EGFR 20号外显子插入突变新药Poziotinib开始临床试验招募

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什么是Poziotinib

大约10%的EGFR突变肺癌具有20号外显子插入突变，目前临床应用的一代TKI（吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼）、二代TKI（阿法替尼）、三代TKI（奥希替尼）对这一突变均无效。Poziotinib是一种口服的EGFR、HER2、HER4 的二代TKI。

在具有EGFR外显子20插入的Ba / F3细胞中，大多数TKI不能抑制EGFR外显子20插入的细胞生长，IC 50值高于100nM。然而，与奥希替尼（IC50值103Nm）和CO-1686(IC50 值850Nm)相比，poziotinib显着抑制了所有EGFR外显子20插入的细胞生长，其平均IC 50值为2.9nM。而动物实验结果显示，poziotinib在多种小鼠模型中降低≥80％的肿瘤负荷。

在早期临床试验中Poziotinib最常见（≥30%）的副作用是腹泻，皮疹，瘙痒，口腔炎，甲沟炎，食欲降低，粘膜炎症，皮肤干燥和疲劳。最常报告的3级副作用为皮疹，粘膜炎症，口腔炎，食欲降低，皮肤炎，腹泻，低钾血症，没有治疗相关死亡。

美国著名的MD.安德森癌症中心2月23日开始招募患者参加Poziotinib治疗EGFR 20号外显子突变的晚期非小细胞肺癌的II期临床试验，试验编号NCT03066206。

试验要求

试验要求患者具有除T790M外的EGFR 20号外显子突变，插入和点突变均可，患者需接受过铂类化疗而疾病进展。只要脑部病灶稳定，不需要使用抗惊厥药或不断增加剂量的类固醇治疗，脑转移的患者也可以参加试验。

参考资料

 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/study/NCT03066206#contacts