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抗帕金森病药物之普拉克索

众所周知,帕金森病是黑质纹状体多巴胺减少,俗话说的好嘛,缺哪补哪,最有效最直接也是金标准的办法就是补充多巴胺,左旋多巴就是专门补充多巴胺的药物。但是这类药物有缺点,刚吃上的时候效果挺好的,使用个7、8年以后效果就会变差,并且使用时间越早、使用剂量越大还会导致运动并发症的发生。所以就需要有药品能推迟帕金森病患者左旋多巴的使用,普拉克索应运而生。

普拉克索

盐酸普拉克索(化学名:二盐酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑)是一种完全性非麦角类多巴胺受体激动剂,自1997年于美国上市以来,至今已有24年的临床应用史,不仅可以缓解震颤,改善运动症状,还可以改善抑郁、淡漠、精神症状、不宁腿综合征等非运动症状,并且可以减少运动并发症的发生。2020年《中国帕金森病治疗指南(第四版)》中也将普拉克索纳入了推荐当中,应用于疾病的治疗。

药物机制

简单说一下普拉克索的作用机制,普拉克索可以在没有多巴胺的情况下直接激活突触后膜多巴胺受体,从而达到改善临床症状的效果。在年轻的帕金森患者中可完全安全的代替左旋多巴治疗,与左旋多巴联合使用时,可减少了左旋多巴的剂量,已经有研究表明,推迟、小剂量左旋多巴使用可以降低运动并发症的发生风险,我在前面也提到过,≤400 mg/d的美多芭使用不增加异动症的发生

药物剂型

目前市面上有盐酸普拉克索片和普拉克索缓释片两种剂型,普拉克索片又分成进口的森福罗和国产的恩悉。用法用量遵从医嘱就好了,治疗帕金森病的药物是不建议自行调整的。

许多患者有个问题,是不是国产的药不如进口的好?这个在我们看来两者是一样的,国产的药物也是经历了一致性试验才能上市的,不否认有些患者更换为国产药物后症状变化或出现副作用,但是大部分人还是不错的,如果效果一致的情况下,国产药物的性价比优势就展示出来了,森福罗一盒一百多,恩悉一盒才几十块,大大降低了患者家庭的经济负担。

用法用量


起始剂量:每天0.375mg(普拉克索片半片一天三次);3-5天后无副作用增加至每天0.75mg(普拉克索片一片一天三次,普拉克索缓释片一片一天一次);3-5天后无副作用增加至每天1.5mg(普拉克索片两片一天三次,普拉克索缓释片二片一天一次)。到这个时候才是最低有效剂量。最大剂量每天4.5mg(普拉克索片六片一天三次,普拉克索缓释片6片一天一次)。


为什么这药还要在无效剂量上吃将近10天呢,这是耽误治疗嘛?

不是的,因为是药都有副作用,为了让患者适应可能出现的副作用,需要从小剂量开始,一点一点的增加剂量,可能发生的不良反应包括:恶心、呕吐、便秘、低血压、外周水肿、眩晕、嗜睡、幻觉、精神错乱、冲动控制障碍。科里见过一个患者就是只要一吃普拉克索就吐,住了半个多月的院最后才适应了药物,控制了症状,成功出院。所以不能一上来就吃有效剂量,否则吃出不良反应的患者会更多。
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