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利尿剂与泌尿系统疾病用药,治疗男性勃起功能障碍药

治疗男性勃起功能障碍药

勃起功能障碍(ED)

一线治疗:5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非和他达拉非)以及育亨宾、阿扑吗啡等。

二线治疗:罂粟碱、酚妥拉明和前列腺E1任选一种,海绵体注射或者尿道给药。

三线治疗:手术。

第一亚类 5型磷酸二酯酶抑制剂

5型磷酸二酯酶抑制剂:西地那非、伐地那非和他达拉非

作用机制:促进NO释放→激活阴茎海绵体平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶→导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平升高→海绵窦扩张→血液流入阴茎→阴茎勃起。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点 考点

1.口服给药后都可以迅速吸收,30~60min后达到血浆峰浓度。

2.脂溶性大小可以决定药物的吸收和起效时间,最终影响性生活的满意度。他达拉非的吸收不受油脂食物的影响。

3.他达拉非作用时间最长,超过24小时。西地那非和伐地那非作用时间较短,约4小时。

(二)典型不良反应 考点

常见:头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕。

视觉:光感增强,视觉模糊、复试或蓝绿视觉模糊

生殖:阴茎异常勃起(持续勃起超过6小时)。

心脏:西地那非可引起心电图Q-T间期延长(P195注意事项9)

(三)禁忌证

正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者;

勃起功能正常者。

(四)药物相互作用

1.与硝酸甘油合用可发生低血压

2.与肝药酶抑制剂(西咪替丁、红霉素、葡萄柚汁)合用减慢此药的代谢增加药效。

3.与α1受体阻断剂(多沙唑嗪)可能引起低血压。

4.葡萄柚汁可以使西地那非在胃肠滞留时间延长,生物利用度增加,药物扩血管作用增强,应避免同服。

二、用药监护

(一)关注5型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用

(1)正在使用硝酸酯类药禁用5型磷酸二酯酶抑制剂。

(2)口服西地那非或伐地那非后的24h内、服用他达拉非后的48h内也禁用硝酸酯类药。使用PDE5患者治疗心绞痛,应选用其他非硝酸酯类的抗心绞痛药,如钙阻滞剂等。

(二)注意特殊人群的用药

(1)慎用于色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者。

(2)最近6个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。

(3)低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。

(4)出血性疾病或处于消化性溃疡活动期者

(5)睡眠相关呼吸疾病患者应谨慎。

(6)阴茎解剖畸形者慎用。

(7)严重肝肾功能障碍和65岁以上老年人需要调整剂量。

(三)警惕诱发心脏疾病的风险

(四)关注对视力的影响

对于飞行员应该格外注意

第二亚类 雄激素

一、药理作用与临床评价

作用机制: 重点

1.直接兴奋中枢神经的雄激素受体→激发性冲动。

2.激活NO合成酶→增强海绵体组织的PDE5的作用

(一)作用特点:提高性欲,治疗继发性功能减退同时存在睾酮浓度低的患者。起效慢,需要几天甚至几周

替代疗法的给药方式:口服、注射、肠道外或透皮给药,其中注射给药是提高性欲,治疗原发继发男性性功能低下最为有效、经济的方法

(二)典型不良反应

可见:女性男性化、男性乳房痛、水钠潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。

生殖系统:可见阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少。

(三)禁忌证

(1)雄激素依赖性肿瘤患者

(2)已确诊或怀疑为前列腺癌者

(3)妊娠及哺乳妇女

(四)药物相互作用

1.睾酮与环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素或抗凝血药(华法林)合用,能增强它活性和毒性。

2.睾酮与神经肌肉阻滞剂合用,对后者有拮抗作用。

二、用药监护

(一)明确用药指征

睾酮水平正常的ED患者,不推荐采用睾酮治疗。

在补充性激素前,常规进行前列腺指诊,PSA测定及肝功能检测。

(二)明确用药方法

最好选择能模拟睾酮生理分泌节律的药物,使血清睾酮浓度在正常范围内。

(三)长期应用高剂量雄激素注意监测电解质、心功能与肝功能

(1)监测血钙浓度,水平升高立即停药。

(2)经常检查前列腺。

(3)肝功能、血细胞容积值及血胆固醇。

(4)对男性心血管有不良反应,有增加心肌梗死的风险。

(四)采用适宜的给药方法

(1)甲睾酮舌下含服,剂量减半。

(2)丙酸睾酮深部肌内注射,更换注射部位并与适量的蛋白质、糖和维生素合用。

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