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「强心」如何用好左西孟旦?5张表搞定
孤鴻66
>《心血管及肾病内科》
2022.08.09 四川
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*仅供医学专业人士阅读参考
作用机制、药代动力学特点、临床应用……
相对于其他强心药,钙增敏剂左西孟旦可以称为一个新人,左西孟旦到底具有怎样独特的作用机制?什么样的患者更适合使用左西孟旦?
今天我们从作用机制、药代动力学特点、临床应用、用法用量及安全性等方面认识一下左西孟旦。
1
作用机制
左西孟旦通过不同分子靶点发挥多方面的作用。主要的作用机制包括
[1]
:
①正性肌力作用:增加心肌肌钙蛋白C(cTnC)与Ca
2+
的结合,从而诱导环磷酸腺苷(cAMP)依赖的正性肌力作用;
②血管扩张作用:促进血管平滑肌细胞中三磷酸腺苷敏感性钾通道(KATP通道)开放,从而诱导血管舒张;
③心肌保护作用:激活心肌线粒体中的KATP通道,可减轻细胞缺血再灌注损伤。
2
药代动力学特点
[2]
左西孟旦有口服和静脉两种给药途径。两种途径药代动力学参数并没有明显的差异,一般认为静脉给药适用于改善短期血流动力学状况。
表1
3
临床应用
[1]
左西孟旦说明书适应证指出,“本品适用于传统治疗(利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和洋地黄类)疗效不佳,并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭(ADHF)的短期治疗。”
左西孟旦在8类人群中优选,包括:
长期使用β受体阻滞剂的患者,缺血性心肌病患者(尤其急性冠状动脉综合征患者)、合并右心衰竭和/或肺动脉高压的患者、合并心肾综合征的患者、脓毒性心肌病患者、心脏外科术后患者、心源性休克患者及晚期心力衰竭患者。
表2
4
用法用量与注意事项
在不同类型患者中左西孟旦的使用方法与剂量有所差异,具体用量见下表。
表3
5
不良反应及处理措施
左西孟旦耐受性良好,大部分不良反应是由于剂量过大或血管扩张所致。常见的不良反应为:低血压、室性心动过速。
表4
6
相关指南推荐
[3-7]
表5
小结
左西孟旦是一类新型的正性肌力药物,作用机制和药代动力学特性均不同于传统正性肌力药物。在改善心力衰竭症状,稳定血流动力学指标,改善低灌注等方面优于传统正性肌力药物。
对于左西孟旦是否在改善患者的临床症状的同时,能进一步改善长期死亡率有待于大规模试验去证实。
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