在吓得不敢吃药了，彻夜不眠，怎么办啊？
睡眠障碍医药联合门诊的患者忧心忡忡的问我。
我看说明书写的抗癫痫的，怎么当安眠药吃呢？
社区卫生服务中心用于治疗失眠的药物种类相对较少，在尝试了地西泮、艾司唑仑、阿普唑仑等无效后，医生往往会推荐患者使用价格低廉，效果尤“好”的氯硝西泮治疗。
关于氯硝西泮，药师有话说
又称氯硝基安定，是一种经典的长效苯二氮卓类药物，具有很高的脂溶性，容易通过人体血液和大脑的屏障，迅速分布于脑组织中，激动γ-氨基丁酸受体，促进神经细胞的氯离子内流，降低神经细胞的兴奋性，产生抗惊厥、抗焦虑、镇静催眠和使肌肉松弛的作用。
氯硝西泮口服后30~60分钟起效，2~4小时血药浓度达高峰，作用可持续6~8小时。几乎全部在肝脏代谢，主要通过CYP3A酶代谢。代谢产物主要经尿排出。
我国氯硝西泮药品说明书适应证：主要用于控制各型癫痫，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。
美国食品药品监督管理局（FDA）批准的氯硝西泮的适应证包括癫痫和惊恐障碍。
可见，氯硝西泮的主要作用是抗癫痫，具有法律效应的文书并未推荐氯硝西泮用于治疗失眠。
1、是受管控的精神药品，会上瘾、会耐受
氯硝西泮，常说的“安眠药”的一种，和常见的巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥等），苯二氮卓类（如地西泮即常说的“安定”、劳拉西泮、阿普唑仑等），唑吡坦、佐匹克隆等都属于我国精神药品目录中的第二类精神药品。
由于精神药品连续使用会“上瘾”，只要不吃就出现身体不适，就像烟瘾和酒瘾一样，会对个人和社会造成危害。
国家规定：除指定的生产单位外，其他任何单位和个人不得从事精神药品的生产和经营活动。
当我们长期使用氯硝西泮时，剂量会越用越大。这就是药物的耐受性，指人体对药物的敏感性随着服用时间增加而逐渐降低。一旦产生耐受性，最终可能要服用接近中毒量安眠药才会有效，同时危及我们的生命。著名歌手迈克尔 杰克逊就是死于安眠药过量。
2、有后遗和蓄积效应
氯硝西泮常见的不良反应包括：嗜睡、头晕、头痛、兴奋、不安、乏力、言语不清、行为障碍等。
其中白天嗜睡、反应迟钝、判断力下降，意识模糊乃至精神紊乱等都属于药物的后遗效应。
长期服用氯硝西泮的中老年人居多，而老年人体内脂肪比例远远大于年轻人，导致服用脂溶性高的氯硝西泮后，代谢变慢，更容易发生蓄积中毒，发生意外。
3、增加跌倒住院的风险
这正是老年人群服用氯硝西泮最需要注意的隐患，而究其原因是因为氯硝西泮通过降低大脑支配的肌肉活动、使全身肌肉松弛，从而容易发生无力、跌倒和骨折。
曾经有案例报道过，长期服用氯硝西泮患者，骑电动车时头晕跌倒，腰椎骨折住院。苯二氮卓类药物使老年人髋关节骨折的发生率提高了50%。
不建议！
根据美国精神障碍诊断和统计手册第4版(DSM-Ⅳ)和中国成人失眠诊断与治疗指南(2017版)专家意见，均推荐非苯二氮䓬类药物“唑吡坦”可作为原发性失眠的首选药物。
当我们发生失眠时，首先要排除继发性失眠，比如夜间咳嗽、环境过冷或过热、近期手术、使用可引起精神兴奋的药物（如左氧氟沙星）等。排除了这些原因后，可以考虑选择安眠药治疗。
① 在服用安眠药期间切勿饮酒；
② 暂停高空作业、精细操作、驾车等；
③ 服用后在药效作用时间内尽量休息，杜绝剧烈活动，老年人服药后需立刻上床准备睡觉，以免出现跌倒、骨折，保障安全用药。
审稿专家：上海市第一人民医院 主任药师 范国荣
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