(二)阿卡波糖和伏格列波糖
阿卡波糖和伏格列波糖的作用机制
通过减慢肠道消化吸收来调节餐后血糖
阿卡波糖的结构类似寡糖。其可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与α-葡萄糖苷酶可逆地结合,对各种α-葡萄糖苷酶、消化道淀粉酶活性进行抑制,减缓肠道对葡萄糖的吸收。有助于2型糖尿病患者餐后高血糖情况的改善。
伏格列波糖能够对双糖类水解酶的分解进行抑制,使糖分的消化和吸收减缓,从而起到降糖效果。
两种药物的主要作用均为改善餐后血糖水平,长期服用能够促使患者空腹血糖水平和糖化血红蛋白水平得到有效的改善[1]。
糖友必备的血糖测定
2.1 阿卡波糖
阿卡波糖原型药物在肠道内极少[口服生物利用度(AUC)为1%~2%]被吸收,其在肠道内代谢
产物35%吸收入血[2]。
阿卡波糖不宜与地高辛合用:阿卡波糖引起的肠道症状(如腹泻)会降低地高辛的吸收。
阿卡波糖不宜与华法林合用:阿卡波糖与华法林合用,凝血酶原国际标准化比值(INR)升高,出血风险增加,需要及时调整剂量。
阿卡波糖不宜与考来烯胺合用:考来烯胺能够吸附阿卡波糖,影响阿卡波糖效果。
阿卡波糖+二甲双胍 宜联合用药
二甲双胍与阿卡波糖联合治疗能更好的降低FGP(空腹血糖)、PPG(餐后血糖)、HbA1c(糖化血红蛋白),且患者对其有良好的耐受性。
阿卡波糖化学结构
2.2 伏格列波糖
伏格列波糖在胃肠道内几乎不吸收入血,主要以原形经肠道排泄,目前没有与其他药物相互作用风险的报道[3]。
对比伏格列波糖与阿卡波糖治疗2型糖尿病的临床观察表明,二者治疗后的空腹血糖水平、餐后2 h血糖水平、糖化血红蛋白水平效果接近。但是伏格列波糖的不良反应发生率比阿卡波糖要低。究其原因在于伏格列波糖先抑制肠道中的α葡萄糖,再抑制双糖向单糖的分解,因此不良反应较少;而阿卡波糖直接作用于小肠壁细胞中的α糖苷酶,因此会出现明显的肠鸣音、排气 增多、腹胀等不良反应。
伏格列波糖化学结构
小结:伏格列波糖、阿卡波糖均是治疗2型糖尿病患者的有效降糖药物,但相比而言,伏格列波糖的 安全性和可靠性更高,具有更高的临床推广应用价值。
参考文献:
1.曾斌等。对比伏格列波糖与阿卡波糖治疗2型糖尿病的临床观察.糖尿病新世界,2018.5
2. Kaku K.Efficacy of voglibose in type 2 diabetes.Expert Opin Pharmacother, 2014,15:1181-1190.
3. lfour JA,McTavish D.Acarbose. An update of its pharmacology and therapeutic use in diabetes mellitus. Drugs,1993,46:1025-1054.
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