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3个一线降压药,降尿酸、提高性功能、防治并发症,副作用少
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2023.05.26 陕西

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降压药选择应遵循以下5个基本原则:

1、小剂量:初始治疗时通常采用较小的有效治疗剂量,并根据需要,逐步增加剂量。

2、长效:尽可能使用一天一次、24小时‬持续降压作用的长效药物,有效控制夜间和清晨血压。

3、联合:若单药治疗疗效不满意,可采用两种或多种低剂量降压药物联合治疗以增加降压效果,单片复方制剂有助于提高患者的依从性

4、适度:大多数老年患者需要联合降压治疗,包括起始阶段,但不推荐衰弱老年人和≥80岁高龄老年人初始联合治疗。

5、个体化:根据患者具体情况、耐受性、个人意愿和经济承受能力,选择适合患者的降压药物。

今天孙药师为大家介绍3个一线降压药:

1、氯沙坦:为新型的非肽类血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗药。它具有口服有效、高亲和力(AT1受体的亲和力)、高选择性(只拮抗AT1受体)、高专一性(只影响 AngII受体)、无激动活性的特点。

现已知血管紧张素II的作用是由AngII受体介导的,AngII受体有两种亚型AT1和AT2,而AngII的作用是由AT1所介导。AT1受体在体内分布广泛,主要分布于心脏、血管、肾上腺皮质、肾脏以及心血管运动中枢、口渴中枢、垂体等。因而AngII在维持心脏、血管、肾脏等功能方面具有重要的作用。

氯沙坦在体内经代谢后生成的代谢物EXP-3174 而起作用。它可降低血压,能改善心力衰竭,防治高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚;具有肾脏保护作用,可增加肾血流量、肾小球滤过率,增加尿液和尿钠、尿酸的排出;可减少肾上腺醛固酮和肾上腺素的分泌。长期服用可降低心血管终点事件的风险。适用于高血压和充血性心力衰竭。

氯沙坦的半衰期为2小时,代谢产物EXP-3174的半衰期为6~9小时。口服本药后1小时血药浓度达高峰,3~4小时代谢产物的血浓度达高峰。每日1次给药,作用维特24小时,在治疗3~6周时降压对心率无影响,停用本药不引起血压反跳。

在安全性方面,氯沙坦耐受性良好,不良反应轻微短暂,总的不良反应发生率与安慰药类似,很少因不良反应而停药。常见头晕和疲乏;少见,贫血、偏头痛、咳嗽、荨麻疹、瘙痒和肝功能异常。上市后在极少数服用氯沙坦治疗的患者中有报道血管神经性水肿,包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀及(或)面、唇、咽和(或)舌肿胀。其中部分患者以前曾因服用包括普利类降压药在内的其他药物而发生过血管神经性水肿。

2、赖诺普利:为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转换酶活性、降低血管紧张素II水平、舒张小动脉等。

赖诺普利的降压特点是能降低高血压患者的外周血管阻力,预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚,显著改善高血压患者的生活质量,对脂质和尿酸代谢无不良影响。无中枢副作用,能改善睡眠和与情绪。有充足证据证明其可改善高血压患者预后。

此外,赖诺普利还对改善高血压患者勃起功能障碍有潜在作用,这与其能增加组织灌注有关。从短期效应来说,赖诺普利可通过释放一氧化氮、舒张血管来改善阴茎海绵体灌注;从长期效应来说,赖诺普利可以通过阻断血管紧张素II(AngII)来发挥作用,因为AngII可以促进阴茎血管胶原组织增殖,使血管管腔变窄。

赖诺普利适用于治疗各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆血管紧张素II和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻,故可用于顽固性慢性心力衰竭,对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。

赖诺普利的半衰期为12小时,口服单剂后7小时血药浓度达峰值,口服单剂后1小时内起作用,6小时达峰作用,作用维持约24小时。

在安全性方面,赖诺普利常见头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽等不良反应;少见症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见,如出现即应停药。蛋白尿的发生率为0.7%。

3、氨氯地平:为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,通过阻滞钙内流,使进入细胞内的钙总量减少,导致小动脉平滑肌舒张,降低外周阻力而发挥降压作用,但对静脉血管的影响较小。氨氯地平不引起水钠潴留,单用对轻、中度高血压均有效,是安全有效的抗高血压药。

氨氯地平还具有抗动脉粥样硬化的作用,并能逆转高血压所致的左心室肥厚,但其效果不如普利类药物。有研究发现,男性轻中度高血压患者服用氨氯地平(5~10mg/天)可改善其性功能。此外,氨氯地平还具有降尿酸作用,这可能与其保护肾血管、增加肾血流量、促进尿酸盐排泄有关,可降低痛风发作的风险。

氨氯地平口服后吸收完全但缓慢,生物利用度为64%~90%,血浆蛋白结合率95%以上。口服6~12小时达到峰浓度,持续用药后7~8天达到稳态血药浓度。健康者半衰期约为35小时,高血压患者延长为50小时,老年人65小时,故每日服用一次,可以保证24小时血压平稳。

在安全性方面,氨氯地平较常见不良反应有脚肿、头晕、头痛、脸红,均为血管扩张的结果;较少见的有心悸、心动过速、心绞痛加重,常为反射性心动过速的结果,减小剂量或加用β-受体拮抗剂可以纠正;少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

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