晚期患者两年无进展！又一乳腺癌药物获批新适应症

4月20日，中国国家药监局（NMPA）官网公示，恒瑞医药的马来酸吡咯替尼片一项新适应症上市申请获得批准。根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）优先审评公示，此次该产品获批用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者，即一线治疗HER2阳性复发/转移性乳腺癌患者。

截图来源：NMPA官网

好消息！昨日，中国国家药监局（NMPA）官网公示，恒瑞医药的马来酸吡咯替尼片获批一项新适应症，用于治疗HER2阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者，即一线治疗HER2阳性复发/转移性乳腺癌患者。

此前吡咯替尼已被获批联合卡培他滨用于HER2阳性、接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者的治疗，以及与曲妥珠单抗和多西他赛联合，用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。

本次获批主要基于ESMO大会上公布的吡咯替尼Ⅲ期临床试验（PHILA）结果，该研究显示吡咯替尼片联合曲妥珠单抗和多西他赛可以将患者的无进展生存期（PFS）突破至2年多。（安慰剂联合曲妥珠单抗和多西他赛组为10.4个月）吡咯替尼为我国自主研发的创新药，曾被冠以“大国重器”的称呼，让HER2阳性乳腺癌患者多了一份新的选择。

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癌细胞的信号阻断器，酪氨酸酶抑制剂

首先和大家简单解释一下什么是酪氨酸酶，其实就是一类激酶，多数是属于致癌RNA病毒的癌基因产物，也可由脊椎动物的原癌基因产生，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。

TKI药物也就是酪氨酸酶抑制剂，顾名思义就是通过抑制酪氨酸酶这个细胞信号转导，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。

乳腺癌现有的TKI药物就包括拉帕替尼、奈拉替尼和吡咯替尼三种在HER2阳性乳腺癌患者的治疗中都发挥了重要作用。

那么吡咯替尼作为首个国产的抗HER2靶向治疗药物，究竟有哪些令人惊艳的数据呢？

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脑转移患者的又一重磅利器，吡咯替尼

# 研究数据 #

2018年8月吡咯替尼凭借 II 期临床的数据被有条件批准上市。

该 II 期研究结果显示，吡咯替尼+卡培他滨组相比拉帕替尼+卡培他滨组客观反应率显著提高（78.5% vs 57.1%），中位无进展生存期显著延长（18.1 vs 7.0 个月），疾病死亡风险降低 63.7%。

2021年ASCO大会上，吡咯替尼对脑转移患者的疗效再一次惊艳众人！

# 研究数据 #

在2021年ASCO大会上，河南省肿瘤医院闫敏教授汇报的一项Ⅱ期PERMEATE研究提示，吡咯替尼联合卡培他滨在未经局部放疗的脑转移患者中的客观缓解率可达74.6%，让人们再次看到乳腺癌脑转移患者延续生存的希望。

因此，对于新发脑转移的HER2阳性乳腺癌患者，无论既往是否用过曲妥珠单抗，吡咯替尼联合卡培他滨均可做为优先选择之一[2]。

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吡咯替尼的使用

推荐剂量及用法

吡咯替尼推荐剂量为400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。

如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服用即可[1]。

副作用管理使用吡咯替尼最常见的副作用是腹泻、手足综合征、恶心、呕吐、食欲不振、口腔黏膜炎、乏力、白细胞下降、血小板下降、转氨酶升高、LVEF下降等。其中腹泻发生率最高，但是主要以1-2级为主。

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