高科技让老药新用，疗效更佳，且副作用下降

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紫杉醇这个化疗药，对很多肿瘤病人及家属来说，可能都略知一二。可以说，紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，这种从红豆杉树皮中提取的药物，在临床上使用非常广泛，抗瘤谱广，对肺癌、乳腺癌、妇科肿瘤、胃癌、食管癌及头颈部肿瘤均有良好作用。

但传统的紫杉醇有个很大的缺点，由于活性成分难溶于水，在制备过程中使用聚乙烯蓖麻油溶解，这种有机溶剂容易使患者出现过敏反应，严重者甚至会出现过敏性休克而危及生命。

所以，紫杉醇使用前常规需要使用地塞米松、西咪替丁及茶苯海明预处理，预防过敏反应出现。为此，后面研制出来的白蛋白纳米紫杉醇很好地解决了过敏的问题。

随着科技的发展，而今，又一种既能减少不良反应，又能提高疗效的紫杉醇制剂上市，被称为“化疗史上里程碑式的重大突破”，这个药叫紫杉醇聚合物胶束。

紫杉醇聚合物胶束（粒径18-20nm）是通过核心壁垒技术合成，由纳米粒子包裹的紫杉醇胶束构成的新型给药系统。

相较于白蛋白结合型紫杉醇（粒径130nm），具有高渗透长滞留效应，可通过被动靶向的作用进入到血管紊乱的肿瘤微环境中，并在肿瘤组织中形成更高的浓度，而正常组织低浓度不变，在提高疗效的同时，毒副反应发生率进一步降低。

在紫杉醇聚合物胶束多中心随机对照Ⅲ期临床试验中，纳入的受试者448例，年龄为25-70岁，为未接受治疗的IIIB-IV期NSCLC患者。按2：1随机分配，随机分层因素包括鳞癌/非鳞癌和IIIb/IV期。

试验组接受紫杉醇聚合物胶束加顺铂治疗，紫杉醇聚合物胶束剂量为230-300mg/m²。对照组接受传统溶剂型紫杉醇加顺铂治疗，紫杉醇剂量为175mg/m²。两组顺铂剂量均为70mg/m²。

结果显示，试验组和对照组的ORR分别为52.80%vs26.90%，中位PFS分别为6.43个月vs5.34个月（P=0.0005），试验组和对照组的中位OS分别为18.03个月vs16.39个月。不良反应方面，4级中性细胞降低发生率为28.67%vs39.19%。

可见，紫杉醇聚合物胶束疗效优于普通紫杉醇，安全性优于普通紫杉醇，未来会成为NSCLC晚期一线的新化疗标准方案选择。早在2021年10月，注射用紫杉醇聚合物胶束就作为紫杉醇创新剂型，获批晚期非小细胞肺癌一线治疗适应症。

2022年06月19日，紫杉醇聚合物胶束列入《中华医学会肺癌临床诊疗指南（2022版）》，联合铂类被推荐用于非鳞状细胞癌驱动基因阴性患者的一线治疗、以及鳞状细胞癌驱动基因阴性患者的一线治疗。

作者介绍

胡洋

上海市肺科医院

呼吸与危重症医学科 副主任医师

简介：中国康复学会呼吸病分会科普协作组委员，中国医师协会抗疫科普战之队专家组成员，头条防疫专家团专家，字节跳动专家顾问团成员。