药理学（8-1）氨基糖苷类抗生素的共性（学习笔记）

第八章　氨基糖苷类抗生素

 

　　考什么？ 　　

（四）氨基糖苷类抗生素	1.氨基糖苷类的共性	氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应
	2.常用氨基糖苷类抗生素	链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌作用及其临床应用

　　第一节　氨基糖苷类抗生素的共性

　　氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。
　　【抗菌作用机制】
　　对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，从而抑制蛋白合成的多个环节。　　
　　【抗菌谱】
　　广，对各种需氧G^-菌具有强大抗菌活性；对甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌）也有较好的抗菌活性。与β-内酰胺类抗生素合用，对肠球菌属、李斯特菌属、草绿色链球菌和铜绿假单胞菌可获协同作用。其中链霉素和卡那霉素能抗结核杆菌。
　　【临床应用】
　　氨基糖苷类目前仍作为治疗需氧G^-杆菌所致的严重感染的一类重要抗生素。还可用于结核杆菌和非典型分枝杆菌感染，结核病可选用链霉素，非典型分枝杆菌感染主要选用阿米卡星。
　　【不良反应】重要！
　　1.耳毒性——尤其是卡那霉素！
　　（1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调；各药的发生率依次为：卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
　　（2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。各药的发生率依次为：卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
　　2.肾毒性——尤其是新霉素。
　　各药的发生率依次为：阿米卡星 <链霉素或妥布霉素<庆大霉素<卡那霉素<新霉素。
　　3.神经肌肉阻滞——尤其是新霉素。
　　引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。引起神经肌肉麻痹的程度依次：各药引起神经肌肉麻痹的严重程度为妥布霉素<庆大霉素<阿米卡星或卡那霉素<链霉素<新霉素。
　　4.变态反应——尤其是链霉素。
　　可表现为皮疹、发热、血管神经性水肿。也可引起过敏性休克，尤其是 链霉素，虽发生率低于青霉素，但死亡率高。一旦发生，应静脉注射肾上腺素及钙剂进行抢救。