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地巴唑
NO. 80
这节开始我们介绍心血管系统药物
白色结晶性粉末，几乎不溶于氯仿和苯，略溶于热水或乙醇。含苯并咪唑环，化学式为C14H12N2。
地巴唑可以由2-氯苄基苯并咪唑和氢气在催化剂的作用下还原得到。地巴唑主要在肝脏代谢为羟基化物和葡萄糖醛酸结合物，无活性代谢物。
3.作用特点：
管扩张降压药，对血管平滑肌有直接松弛作用，使血压下降，对胃肠平滑肌有解痉作用，对中枢神经有轻度兴奋作用。用于轻度高血压、脑血管痉挛、胃肠痉挛等
研发背景
地巴唑是一种血管扩张的降压药，也有解痉和神经兴奋的作用，主要用于治疗高血压、心绞痛、脑血管痉挛等疾病。地巴唑的化学结构为含有苄基和咪唑环的苯并咪唑类化合物，可以由2-氯苄基苯并咪唑和氢气在催化剂的作用下还原得到，也可以人工合成。
在20世纪50年代，当时高血压是一种常见而危险的疾病，缺乏有效和安全的治疗药物。当时已知有一些血管扩张剂如硝酸甘油、硝酸异山梨酯等，但它们的作用时间短，且容易产生耐受性。因此，科学家们开始寻找一种新型的血管扩张剂，既能持久降低血压，又能避免耐受性的产生。
地巴唑的研发经历是由法国罗纳普朗克公司（Rhône-Poulenc）的化学家马克·卡斯特（Marc Castaing）和他的团队在1953年首先合成了地巴唑，并发现它具有明显的血管扩张作用。他们将地巴唑命名为RP-2978，并在1955年申请了专利。随后，他们对地巴唑进行了动物实验和临床试验，证实了它对高血压和心绞痛有良好的治疗效果，并且不良反应少。1957年，地巴唑以商品名康乐（Coronar）上市，并成为当时最流行的降压药之一。
地巴唑在它上市后不久，就引起了一些医学界和社会界的争议。一方面，有些医生认为地巴唑是一种神奇的药物，能够治愈各种高血压相关的疾病，甚至能够延长寿命。他们大力推广地巴唑，并将其用于各种非适应证的情况，如偏头痛、神经衰弱、性功能障碍等。另一方面，有些医生和学者对地巴唑持怀疑态度，认为它没有足够的科学依据，可能存在潜在的危害，如低血压、水钠潴留、反跳性高血压等。他们呼吁对地巴唑进行更严格的监管和评估，并警告公众不要盲目使用地巴唑。
这场争论持续了几年，直到1967年，美国食品药品监督管理局（FDA）发布了一份报告，指出地巴唑没有足够的有效性证据，且存在严重的安全问题，因此禁止了地巴唑在美国的销售和使用。这一决定引起了国际社会的关注，导致地巴唑在其他国家也受到了限制或禁止。从此，地巴唑逐渐退出了市场，被其他更先进的降压药所取代。
药物化学
地巴唑是一种有机化合物，化学式为C14H12N2，呈白色结晶性粉末，几乎不溶于氯仿和苯，溶于热水或乙醇，不溶于冷水。可由2-氯苄基苯并咪唑和氢气在催化剂的作用下还原得到，也可人工合成。常用其盐酸盐，有血管扩张的降压作用
药理学
药物代谢动力学
药物剂型
地巴唑有片剂、胶囊、注射液等剂型。片剂为25mg或50mg；胶囊为25mg；注射液为1ml:25mg或2ml:50mg
药物不良反应和禁忌症
临床应用
药物相互作用
地巴唑与其他降压药如利尿剂、β-受体阻断剂等合用可增强其降压作用；与硝酸甘油等合用可增强其缓解心绞痛作用；与抗凝血药如华法林等合用可增加出血的风险；与非甾体抗炎药如阿司匹林等合用可减弱其降压作用；与酒精等合用可加重其低血压作用
药物分析
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