作者：高丽丽
编辑：寸心
β受体阻滞剂
通过阻断β受体、抑制交感神经活性而减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量及降血压，通过阻断肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放及血管紧张素和醛固酮生成，而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件，发挥对心血管系统的保护作用。临床其尤适于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高及高动力状态的高血压者。
β受体阻滞剂的分类
降压治疗的β受体阻滞剂主要是选择性β1受体阻滞剂及α1、β受体阻滞剂，选择性β1受体阻滞剂主要有美托洛尔、比索洛尔、奈比洛尔和阿替洛尔等，其中奈必洛尔有扩张血管的作用；静脉使用的高选择性β1受体阻滞剂有艾司洛尔，起效时间1-3min，半衰期9min，作用持续时间15-30min；α1、β受体阻滞剂主要有卡维地洛、阿罗洛尔和拉贝洛尔等。
口服β受体阻滞剂的特点
生物利用度
溶解性
达峰时间
半衰期
清除途径
美托洛尔（酒石酸，平片）
50%
中等脂溶
1～2h
3～7h
肝脏
美托洛尔（琥珀酸，缓释片）
50%
中等脂溶
3～7h
20h
肝脏
比索洛尔
80%
水脂双溶
3～4h
9～12h
肝脏/肾脏
奈必洛尔
12%～96%
高度脂溶
0.5～2.0h
12h；弱代谢者半衰期19h
肝脏
阿替洛尔
40%
水溶
2～4h
6～7h
肾脏
卡维地洛
25%～35%
中等脂溶
1h
7～10h
肝脏
阿罗洛尔
85%
水脂双溶
2h
10～12h
肝脏/肾脏
拉贝洛尔
33%
中等脂溶
1-2h
6～8h
肝脏/肾脏
注：①脂溶性β受体阻滞剂特点为从胃肠道快速吸收，在肠壁和肝内代谢（大部分）生物利用度低；存在首过效应，个体间血药浓度差异较大；可通过血脑屏障；血浆半衰期较短，肝血流减少（老年人、慢性心力衰竭、肝硬化等）时可发生蓄积。②水溶性β受体阻滞剂的特点为胃肠道吸收不完全，多以原形或活性代谢产物从肾脏排出；很少通过血脑屏障；个体间血药浓度差异较小；血浆半衰期较长，肾小球滤过率减低（老年人、肾功能不全）时，清除半衰期延长。
β受体阻滞剂使用的注意事项
①β受体阻滞剂的不良反应有胃肠道反应、头痛、头晕、直立性低血压、乏力、倦怠、肢端发冷和性欲降低等。禁用于支气管哮喘及气道痉挛状态、窦性心动过缓、急性心力衰竭、高度窦房传导阻滞及房室传导阻滞、未安装起搏器的病态窦房结综合征。
②无β受体阻滞剂适应证的老年高血压者、无交感神经激活的代谢综合征或糖耐量异常的高血压者，不推荐其作为降压初始用药。β受体阻滞剂应从小剂量开始，后根据血压和心率调剂量。
③高血压者首次使用β受体阻滞剂，坐位心率不应＜60次/min，卧位心率不应＜55次/min。在其使用过程中，若心率＜55次/min应减量，并密切观察心率等情况。
④高血压合并慢性阻塞性肺病（COPD）和气道反应性疾病者，若能耐受可使用选择性β1受体阻滞剂。高血压合并缺血性外周血管疾病者可使用α1、β受体阻滞剂或高选择性β1受体阻滞剂。
⑤夜间心率慢者可选用半衰期短的β受体阻滞剂晨起服用。肾功能不全者优选脂溶性β受体阻滞剂；肝功能不全者优选肾脏或肝肾均能代谢的β受体阻滞剂。
⑥若无特殊情况，不应突然停用长期使用的β受体阻滞剂。
⑦长期、大剂量使用β受体阻滞剂可能会影响糖脂代谢，与降糖药物联用时可能会掩盖低血糖反应如心悸、出汗，谨慎用于代谢综合征、糖代谢异常者。
⑧与其他药物的相互作用：与铝盐、考来烯胺、考来替泊联用可减少β受体阻滞剂的吸收；与PPI、H2受体拮抗剂联用可增加β受体阻滞剂的血药浓度；与苯妥英钠、利福平、苯巴比妥联用可降低脂溶性β受体阻滞剂的血药浓度；与伪麻黄碱、麻黄碱、肾上腺素联用可致α受体诱导的血管收缩，引起血压升高；长期与噻嗪类利尿剂联用，可增加糖、脂代谢异常；与地尔硫䓬或维拉帕米联用可增加对窦房结和房室结的抑制作用，并增加负性肌力作用；与利血平联用可致严重心动过缓和晕厥。
【参考文献】
1.β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议[J].中华心血管病杂志,2019,47(6):443-446
2.β受体阻滞剂在高血压应用中的专家共识[J].中国医学前沿杂志,2019,11(4):29
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