（1）抗雄性激素治疗
雄激素在局部组织代谢的异常是脂溢性脱发的一个重要环节，但近20年来的临床表明，所用抗雄性激素治疗大多数只能减少毛发脱落，新生作用不明显，不能从根本解决防治问题。目前临床治疗途径主要是寻找安全有效的物质以阻止雄性激素在靶器官表达活性。如雄激素受体竞争抑制剂，通过与受体结合阻止二氢睾酮进入细胞内发挥作用。
①雄激素受体竞争抑制剂，如环丙氯地孕酮、安体舒通、甲氰咪胍等。以环丙氯地孕酮作用最强，与雌激素合用核能抑制促黄体生成素和促皮质激素分泌。
安体舒通：因其能通过影响细胞色素P450酶系统，减少肾上腺睾酮的产生，而被用于治疗AGA。同时安体舒服通还作为DHA的竞争性抑制剂与雄激素受体结合，发挥抗雄激素的作用。常用量为100。300mg/天，用药期间应注意观察血钾、血压变化。
氟他胺：是一种用于治疗前列腺癌的非甾族化合物，具有抗雄激素作用。用法为250mg/天分3回口服，单独使用或与口服避孕药联合应用。
西米替丁：是组胺H2受体阻断剂，通过与DHA竞争受体发挥弱的抗雄激素作用。用法为300mg，每天5回，疗程5个月或更长。
醋酸环丙孕酮（CPA）：此剂通过与雄激素竞争受体发挥抗雄激素作用，用于治疗AGA、多毛症和痤疮。据报道，口服CPA每天100mg与乙炔雌二醇每天50ug合用治疗AGA效果明显。
非那雄胺：（商品名为保法止），为甾类化合物，属Ⅱ类5还原酶抑制剂，最初用来治疗前列腺病。非那雄胺是一种人工合成的4氮类固醇复合物，它可以阻止睾酮转化为双氢睾酮，而达到治疗AGA的目的，临床实验表明，用非那雄胺1mg/天，连续口服3个月以上即可有毛发生长，连续服药1年毛发生长率达到48%，而且可组织毛发继续脱落，服用2年毛发生长率达到66%至83%。是一种比较理想的AGA治疗药物，于1998年批准在美国率先上市，它是美国FDA有史以来批准用于治疗AGA的第一个口服治疗药。
②抑制Sa-还原酶，这类药主要有孕激素和雌激素。以孕激素的作用最强。在两性局部使用均较安全。
环丙氯地孕酮，100mg/片，每次20mg，每天3回，口服，连续治疗1至6个月。主要用于肾上腺雄性激素增高的妇女患者。
甲氰咪胍.开始量为每次600mg，每天3回，连服10天后改为400mg，每天3回，连服4周后改为每次200mg，每天3回，3个月为1疗程。不良反应是恶心、食欲不振、头痛、疲劳感等。
复方18甲基诺酮片，开始量每次1片，每天2回，连服2周后改为每次1片，每天1回，连服4周后改为隔日1回，每次1片，3个月为1疗程。不良反应为男性引起乳房胀满、硬结、性勃起无力、性欲减退等。女性则疗效不显著。
（2）生物反应修饰因子
近10年来发现不少物质作用的共同特点是促进细胞分/裂、分化、扩张血管、松弛平滑肌，有免疫调节的作用，并能调节多种生物活性物质，如CAMP、表皮生长因子等。其促进毛发生长机制主要是影响毛囊器官基本控制机制，引起对毛囊控制过程的全新调节。
这类物质包括：敏乐啶、二氮嗪、环孢素A、维甲酸等，临床使用2%敏乐啶丙二醇乙醇溶液，局部每天外用2回，至少6至8个月才能评价疗效，25%左右的患者能达到美容上的效果，由于易感基因的终身效应，有人建议长期维持治疗。其他几种生物反应修饰因子亦试用于临床，但大多存在不良反应较大、疗程长、疗效欠理想的特点。目前多用于局部治疗。
（3）其他
发维佳片：其主要成分为L-胱氨酸、右旋泛酸钙、维生素B及酵母片等，每次4片，每天3回，3个月为1个疗程。
十五烷酸苷油酯（PDg）：PDg能使能量产生被抑制的毛囊获得能量供应，从而发挥生发效果。
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