哪种他汀最好？

他汀是防治冠心病、脑梗塞等缺血性心脑血管疾病的基石药物，通过降低低密度脂蛋白胆固醇，发挥稳定、延缓动脉粥样硬化的作用，从而降低主要心血管事件的发生风险。目前，常用的他汀分三代，共七种，那么，究竟哪种他汀最好呢？接下来，医学莘将为您解析。

动脉粥样硬化及斑块形成是引起冠心病、脑梗塞等缺血性心脑血管疾病的直接原因，他汀类药物可通过多种途径延缓动脉粥样硬化、稳定动脉斑块：

一是抑制胆固醇的合成，降低低密度脂蛋白胆固醇，并轻度升高高密度脂蛋白胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇降低后，使肝脏转运至动脉内膜下的胆固醇减少，高密度脂蛋白胆固醇升高后，可将胆固醇从动脉内膜下转运至肝脏代谢，从而减轻动脉损害、稳定动脉斑块，降低破裂风险。

二是改善血管内皮功能，抑制血管平滑肌增殖和迁移，可发挥抗炎、抗氧化及抗血小板聚集的作用，从而减轻心脑血管的损害；

三是上调细胞表面低密度脂蛋白受体，加速低密度脂蛋白的分解代谢，从而降低低密度脂蛋白胆固醇，发挥抗动脉粥样硬化的作用，稳定已形成的斑块，同时可防止新斑块形成，从而降低心肌梗死、脑梗死等急性心血管事件的发生风险。

因此，他汀是预防、治疗缺血性心脑血管疾病的基石药物，也是首选药物。目前，上市的他汀分为三代，共计七种：第一代他汀有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀，第二代他汀有氟伐他汀，第三代他汀有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀与匹伐他汀。可供选择的他汀看似较多，但对某一个体而言，并非所有他汀均适用，主要取决于是否能达到预期的降脂疗效、是否会发生不能耐受的起不良反应。

就降脂疗效而言，第三代他汀具有更强的降脂疗效，有利于增加总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇等指标的达标率，低密度脂蛋白胆固醇每降低1mmol/L，发生主要心血管事件的风险会降低20%，因此控制血脂达标是使用他汀的重要目的，但部分患者服用第一二代他汀无法控制血脂达标，此时可换用第三代他汀；同时第三代他汀可维持更长的降脂时间，长达十至二十小时，可在一天中任意时间服用，每日选择固定的服药时间即可，但第一二代他汀降脂维持时间相对较短，通常只有数小时，由于胆固醇合成高峰在夜间，因此需睡前服用，以达更好的降脂疗效。

就不良反应而言，他汀类药物均可诱发转氨酶异常，发生率高达3.0%，可引起肌肉损害，发生率高达2.0%，可诱发新发糖尿病，发生率高达12%，还可引起认知功能异常，通常为一过性。但同一种他汀用于不同的患者，发生不良反应的风险不一样，同一患者使用不同种类他汀，发生不良反应的风险也不一样。当患者对其中一种他汀不耐受时，可采取减量药物、间隔服药等措施，也可换用另一种他汀，如使用阿托伐他汀不耐受的患者，可换用瑞舒伐他汀等，部分患者在更换他汀种类后可耐受。此外辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀等药物易引起头痛、头晕，但匹伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀等药物不易引起头痛、头晕等不良反应，不耐受前几类他汀的患者可选用后几类。因此从不良反应来看，“自己能耐受”是选用他汀的重要标准，不存在“最好的他汀”这一说法。

除开上述因素，选用他汀时还应注意药物之间的相互作用。部分药物与他汀有共同的代谢途径，如钙拮抗剂（地平类降压药）、华法林与大环内酯类抗生素等药物，可与他汀类药物竞争CYP3A4同工酶，增加血浆中他汀浓度，从而可增加他汀不良反应的发生风险，但并非所有他汀类药物均会与这些药物相互作用，瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀等药物与上述药物发生相互作用的风险较低，因此选用他汀时应尽量避开与上述药物同用。此外葡萄、柚汁等食物也可通过影响CYP3A4同工酶这一代谢途径，影响他汀的血药浓度，因此服用他汀的患者应尽量避开这些食物。

需要注意的是，部分患者即使选用了降脂强度较大、自己能耐受的他汀，但依然不能控制血脂达标，此时该怎么办？有两种选择：一是增加他汀用量；二是联合用药。但不建议选择第一种方案，推荐更换为第二种方案。这是因为增加他汀剂量，也不一定能达到预期的降脂疗效，他汀剂量倍增后，低密度脂蛋白胆固醇的降幅仅可增加6%，但不良反应的发生率与治疗费用却可大幅增加，因此我国并不推荐使用高强度他汀，这是我国有别于西方之处，相比于西方国家，我国居民的低密度脂蛋白胆固醇处于相对较低水平，且使用同种类、同剂量他汀后，我国居民的低密度脂蛋白胆固醇达标率更高。

因此，推荐我国居民使用中等强度的他汀，10至20mg的瑞舒伐他汀为中等强度，5至10mg瑞舒伐他汀为中等强度他汀，20-40mg的辛伐他汀为中等强度他汀，可使低密度脂蛋白胆固醇下降约25%-50%。使用中等强度他汀后若无法控制血脂达标，可联用另一种降脂机制不同的药物，如胆固醇吸收抑制剂中的依折麦布等，可使低密度脂蛋白胆固醇下降幅度进一步增加18%。

综上，他汀可通过多种途径降低低密度脂蛋白胆固醇、延缓动脉粥样硬化、稳定动脉斑块从而降低冠心病、脑卒中等疾病的发生风险，是防治缺血性心脑血管疾病的基石药物，可供选择的他汀有七种，但第三代他汀降脂疗效相对较强，使用前两代他汀无法控制血脂达标时可更换为第三代他汀，不同的患者对不同的他汀耐受性不一样，因转氨酶异常、肌肉损害等不良反应不耐受时，可更换为另一种他汀，因此他汀类药物不存在最好这一说法，最适合自己是选择的重要标准。服用他汀时应尽量避免联用可相互作用的药物，不服用葡萄柚汁等。中等强度他汀无法控制血脂达标时可联用另一种降脂机制不同的药物，在增加降脂强度的同时还可减少不良反应的发生风险。

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注：本文内容仅作为健康科普，不作为医疗建议或意见，不具备医疗指导条件。