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5个长效安眠药,一文总结: 


1、艾司唑仑:

艾司唑仑属苯二氮䓬类镇静催眠药,其镇静催眠和抗焦虑作用较为明显,在临床治疗方面主要用于治疗失眠,并对焦虑、紧张、恐惧等疾病有一定的控制作用。缺点是有药物依赖性,长期服药会出现心理依赖和躯体依赖,停药后都会诱发戒断综合征。口服艾司唑仑片其活性成分可被迅速吸收,2~3h内血药浓度到达最高值,并发挥最佳药效;其半
衰期为20~40h,从而使药物能够长时间发挥作用,一般服药3~4d血药浓度趋于稳定,不再发生体内聚积,并在随后几天内通过大小便排出体外,代谢产物与原化合物同样具有药理活性。

2、佐匹克隆:

本药为非苯二氮䓬类的环吡咯酮类催眠药,此类药物可选择性地作用于γ-氨基丁酸A(GABA-A)型通道,与苯二氮䓬类类药物的催眠作用相当,而无肌松、抗惊厥作用,故不良反应的发生大大减少,其在治疗剂量下,起效快,对睡眠方式的影响很小,基本不改变正常睡眠生理结构,无明显宿醉作用、反跳性失眠及戒断症状。佐匹克隆有明显改善睡眠作用,缩短入睡时间、延长总睡眠时间、改善睡眠、且不良反应少而轻,患者能耐受,服药依从性好,适用于老年失眠患者的治疗。

3、右旋佐匹克隆:

本药属环吡咯酮类化合物,其母体佐匹克隆是第3代镇静催眠药物的代表,通过与苯二氮䓬类(BZD) 受体结合产生药理作用,为γ-氨基丁酸( GABA) 受体激动剂,佐匹克隆有R和S 两种对映异构体,其中S异构体(右旋佐匹克隆)是有效成分。由于去除了R异构体的干扰,右旋佐匹克隆较佐匹克隆达峰时问更短、活性成分半衰期更短,因此在服用剂量降低的情况下,能够保持原有疗效,但起效更快、宿醉效应更低。与其他镇静催眠药相比,右旋佐匹克隆具有作用迅速并持续约6h;减少夜间
觉醒次数;服药后残余效应和宿醉现象较轻;长期使用无明显的耐药以及毒性较小等优势。

4、阿普唑仑:

本药是苯二氮䓬类药物,其为非选择性γ-氨基丁酸受体激动剂,具有抗焦虑、抗抑郁、镇静催眠、抗惊厥等作用,该药物不仅吸收快、起效迅速,还可在短时间内分布全身,药效较为持久,可帮助患者缓解不良情绪困扰,于其提高生活质量有利。其血浆半衰期为12~15h,通过改变睡眠结构而缩短入睡时间、延长睡眠时间、减少觉醒次数,但其白天困倦戒断症状明显。

5、唑吡坦:

本药只作用于苯二氮䓬的W1 受体,而对W2受体亲和力很低,对外周的非苯二氮䓬类受体亚型无亲和力,故不产生肌肉松弛与抗癫病作用。其半衰期短,口服后0.5~2小时后血浆药物浓度就达峰值,清除半衰期1.4~3.8小时,平均2.5小时,体内无积蓄,不产生残余反应,服药后能迅速产生安眠作用,通在用药20~30分钟内诱发睡眠,使入睡时间缩短,但睡眠结构不受影响,同时能增加总睡眠时间,减少早醒的次数和改善睡眠质量,该药物对入睡困难(包括半夜醒来难再入睡)、易醒、多梦及早醒等症状均有较好的疗效,对短期和慢性失眠均有效,在引起日间困倦、头量、乏力副作用比苯二氮䓬类少 。在治疗剂量下使用,停药后很少产生反跳性失眠,如果一直服用苯二氮䓬类突然改用唑
吡坦对睡眠不会产生不良影响,不会产生成瘾性,但其对人体认知功以有一定程度的损害,但随着药物的清除,其不良影响也逐渐消失。
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