子宫平滑肌兴奋药
缩宫素（催产素）oxytocin：
[作用]
1. 兴奋子宫平滑肌
1) 小剂量子宫体节律性收缩，宫颈松弛
2) 收缩作用与剂量成正比
3) 大剂量致持续性、强直性收缩
4) 作用受雌激素和孕激素调节
高则敏感性 高则敏感性
2. 扩张血管，泌乳及抗利尿作用。
[应用]
1.催产和引产：小剂量
2.产后出血：大剂量
3.缩短第三产程
麦角生物碱:
氨基酸麦角碱----麦角胺,麦角毒
氨基麦角碱-----麦角新碱
[作用]
1.兴奋子宫:
1) 作用与剂量成正比,对宫体、宫颈均收缩(麦角新碱)
2) 作用强弱与子宫妊娠状态有关(未孕<妊娠<临产)
2.收缩血管:麦角胺最强
3.阻断α受体: 麦角新碱无
[应用]
1.子宫出血
2.产后子宫复旧
3.偏头痛----麦角胺
4.中枢抑制----麦角毒
前列腺素：PGE2、PGF2α 、15-MePGF2α
兴奋各期妊娠子宫，用于中期妊娠引产.
子宫平滑肌松弛药
硫酸沙丁胺醇,利托君,硫酸镁
用于防治早产,具有保胎作用.
性激素类药
性激素:甾体激素---雌激素,孕激素,雄激素
下丘脑
GnRH
垂体前叶
抑制 FSH,LH
卵巢
雌激素(雄激素),黄体酮
子宫
雌激素类药estrogens
合成:炔雌醇,尼尔雌醇,己烯雌酚
[作用]
1. 促进并维持女性第二特征的发育和性器官的成形成熟,参与月经周期
2. 小剂量---促进性激素释放
大剂量---抑制性激素释放,抑制排卵,对抗雄激素
3. 代谢:水钠潴留,骨钙沉积等
4. 增加血粘度
[用途]
1. 补充女性激素分泌不足
2. 绝经期综合症
3. 避孕:大剂量
4. 乳腺癌:大剂量,绝经期5年以上患者
5. 前列腺癌:大剂量
6. 预防心血管疾病
7. 老年性骨质疏松,座疮
孕激素类药progestins
天然:黄体酮
合成:甲地孕酮,炔诺酮,炔诺孕酮
[作用]
1. 生殖系统: 助孕,安胎作用
2. 乳腺:促进腺泡生长
3. 神经内分泌: 生理量----增加LH释放量
大剂量----减少LH释放量,抑制排卵
4. 影响下丘脑体温调节中枢:体温升高
5. 代谢:肝药酶诱导剂,对抗醛固酮,增加尿素氮排泄
[应用]
1. 先兆性及习惯性流产:黄体酮
2. 功能性子宫出血
3. 闭经的诊断与治疗
4. 原发性痛经
5. 子宫内膜异位症:大剂量
6. 良性前列腺肥大和前列腺癌等
抗雌激素类药
他莫昔芬(三苯氧胺),
用于呈绝经期后进行性发展的乳癌
抗骨质疏松
雷洛昔芬:
用于抗骨质疏松
氯米芬(克罗米芬):
促性腺激素分泌,诱发排卵,刺激卵巢使之增大.
用于不孕,闭经,功能性子宫出血,晚期乳腺癌.但可致卵巢肥大
雄激素类药
天然:睾酮testosterone
合成:甲睾酮,丙酸睾酮
[作用]
1. 促进并维持男性生殖器官发育和副性征
2. 促进蛋白质合成,增加肌肉力量---同化作用
3. 钙,磷潴留,促进骨质形成
4. 刺激骨髓造血功能
5. 大剂量对抗雌激素作用,抑制促性腺激素分泌
6. 促进免疫球蛋白合成,增强免疫力和抗感染力,抗炎
[用途]
1. 补充不足:无睾症,类无睾症
2. 功能性子宫出血:更年期尤为适用
3. 绝经期综合症及子宫肌瘤
4. 迁移性乳腺癌和卵巢癌
5. 贫血,再生障碍性贫血,手术后或长期消耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松.
同化激素anabolic steroids
苯丙酸诺龙, 癸酸诺龙等
结构与雄激素相似,
但减弱其激素活性,而增强蛋白质同化作用
作用:增加蛋白质合成,促进肌肉发育,增加食欲,
用途:蛋白质吸收和合成不足,分解亢进,消耗性疾病
如:贫血,再生障碍性贫血,老年性骨质疏松等
但体育禁用品
避孕药contraceptives
本质: 阻断生殖过程
卵子
形成 成熟 排卵 受精 着床
精子
胚胎发育
女用避孕药: 雌激素和孕激素
[避孕机制]
1. 抑制排卵:
下丘脑
GnRH
垂体前叶
抑制 FSH,LH
卵巢
促卵泡成熟,排卵
雌激素,黄体酮
雌激素和孕激素复方: 效果可达99%以上
口服避孕片0, 1, 2号,复方己酸孕酮注射液
2. 改变宫颈粘液性质
粘液 粘度增加
量减少
低剂量孕激素: 效果较差
3. 改变子宫内膜结构, 使不利于受精卵着床
抗着床(探亲)避孕药:大剂量孕激素
优点:服药不受月经周期的限制,任一时期都可用
4. 改变输卵管功能
影响输卵管正常收缩,使受精卵难以到达子宫
[不良反应]
1. 类早孕反应
2. 突破性出血
3. 闭经
4. 凝血功能加强: 尤吸烟者
5. 面部黄褐斑
6. 乳汁减少
7. 肝病,肾炎,糖尿病,心脏病,严重高血压不宜服用
[常用制剂]
1. 短效口服避孕药
雌激素和孕激素复方:口服避孕片0, 1, 2号,
避孕机制: 抑制排卵,不利受精卵着床
用法:月经周期第5日开始,每天一次,连服22天
2. 长效口服避孕药
炔雌醚和孕激素复方:
长效避孕片1号, 长效复方炔诺酮片
避孕机制: 同短效
用法:月经周期第5日服1片, 每月一次
3. 长效注射避孕药
复方己酸孕酮注射液
用法: 月经周期第5日肌注, 每月一次
4. 探亲避孕药
大剂量孕激素:炔诺酮片,甲地孕酮片,复方双炔失碳酯片
避孕机制: 改变子宫内膜结构,抗着床
用法:同居当晚或事后服1片,以后每晚1片,连服14天
5. 埋植剂
70mg炔诺孕酮
用法:用己内酯小管装入,植入臂内侧或左肩胛部皮下
6. 多相制剂
双相片和多相片
优点:使服用者激素水平近似正常,减少出血
抗早期及中期妊娠药
流产药abortion pill
米非司酮
[作用]
竞争性孕酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂
[机制]
1. 阻断子宫孕酮受体,引起子宫蜕膜破坏,使胚胎脱落
2. 孕酮分泌减少
加快蜕膜破坏
增加子宫分泌前列腺素,引起子宫收缩
3. 软化和扩张子宫颈,促使胚胎排除
4. 阻断排卵,阻止受精卵着床,延缓子宫内膜发育
[用途]
死胎引产,三期妊娠引产,子宫内膜异位症,子宫肌瘤,乳腺癌,脑膜瘤
[注意]
单用----流产率低
与米索前列醇序贯给药-----终止早期妊娠最佳方案
前列腺素类:
收缩子宫平滑肌和扩张宫颈的作用强
用于抗早孕,扩宫颈,中期引产
常用:
米索前列醇, 硫前列酮, 吉美前列素, 甲烯前列素
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