高难度品种「艾日布林」在中国获批上市，国内药企零申报

乳腺癌被誉为现代女性的“头号杀手”，据世界卫生组织估计，全球每年约有120万女性被确诊罹患乳腺癌，70万女性因其死亡。尽管乳腺癌筛查有助于疾病的早期发现，但依然有大约10%的患者在确诊时就已经患有局部晚期或者转移性乳腺癌。

转移性乳腺癌的治疗并不容易，除了原位癌的手术以及辅助放疗，大部分病人还会接受多线化疗、激素治疗或者靶向药物治疗。治疗转移性乳腺癌的化疗药物一般可以分为几种类型：微管抑制剂 (紫杉烷类，长春碱类以及埃博霉素类)，蒽环类药物，以及吉西他滨，氟尿嘧啶等抗代谢药物。

对于转移性乳腺癌患者来说，尽管这些化疗药物一开始的时候能够产生一定的治疗效果，但患者通常会对化疗药物产生耐药。2010/11/15，卫材制药的乳腺癌新药甲磺酸艾日布林获得FDA批准上市，为转移性乳腺癌患者带来了新的选择。2017年艾日布林销售额为399亿日元。

艾日布林最初是由一种从海洋生物中提取分离得到的软海绵素B经过结构修饰而来，它可以直接与微管蛋白结合抑制有丝分裂，通过抑制微管生长，抑制癌细胞生长而发挥治疗作用。

2019/7/12，卫材制药在中国提交的甲磺酸艾日布林上市申请（JXHS1700048）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

艾日布林分子结构中含有19个手性中心，合成步骤长达62步。截至目前，艾日布林依然被工业界视为采用纯化学合成方法生产的，结构最为复杂的非肽类药物，堪称化药合成界的珠穆朗玛峰（见：艾日布林——国内药企零申报，化药合成界的珠穆朗玛峰）。

艾日布林 

这一点从国内药企零申报上就可见端倪，2019/6/19，艾日布林化合物专利已经到期。至于未来，国内将会有哪些企业率先攀上化药合成界的珠穆朗玛峰，成功完成艾日布林的工业化生产？请大家拭目以待。