钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有SGLT1和SGLT2两种亚型,分别分布于小肠黏膜和肾小管。SGLT2是将肾小球滤液中的葡萄糖重吸收进入血液循环的主要转运蛋白。达格列净是一种SGLT2抑制剂,通过减少肾脏葡萄糖重吸收,降低肾糖阈,促进葡萄糖从尿液排出,从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。此外,达格列净还可增加水钠排泄、降低血容量、降低血压、减少内脏脂肪、减轻体重、降低血尿酸浓度、减少蛋白尿、增加心脏能量底物、提高射血分数。主要用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
达格列净推荐起始剂量为5mg,每日1次,晨服,不受进食限制。对于需要加强血糖控制且耐受5mg者,可增至10mg,每日1次。肾功能不全者,肾小球滤过率(eGFR)≥60的患者无须调整剂量;30≤eGFR≤60的患者不推荐使用,eGFR<30的患者,禁用。肝功能受损患者,轻、中度或重度肝功能受损者无须调整剂量。
达格列净可见尿路感染、肾盂肾炎、生殖器真菌感染(与其促进大量葡萄糖从尿液中排泄,增加泌尿生殖道局部的葡萄糖浓度有关)、急性肾损害、肾功能不全、酮症酸中毒(多数患者存在手术、过度运动、严重感染、心肌梗死、脑卒中、长期禁食或极低碳水化合物摄入量等诱因)、低血压、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)增高。
有研究显示,对于2型糖尿病伴有心血管疾病的高危人群,恩格列净可降低心血管病变、心力衰竭、心血管死亡、肾功能下降、终末期肾病以及全因死亡风险,是首个可以减少糖尿病患者心血管事件风险的口服降糖药。
卡格列净可引起高钾血症,中度肾功能不全及合并用药(如保钾利尿剂、普利类降压药、沙坦类降压药)可导致高血钾的风险增加,应监测患者的血钾水平。卡格列净可增加骨折风险,最早可发生生于开始治疗后第12周,治疗前应评估骨折风险。卡格列净与地高辛同服时应监测地高辛血药浓度。伴有心血管疾病或心血管疾病风险的2型糖尿病患者服用卡格列净有一定截肢风险,如使用卡格列净时应密切关注,如有下肢感染或溃疡,立即停药。
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